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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10450	BACE1-IN-1	BACE	Neuroscience
	BACE1-IN-1 is a high brain penetrant BACE1 inhibitor (IC50s: 32 and 47 nM for human BACE1 and BACE2).
T39484	BACE1-IN-6 BACE1-IN-6
	BACE1-IN-6 is a BACE1 inhibitor with an IC 50 value of 1.5 nM.
T10451	BACE1-IN-2	BACE	Neuroscience
	BACE1-IN-2 is a BACE1 inhibitor (IC50: 22 nM).
T10453	BACE1-IN-5	Beta Amyloid; BACE	Neuroscience
	BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1抑制剂，IC50为 9.1 nM。BACE1-IN-5还可抑制细胞 Aβ，IC50为 0.82 nM。并且，BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的药物化学作用。
T10452	BACE1-IN-4	BACE	Neuroscience
	BACE1-IN-4 is a potent and highly selective BACE1 inhibitor (IC50: 3.8 nM; Ki: 1.9 nM), more selective at BACE1 over BACE2.
T61956	BACE1/2-IN-1
	BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是有效的BACE1和BACE2抑制剂，IC50分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 具有较低的 Pgp 外排比和改善的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定性降低。
T62719	AChE/BACE1/GSK3β-IN-1
	AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是一种口服具有活力的、可透过血脑屏障的、生物利用度适中的 AChE/BACE1/GSK3β的三重抑制剂。AChE/BACE1/GSK3β- IN -1 能够抑制 AChE (IC50: 1.0 μM)、BACE1 (IC50: 20 μM) 和 GSK3β (IC50: 15 μM)。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 能够用于研究阿尔茨海默 (AD)。
T3161L	BACE-IN-1 acetate BACE-IN-1 acetate (350228-37-4，Free base)	BACE	Neuroscience
	BACE-IN-1 acetate (BACE-IN-1 acetate (350228-37-4，Free base)) 已被用作 BACE1 抑制剂测定中的 β 位淀粉样前体蛋白 (APP) 裂解酶-1 (BACE1) 抑制剂。 β-位点淀粉样前体蛋白 (APP) 切割酶-1 (BACE1)是一种天冬氨酸蛋白酶，属于蛋白酶家族，由六个腔内半胱氨酸残基组成。这些残基有助于形成三个分子间二硫键和 N-连接的糖基化位点。
T73076	BACE1-IN-10	Beta-Secretase	Neuroscience
	BACE1-IN-10为高效的BACE1抑制剂，对重组BACE1（rBACE1）显示出亚微摩尔级别的抑制活性。
T12429	PF-06751979	BACE	Neuroscience
	PF-06751979 is an inhibitor of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) (IC50 of 7.3 nM in BACE1 binding assay).
T64074	BACE1-IN-8
	BACE1-IN-8 是 BACE1 (β 位 APP 裂解酶 1) 的有效抑制剂 (IC50: 3.9 μM)。
T79422	BuChE-IN-8
	BuChE-IN-8 (compound 19c) 为有效抑制 BuChE 的化合物，IC50 值为 559 nM；展现对 BACE1 及 Aβ40 聚集的抑制活性，亦具有显著的抗遗忘特性。
T80128	RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R	Beta-Secretase	Neuroscience
	RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R为具有EDANS和DABCYL双标记的肽，作为BACE1的荧光底物（Em=360nm，Ex=528nM）。该化合物主要用于评估BACE1酶活性，其活性水平正相关于荧光产生的强度。
T79022	BACE1-IN-13	Beta-Secretase	Neuroscience
	BACE1-IN-13 (Compound 36)为一种BACE1抑制剂，展现出口服活性，IC50为2.9 nM。该化合物在hAβ42细胞中显示出强效 (IC50=1.3 nM)，证实了其心血管安全性，并在小鼠与狗的动物模型中有效降低Aβ42水平。
T79423	BuChE-IN-9
	BuChE-IN-9 (compound 22a) 作为eqBuChE的抑制剂，表现出相当的效力，具有173 nM的IC50值。除此之外，BuChE-IN-9对人BACE1、Aβ聚集及小鼠mGAT1和mGAT4也具有抑制作用，并且显示出显著的抗遗忘特性。
T71899	Verubecestat TFA
	Verubecestat TFA, also known as MK-8931 or SCH 900931, is a potent and selective beta-secretase inhibitor, and BACE1 protein inhibitor or Beta-site APP-cleaving enzyme 1 inhibitor. Verubecestat TFA is a promising novel therapeutic drug candidate in Alzheimer's disease. Verubecestat TFA reduced Aβ cerebral spinal fluids (CSF) levels up to 92% and was well tolerated by patients.
T35975	6,9-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroacridine
	6,9-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroacridine is a synthetic intermediate in the synthesis of tacrine-based acetylcholinesterase (AChE) inhibitors.1It is also an intermediate in the synthesis of multifunctional tacrine hybrids that possess radical scavenging, amyloid-β aggregation inhibitory, and/or β-secretase 1 (BACE1) inhibitory activities in addition to their activity as AChE inhibitors.2,3 1.Recanatini, M., Cavalli, A., Belluti, F., et al.SAR of 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine-based acetylchol...
T70104	Verubecestat tosylate
	Verubecestat tosylate, also known as MK-8931 or SCH 900931, is a potent and selective beta-secretase inhibitor, and BACE1 protein inhibitor or Beta-site APP-cleaving enzyme 1 inhibitor. Verubecestat tosylate is a promising novel therapeutic drug candidate in Alzheimer's disease. Verubecestat tosylate reduced Aβ cerebral spinal fluids (CSF) levels up to 92% and was well tolerated by patients.
T78739	PD07
	PD07是一种口服AChE抑制剂，对hAChE的IC50为0.29 μM。体外实验表明PD07也能抑制ChE、BACE1（IC50：13.42 μM）和Aβ1-42的聚集。作为抗氧化剂，PD07显示出DPPH抑制活性（IC50：26.46 μM），能改善因Scopolamine诱导而失忆的大鼠的记忆和认知功能。该化合物适用于阿尔茨海默病的研究。
T61049	AChE-IN-11
	AChE-IN-11 (compound 5C) 可用于阿尔茨海默病的研究，它具有神经保护作用和良好的抗氧化活性 (ORAC = 2.5 eq) 。AChE-IN-11 是一种很好的多功能剂，其对于AChE、MAO-B 和 BACE1 的 IC 50 值分别为 7.9 μM、9.9 μM 和 8.3 μM。AChE-IN-11 具有混合型 AChE 抑制作用，可与结合AChE 的 CAS 和 PAS 结合。AChE-IN-11 也是一种选择性金属离子螯合剂。

