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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T62195 Analgesic agent-1

Analgesic agent-1是一种强效的镇痛剂,表现出显著的镇痛活性。
T0890 Mefenamic acid

CN-35355,CI 473,甲芬那酸,甲灭酸

COX Immunology/Inflammation; Neuroscience
Mefenamic acid (CN-35355) 是一种非甾体抗炎剂,可竞争性抑制hCOX-1和hCOX-2,IC50值分别为 40 nM 和 3 μM。
T10032 COX-2-IN-2

COX Immunology/Inflammation; Neuroscience
COX-2-IN-2 是选择性的,诱导型的 COX2 抑制剂,IC50 值为0.24 μM。COX-2-IN-2 是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。
T1555 Diclofenac sodium

GP 45840,双氯芬酸钠

Apoptosis; COX Apoptosis; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Diclofenac sodium (GP 45840) 是一种非选择性抗炎剂,是 COX 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 5.1 μM,0.84 μM。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。
TP1559L Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base)

醋酸齐考诺肽,Prialt,Ziconotide Acetate

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base) (Prialt) 是一种镇痛剂,已用于治疗神经性和非神经性疼痛。 Ziconotide 通过与位于伤害感受通路初级传入神经元末端部分的 N 型钙通道结合起作用,因此通过有效的镇痛作用减少突触传递。
T12153 N-type calcium channel blocker-1

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
N-type calcium channel blocker-1 is an orally active analgesic agent,shows high affinity to functionally block N-type calcium channels.
T82884 Bilaid B1

Bilaid B1(Compound Bilaid 2b)为镇痛化合物。
T78955 Analgesic agent-2

Sodium Channel Membrane transporter/Ion channel
Analgesic agent-2为一选择性且活性的NaV1.8 Channel抑制剂,其IC50为50.18 nM,作用于稳定表达人NaV1.8的HEK293细胞,具有镇痛活性。
T60391 Phenyltoloxamine

Phenyltoloxamine (Bistrimin) 是一种抗组胺剂,具有镇静和镇痛作用。Phenyltoloxamine 还具有有效的Sigma-1 受体结合亲和力,Ki 值为 160 nM。
T60435 Propacetamol

Propacetamol 是可代谢为 paracetamol 的前体药物,是一种镇痛剂,可用于术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病。
T75642 Corydalmine hydrochloride

Corydalmine hydrochloride 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine hydrochloride 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine hydrochloride 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
T60704 Loxoprofen sodium (dihydrate)

Loxoprofen sodium dihydrate 是一种非甾体类口服抗炎药,具有镇痛和解热作用。Loxoprofen sodium dihydrate 显示出抗肿瘤活性,并且可减少动脉粥样硬化。Loxoprofen sodium dihydrate 是COX 的非选择性抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 6.5 和 13.5 μM。
T75909 [Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 TFA

[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC)内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。

化合物

Analgesic agent-1
Cat.No: T62195
Synonym:
Target:
Mefenamic acid
Cat.No: T0890
Synonym: CN-35355,CI 473,甲芬那酸,甲灭酸
Target: COX
COX-2-IN-2
Cat.No: T10032
Synonym:
Target: COX
Diclofenac sodium
Cat.No: T1555
Synonym: GP 45840,双氯芬酸钠
Target: Apoptosis, COX
Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base)
Cat.No: TP1559L
Synonym: 醋酸齐考诺肽,Prialt,Ziconotide Acetate
Target: Calcium Channel
N-type calcium channel blocker-1
Cat.No: T12153
Synonym:
Target: Calcium Channel
Bilaid B1
Cat.No: T82884
Synonym:
Target:
Analgesic agent-2
Cat.No: T78955
Synonym:
Target: Sodium Channel
Phenyltoloxamine
Cat.No: T60391
Synonym:
Target:
Propacetamol
Cat.No: T60435
Synonym:
Target:
Corydalmine hydrochloride
Cat.No: T75642
Synonym:
Target:
Loxoprofen sodium (dihydrate)
Cat.No: T60704
Synonym:
Target:
[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 TFA
Cat.No: T75909
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5S0661 Koumine

Others Others
Koumine 是一种从钩吻中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够提高 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。在类风湿性关节炎动物模型中,它能够预防关节炎的发展。它具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病作用,也可用于缓解疼痛的研究。
TN1526 Corydalmine

P450; Antifection Metabolism; Microbiology/Virology
Corydalmine exhibits antibacterial activities against Staphylococcus aureus and methicillin-resistant S. aureus strains.1-Corydalmine significantly inhibits spore germination of all the fungi at 100 to 1500 ppm. l-Corydalmine also exhibits potent analgesic activity in preclinical models, it is under development as an oral analgesic agent.

天然产物

Koumine
Cat.No: T5S0661
Synonym:
Target: Others
Corydalmine
Cat.No: TN1526
Synonym:
Target: P450, Antifection
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