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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9609 GRK5-IN-2

GRK GPCR/G Protein
GRK5-IN-2 是基于吡啶的双环化合物，抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 。它调节胰岛素的表达和/或释放，在代谢疾病中有研究价值。
T62599 GRK5-IN-3

GRK5-IN-3 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的共价抑制剂。GRK5-IN-3 对 GRK5 (IC50: 0.22 μM) 和 GRK6 (IC50: 0.41 μM)有显著的抑制作用。
T63203 GRK5-IN-4

GRK5-IN-4 是选择性的、有效的、共价 GRK5(G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂(IC50: 1.1 μM)。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 能够用于研究心力衰竭。
T14989 CMPD101

ROCK; GRK; PKC Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Stem Cells
CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。
T3498 CCG215022

GRK; PKA GPCR/G Protein; Tyrosine Kinase/Adaptors
CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂，能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM)，GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。
T13714L GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)

GRK2-IN-1 hydrochloride

 GRK GPCR/G Protein
GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).
T13714 CCG258208

GRK2-IN-1

 GRK GPCR/G Protein
GRKs-IN-1 has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).
T63340 CCG-273220

CCG-273220 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂 (IC50: 220 nM)。CCG-273220 可以共价结合GRK5亚家族特异性残基 Cys474 ，而对GRK5的选择性比 GRK2 高。
T62986 CCG-271423

CCG-271423 是一种有效的、选择性的 GRK5 抑制剂，作用于 GRK5 (IC50: 0.0021 μM) 和 GRK2 (IC50: 44 μM)。CCG-271423 能够降低 Ca2+瞬态，抑制心肌细胞收缩能力。
T63640 CCG-273463

CCG-273463 是有效的、共价的、选择性的 GRK5 抑制剂 (IC50: 9 nM)。CCG-273463 能够用于研究心力衰竭、肥厚型心肌病和癌症。
T82258 GRL018-21

GRL018-21为一种高效、高选择性G蛋白偶联受体激酶5 (GRK5) 抑制剂，其IC50值仅为10 nM。
T35875 CCG258208 hydrochloride

GRKs-IN-1 hydrochloride, Compound 14as, has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50=130 nM) and GRK5 (IC50=7.1 μM).GRKs-IN-1 hydrochloride is a derivative 14as of paroxetine, shows a 100-fold improvement in cardiomyocyte contractility assays over paroxetine[1]. [1]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):305...
T64266 KR-39038

KR-39038 是一种口服具有活力的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂 (IC50: 0.02 μM)。KR-39038 能够抑制新生儿心肌细胞的 HDAC5 通路，明显抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大，具有显著的抗心肌肥厚和改善心功能作用。KR-39038 能够用于进行心力衰竭的研究。

化合物

GRK5-IN-2
Cat.No: T9609
Synonym:
Target: GRK
GRK5-IN-3
Cat.No: T62599
Synonym:
Target:
GRK5-IN-4
Cat.No: T63203
Synonym:
Target:
CMPD101
Cat.No: T14989
Synonym:
Target: ROCK, GRK, PKC
CCG215022
Cat.No: T3498
Synonym:
Target: GRK, PKA
GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)
Cat.No: T13714L
Synonym: GRK2-IN-1 hydrochloride
Target: GRK
CCG258208
Cat.No: T13714
Synonym: GRK2-IN-1
Target: GRK
CCG-273220
Cat.No: T63340
Synonym:
Target:
CCG-271423
Cat.No: T62986
Synonym:
Target:
CCG-273463
Cat.No: T63640
Synonym:
Target:
GRL018-21
Cat.No: T82258
Synonym:
Target:
CCG258208 hydrochloride
Cat.No: T35875
Synonym:
Target:
KR-39038
Cat.No: T64266
Synonym:
Target:
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