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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T79023	CaSR antagonist-1	CaSR	GPCR/G Protein
	CaSRantagonist-1为一种钙敏感受体拮抗剂，其IC50为50 nM。该化合物适用于研究骨质疏松等疾病，这些病症涉及骨骼或矿物质稳态的异常。
T12846	SB-423562	CaSR	GPCR/G Protein
	SB-423562 是一种钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂，可用于骨质疏松症研究。
T8457	NPS2390	GluR	Neuroscience
	NPS2390 是钙敏感受体抑制剂，也是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。
T22795	Gadolinium chloride	CaSR	GPCR/G Protein
	Gadolinium chloride 是特殊的钙敏感受体激动剂，可用于研究心血管疾病。
T15261	Evocalcet 伊万卡赛,KHK7580	CaSR	GPCR/G Protein
	Evocalcet (KHK7580) 对钙敏感受体具有激活作用。
T8403	Cinacalcet 西那卡塞,AMG 073	CaSR	GPCR/G Protein
	Cinacalcet (AMG 073) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，用于研究心血管疾病。
T1641	Strontium ranelate Distrontium renelate,S12911,雷尼酸锶	Calcium Channel; CaSR	GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Strontium ranelate (S12911) 是抗骨质疏松的药物，能够抑制骨吸收，促进骨形成，进而促使正骨平衡。它还能够激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 (CaSR)，进而促进肌醇 1，4，5-三磷酸的生成及丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。
TP1236	Etelcalcetide hydrochloride AMG 416 hydrochloride,维考西肽盐酸盐,KAI-4169 hydrochloride	CaSR	GPCR/G Protein
	Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是具有有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂作用的合成肽，能够减少接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
T2406	Cinacalcet hydrochloride AMG-073 HCl,Cinacalcet HCl,AMG-073 hydrochloride,Cinacalcet,盐酸西那卡塞	CaSR	GPCR/G Protein
	Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，可用于研究心血管疾病。
T1730	NPS-2143 SB262470,NPS 2143,SB 262470A,2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈	Calcium Channel; CaSR	GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	NPS-2143 (SB 262470A) 是口服活性溶钙剂，是选择性钙敏感受体拮抗剂。它通过激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体而引起的胞浆 Ca2+浓度增加，IC50值为43 nM。
T4967	NPS-2143 hydrochloride 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐,NPS-2143 HCL	CaSR	GPCR/G Protein
	NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂，是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体，从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。
T7716	TNCA (S)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-B]吲哚-3-羧酸,Lycoperodine-1	Others	Others
	TNCA (Lycoperodine-1) 是一种具有共激动剂活性的高亲和力 CaSR 配体 (CaSRL)。
T34385	Ronacaleret HCl SB 751689,SB 751689A,SB-751689A,SB-751689,SB751689A,SB751689	CaSR	GPCR/G Protein
	Ronacaleret HCl (SB-751689) 是一种小分子 CaSR 拮抗剂，可用于治疗内分泌与代谢疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病。
T23401	Strontium chloride	Others; CaSR	GPCR/G Protein; Others
	Strontium chloride 是钙敏感受体 (CaSR) 的激动剂，并可以直接影响 C 型神经纤维。
T13918	Tecalcet Hydrochloride R-568 盐酸盐,R-568 hydrochloride,R-568 (hydrochloride)	CaSR	GPCR/G Protein
	Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。
T29541	AC265347 AC-265347	CaSR	GPCR/G Protein
	AC265347 是一种有效的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂和 ago-PAM 正变构调节剂，具有抗肿瘤活性，通过诱导分化抑制神经母细胞瘤肿瘤生长。AC265347 可用于研究神经母细胞瘤。
T40363	Poly-D-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) Poly-D-lysine HBr (MW 30000-70000)	CaSR	GPCR/G Protein
	Poly-D-lysine hydrobromide (MW 30000-70000)(Poly-D-lysine HBr) 是一种可口服的肽类 CaSR 激动剂，可从朊病毒感染的 SN56 神经母细胞瘤细胞中去除蛋白酶 K 抗性的 PrP。
T10666	Calhex 231 hydrochloride	CaSR	GPCR/G Protein
	Calhex 231 hydrochloride is a CaSR inhibitor with the potential for diabetic cardiomyopathy treatment. It blocks Ca2+-induced accumulation of [3H]inositol phosphate (IC50: 0.39 μM in HEK293 cells).
T11493	GSK3004774	Others	Others
	GSK3004774 is a nonabsorbable agonist of CaSR (pEC50: 7.3, 6.6, and 6.5 for human, mouse, and rat CaSR). GSK3004774 shows an EC50 of 50 nM for human CaSR.
T31624	Encaleret JIT305,JIT 305
	Encaleret( JIT-305) is an antagonist of oral calcium-sensing receptor (CaSR), it is used for the treatment of osteoporosis.
T21758	Calindol (hydrochloride)
	Calindol (hydrochloride)是拟钙钙敏感受体(CaSR)的正变构调节剂(PAM),EC50为132 nM。
T72908	Gamma-Glu-Abu
	Gamma-Glu-Abu 是一种有效的钙敏感受体 (calcium sensing receptor (CaSR)) 激动剂。
TP1235	Etelcalcetide AMG 416,KAI-4169
	Etelcalcetide (AMG 416) is a synthetic peptide as an activator of the calcium sensing receptor (CaSR). Etelcalcetide is a calcimimetic drug for the treatment of secondary hyperparathyroidism in patients undergoing hemodialysis.
T12845	SB-423557	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	SB-423557 is an orally active antagonist of calcium-sensing receptor (CaR) with IC50 of 520 nM

