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Search Results for " egfr/c797s-in-1 "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T72788	EGFR/C797S-IN-1	Others	Others
	EGFR/C797S-IN-1 是一种有效的EGFR-C797S 抑制剂，IC50值为 0.128 µM。EGFR/C797S-IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S-IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。
T61016	EMI1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del/T790M/C797S, EGFR L858R/T790M/C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
T10534	BI-4020	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
T82491	EGFR-IN-90	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-90（化合物34）是一种口服活性的EGFR抑制剂。该化合物对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制IC50为5.1 nM，且对携带EGFRL858R/T790M/C797S突变的H1975-TM细胞株增殖的IC50为0.05 μM。在H1975-TM异种移植肿瘤模型中，EGFR-IN-90可有效抑制肿瘤生长。
T78788	EGFR-IN-82	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-82（化合物8a）是一种口服活性的EGFR抑制剂，显示出对EGFRL858R/T790M/C797S的IC50为0.09 nM，以及对EGFRDel19/T790M/C797S的IC50为0.06 nM的高选择性，而对EGFRWT的抑制作用不明显。此化合物具备显著的抗增殖能力，并能有效抑制肿瘤增长，常用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
T11164	EGFR mutant-IN-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.
T78940	EGFR-IN-78	Apoptosis	Apoptosis
	EGFR-IN-78（compound A5）为2-氨基嘧啶衍生物，既是EGFRC797S-TK的可逆抑制剂，也能诱导细胞凋亡(apoptosis)。该化合物展现抗增殖能力，阻止EGFR磷酸化，导致细胞周期在G2/M期暂停。
T73108	EGFR-IN-30	Others	Others
	EGFR-IN-30 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFR(WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的IC50分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。
T79775	EGFR-IN-89	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-89（compound 13k）作为一种高效的第四代EGFR突变抑制剂，其针对Del19/T790M/C797S突变的IC50值为10.1 nM，展现出对比野生型更强的选择性。
T81596	Os30	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Os30是一款针对EGFRC797S-TK活性的第四代EGFR抑制剂，其针对EGFRDel19/T790M/C797S TK和EGFRL858R/T790M/C797S TK的IC50值为18 nM与113 nM。该化合物能够抑制EGFR磷酸化作用，导致KC-0116细胞在G1期停滞，并促使KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞发生凋亡。对携带EGFmRC797S突变的非小细胞肺癌（NSCLC）显示有显著的抗癌效果。
T73128	EGFR-IN-61	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-61（化合物22a）为一种高效EGFR激酶抑制剂，其对L858R/T790M、L858R/T790M/C797S和WT的IC50值分别为42 nM、137 nM和743 nM。此外，EGFR-IN-61对A549和H1975细胞株展现抗增殖效应，其IC50值依次为2.14 μM和1.82 μM。
T63648	EGFR kinase inhibitor 1	Others	Others
	EGFR kinase inhibitor 1 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 WT (IC50: 37 nM)，l885R/T790M (IC50: 1.7 nM)，L858R/T790M/C797S (IC50>300 nM)。EGFR kinase inhibitor 1 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，对细胞转移显示出抑制作用。EGFR kinase inhibitor 1 表现出抗增殖和抗肿瘤效果。
T74561	JBJ-09-063 TFA	Others	Others
	JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

化合物

EGFR/C797S-IN-1

Cat.No: T72788

Target: Others

Cat.No: T61016

Target: EGFR

Cat.No: T10534

Target: EGFR

Cat.No: T82491

Target: EGFR

Cat.No: T78788

Target: EGFR

EGFR mutant-IN-1

Cat.No: T11164

Target: EGFR

Cat.No: T78940

Target: Apoptosis

Cat.No: T73108

Target: Others

Cat.No: T79775

Target: EGFR

Cat.No: T81596

Target: EGFR

Cat.No: T73128

Target: EGFR

EGFR kinase inhibitor 1

Cat.No: T63648

Target: Others

Cat.No: T74561

Target: Others

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