化合物

Cat.No: T10450

Target: BACE

Cat.No: T39484

Synonym: BACE1-IN-6

Cat.No: T10451

Target: BACE

Cat.No: T10453

Target: Beta Amyloid, BACE

Cat.No: T10452

Target: BACE

Cat.No: T61956

AChE/BACE1/GSK3β-IN-1

Cat.No: T62719

BACE-IN-1 acetate

Cat.No: T3161L

Synonym: BACE-IN-1 acetate (350228-37-4，Free base)

Target: BACE

Cat.No: T73076

Target: Beta-Secretase

Cat.No: T12429

Target: BACE

Cat.No: T64074

Cat.No: T79422

RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R

Cat.No: T80128

Target: Beta-Secretase

Cat.No: T79022

Target: Beta-Secretase

Cat.No: T79423

Verubecestat TFA

Cat.No: T71899

6,9-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroacridine

Cat.No: T35975

Verubecestat tosylate

Cat.No: T70104

Cat.No: T78739

Cat.No: T61049

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN2190	Scoulerine	Apoptosis; Beta-Secretase; BACE; Parasite	Apoptosis; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Scoulerine 是抗有丝分裂化合物。它抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。它也是BACE1(淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。
T4115	Auraptene 橙皮油内酯,7-geranyloxycoumarin,橙皮油素	MMP; BACE	Neuroscience; Proteases/Proteasome
	Auraptene 是一种丰富的天然香叶氧基香豆素。它能够抑制基质金属蛋白酶 2 以及关键炎症因子，包括 IL-6，IL-8 和趋化因子 (C-C 基序) 配体-5 (CCL5）的分泌。

天然产物

Cat.No: TN2190

Target: Apoptosis, Beta-Secretase, BACE, Parasite

Cat.No: T4115

Synonym: 橙皮油内酯,7-geranyloxycoumarin,橙皮油素

Target: MMP, BACE

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