化合物

CaSR antagonist-1

Cat.No: T79023

Target: CaSR

Cat.No: T12846

Target: CaSR

Cat.No: T8457

Target: GluR

Gadolinium chloride

Cat.No: T22795

Target: CaSR

Cat.No: T15261

Synonym: 伊万卡赛,KHK7580

Target: CaSR

Cat.No: T8403

Synonym: 西那卡塞,AMG 073

Target: CaSR

Strontium ranelate

Cat.No: T1641

Synonym: Distrontium renelate,S12911,雷尼酸锶

Target: Calcium Channel, CaSR

Etelcalcetide hydrochloride

Cat.No: TP1236

Synonym: AMG 416 hydrochloride,维考西肽盐酸盐,KAI-4169 hydrochloride

Target: CaSR

Cinacalcet hydrochloride

Cat.No: T2406

Synonym: AMG-073 HCl,Cinacalcet HCl,AMG-073 hydrochloride,Cinacalcet,盐酸西那卡塞

Target: CaSR

Cat.No: T1730

Synonym: SB262470,NPS 2143,SB 262470A,2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈

Target: Calcium Channel, CaSR

NPS-2143 hydrochloride

Cat.No: T4967

Synonym: 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐,NPS-2143 HCL

Target: CaSR

Cat.No: T7716

Synonym: (S)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-B]吲哚-3-羧酸,Lycoperodine-1

Target: Others

Ronacaleret HCl

Cat.No: T34385

Synonym: SB 751689,SB 751689A,SB-751689A,SB-751689,SB751689A,SB751689

Target: CaSR

Strontium chloride

Cat.No: T23401

Target: Others, CaSR

Tecalcet Hydrochloride

Cat.No: T13918

Synonym: R-568 盐酸盐,R-568 hydrochloride,R-568 (hydrochloride)

Target: CaSR

Cat.No: T29541

Synonym: AC-265347

Target: CaSR

Poly-D-lysine hydrobromide (MW 30000-70000)

Cat.No: T40363

Synonym: Poly-D-lysine HBr (MW 30000-70000)

Target: CaSR

Calhex 231 hydrochloride

Cat.No: T10666

Target: CaSR

Cat.No: T11493

Target: Others

Cat.No: T31624

Synonym: JIT305,JIT 305

Calindol (hydrochloride)

Cat.No: T21758

Cat.No: T72908

Cat.No: TP1235

Synonym: AMG 416,KAI-4169

Cat.No: T12845

Target: Calcium Channel

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3802	Ligustroflavone 女贞苷,Nuezhenoside	Others; CaSR	GPCR/G Protein; Others
	Ligustroflavone (Nuezhenoside) 是一种潜在的钙敏感受体拮抗剂，提取自 Ligustrum lucidum，对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。

天然产物

Ligustroflavone

Cat.No: T3802

Synonym: 女贞苷,Nuezhenoside

Target: Others, CaSR

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