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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11458	GPR40/FFAR1 modulator 1	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	GPR40/FFAR1 modulator 1是一种针对Gq偶联的游离脂肪酸受体1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂以及异构调节剂。
T2351	Fasiglifam TAK875	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	Fasiglifam (TAK875) 是一种可口服的选择性GPR40激动剂，EC50值为 72 nM。
T7796	TUG-1375	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	TUG-1375 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂(pKi:6.69)。它对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。
T15810	LY2922470	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
T3433	TUG-891 TUG 891,TUG891	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	TUG-891 是一种选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。
T15413	GPR120 Agonist 3 GPR120-IN-1	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	GPR120 Agonist 3 (GPR120-IN-1) 是一种有效的、选择性的 Gpr120激动剂，logEC50为 −7.62。
T8642	4-CMTB	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2/GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
T7127	DC260126	Apoptosis; GPR	Apoptosis; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	DC260126 是一种 GPR40 (FFAR1)拮抗剂，对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡有保护作用。它剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+升高，IC50分别 6.28、5.96、7.07和4.58 μM。
T22027	AH-7614 AH 7614	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	AH-7614 (AH 7614) 是一种选择性的游离脂肪酸受体 4(FFA4/GPR120) 拮抗剂，对人和大小鼠 FFA4 的pIC50值分别为 7.1、8.1 和 8.1。它能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
T4312	GPR120 Agonist 2 GPR120 receptor agonist	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	GPR120 Agonist 2 是一种选择性 GPR120激动剂。
TQ0020	AMG 837 calcium hydrate	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	AMG 837 calcium hydrate 是口服有效的 GPR40/FFA1部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合，pIC50为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
T22967	MEDICA16 MEDICA 16	GPR; Others; ATP Citrate Lyase	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism; Others
	MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量，同时增加胰岛素敏感性。
T3171	GSK137647A GSK 137647	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	GSK137647A (GSK 137647) 是一种选择性FFA4激动剂，作用于人类和大小鼠FFA4的pEC50分别为6.3、6.1和6.2。
T12883	Fezagepras PBI-4050,3-戊基苯乙酸,Setogepram	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。
T1781	GW9508 GW 9508	GPR; Potassium Channel	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel
	GW 9508 是一种选择性 G 蛋白偶联受体FFA1(GPR40) 和GPR120激动剂。它是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾通道开放剂，具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
T32940	Luffariolide F
	Luffariolide F is a manoalide derivative isolated from the Okinawan marine sponge Luffariella.
T32941	Luffariolide G
	Luffariolide G is a manoalide derivative isolated from the Okinawan marine sponge Luffariella.

化合物

GPR40/FFAR1 modulator 1

Cat.No: T11458

Target: GPR

Cat.No: T2351

Synonym: TAK875

Target: GPR

Cat.No: T7796

Target: GPR

Cat.No: T15810

Target: GPR

Cat.No: T3433

Synonym: TUG 891,TUG891

Target: GPR

GPR120 Agonist 3

Cat.No: T15413

Synonym: GPR120-IN-1

Target: GPR

Cat.No: T8642

Target: GPR

Cat.No: T7127

Target: Apoptosis, GPR

Cat.No: T22027

Synonym: AH 7614

Target: GPR

GPR120 Agonist 2

Cat.No: T4312

Synonym: GPR120 receptor agonist

Target: GPR

AMG 837 calcium hydrate

Cat.No: TQ0020

Target: GPR

Cat.No: T22967

Synonym: MEDICA 16

Target: GPR, Others, ATP Citrate Lyase

Cat.No: T3171

Synonym: GSK 137647

Target: GPR

Cat.No: T12883

Synonym: PBI-4050,3-戊基苯乙酸,Setogepram

Target: GPR

Cat.No: T1781

Synonym: GW 9508

Target: GPR, Potassium Channel

Cat.No: T32940

Cat.No: T32941

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3919	Ginsenoside Rb2 Ginsenoside C,人参皂苷 Rb2,人参皂苷Rb2	GPR; Others; Influenza Virus; Endogenous Metabolite	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Others
	Ginsenoside Rb2 (Ginsenoside C) 是人参提取物中的一种主要生物活性成分，具有抗病毒活性，可上调 GPR120 基因表达。
T1286	Vincamine Angiopac,Oxybral,Devincan,Novicet,Equipur,长春胺,Perval	GPR; Others	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Others
	Vincamine (Perval) 是从长春花中提取的单萜类吲哚生物碱，可作为外周血管扩张剂，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。它可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病具有研究潜力。它是GPR40激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌发挥 β 细胞保护作用。
T21893	Luffariellolide
	Luffariellolide 是人滑膜蛋白磷脂酶A2 (HSF-PLA2) 抑制剂 (IC50=5 μM)。Luffariellolide (ED50=50 μg/耳)可有效抑制佛波酯 (PMA) 引起的耳水肿。

天然产物

Ginsenoside Rb2

Cat.No: T3919

Synonym: Ginsenoside C,人参皂苷 Rb2,人参皂苷Rb2

Target: GPR, Others, Influenza Virus, Endogenous Metabolite

Cat.No: T1286

Synonym: Angiopac,Oxybral,Devincan,Novicet,Equipur,长春胺,Perval

Target: GPR, Others

Luffariellolide

Cat.No: T21893

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