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Search Results for " egfr mutant in 1 "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11164	EGFR mutant-IN-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.
T11157L	EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。
T16162	Mutated EGFR-IN-1 Osimertinib analog,AZD9291中间体1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。
T10534	BI-4020	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
T61016	EMI1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EMI1 是 EGFR 三重突变体 (EGFR ex19del/T790M/C797S, EGFR L858R/T790M/C797S) 的有效抑制剂。EMI1 可用于 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
T11157	EGFR-IN-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.
T75261	EGFR-IN-1 TFA
	EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790MEGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFRL858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
T74561	JBJ-09-063 TFA
	JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T74351	PROTAC EGFR degrader 3
	PROTACEGFRdegrader 3 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂。PROTACEGFRdegrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTACEGFRdegrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
T79775	EGFR-IN-89	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-89（compound 13k）作为一种高效的第四代EGFR突变抑制剂，其针对Del19/T790M/C797S突变的IC50值为10.1 nM，展现出对比野生型更强的选择性。
T79461	YK-029A	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	YK-029A为口服活性的EGFR突变抑制剂，特异性针对EGFRT790M及EGFRex20ins。该化合物在PDX模型上对肿瘤展现良好的抑制效果，显示出明显的抗肿瘤活性。
T77073	Losatuxizumab
	Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合EGFR，EGFR 野生型 EC50为 0.96 nM，EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达EGFR 的癌症。
T74633	MS9427
	MS9427 是一种有效的PROTACEGFR 降解剂，对野生型EGFR 和突变型EGFRL858R 的Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WTEGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
T80748	YS-363	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	YS-363为一有效且选择性的口服型EGFR抑制剂，针对野生型及L858R突变型的IC50值分别为0.96 nM 及0.67 nM 。该化合物能够引发G0/G1细胞周期阻滞与细胞凋亡。
T35897	ASK120067
	ASK120067 is a potent and orally active inhibitor of EGFRT790M (IC50:0.3 nM) with selectivity over EGFRWT (IC50:6.0 nM). ASK120067 is a third-generation EGFR-TKI for the research of non-small cell lung cancer (NSCLC)[1]. In the in vitro kinase assay ASK120067 potently inhibits the EGFR L858R/T790M and EGFR T790M resistant mutants with IC50 values of 0.3 nM and 0.5 nM, respectively, as well as the EGFRexon19del sensitizing mutant (IC50= 0.5 nM). The 50 of ASK120067 against wild-type EGFR (EGFRWT...
T74635	MS9449	PROTACs	PROTAC
	MS9449 是一种高效的 PROTAC EGFR 降解剂，其对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 值分别为 17 nM 和 10 nM。该化合物通过 UPS (泛素/蛋白酶体系统) 和自噬/溶酶体途径，有效促进突变型 EGFRs 的降解，并对 NSCLC（非小细胞肺癌）细胞增殖显示出显著的抑制效果，适用于抗癌研究。
T74634	MS9427 TFA
	MS9427 TFA 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFRL858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解 WTEGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。

化合物

EGFR mutant-IN-1

Cat.No: T11164

Target: EGFR

EGFR-IN-1 hydrochloride

Cat.No: T11157L

Target: EGFR

Mutated EGFR-IN-1

Cat.No: T16162

Synonym: Osimertinib analog,AZD9291中间体1

Target: EGFR

Cat.No: T10534

Target: EGFR

Cat.No: T61016

Target: EGFR

Cat.No: T11157

Target: EGFR

EGFR-IN-1 TFA

Cat.No: T75261

Cat.No: T74561

PROTAC EGFR degrader 3

Cat.No: T74351

Cat.No: T79775

Target: EGFR

Cat.No: T79461

Target: EGFR

Cat.No: T77073

Cat.No: T74633

Cat.No: T80748

Target: EGFR

Cat.No: T35897

Cat.No: T74635

Target: PROTACs

Cat.No: T74634

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