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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10359	AR antagonist 1	Androgen Receptor; Ligand for E3 Ligase; Ligands for Target Protein for PROTAC	Endocrinology/Hormones; PROTAC
	AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。
T60732	A2A/A1 AR antagonist-1
	A2A/A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 具有用于缺血性卒中研究的潜力，它是 A2A/A1AR 的双重拮抗剂，Ki 值分别为 5.58 和 24.2 nM。
T74606	A2A/A3 AR antagonist-1
	A2A/A3 AR antagonist-1 (化合物 23) 是一种双重 A2A/A3adenosine receptor(AR)荧光配体，对 hA2AAR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 90 nM 和 31.8 nM。
T62134	A1/A3 AR antagonist 1
	A1/A3 AR antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的、双重腺苷酸 1 (A1)和腺苷酸 3 (A3)受体拮抗剂，能够作用于人 A1 (Ki: 37.6 nM)、人 A3 (Ki: 25.4 nM) 和大鼠 A1 (Ki: 1.47 nM)。A1/A3 AR antagonist 1 能够用于研究肾衰竭、炎症性肺部疾病和阿尔茨海默症。
T61837	5-HT6/5-HT2AR antagonist-1
	5-HT6/5-HT2AR antagonist-1 is a powerful and effective compound that acts as a dual antagonist for both the 5-HT6 and 5-HT2A receptors. It exhibits high potency with K i values of 11 nM and 39 nM for the respective receptors [1].
T9179	CLP-3094 2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	CLP-3094 (2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE) 是一种雄激素受体 BF3(binding function 3) 抑制剂，是一种选择性GPR142拮抗剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50:4 μM)。
T13273	UT-34	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。
T10320	Androgen receptor antagonist 1	Others	Others
	Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.
T60988	Androgen receptor antagonist 4
	Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性，抑制 AR 的下游靶基因，并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。
T60719	AR antagonist 3
	当 AR antagonist 3 显示出对肿瘤生长的有效抑制作用。AR antagonist 3 是雄激素受体 (AR)的选择性拮抗剂，IC50值为 0.47 μM。AR antagonist 3 以剂量依赖性的方式降低 FRET 信号，IC50值为 18.05 μM。
T61850	Adenosine receptor inhibitor 1
	Adenosine receptor inhibitor 1 is a highly potent and selective antagonist of adenosine receptor (AR). It exhibits exceptional affinity for A1 AR, A2A AR, A2B AR, and A3 AR, with respective Ki values of >1000, 68.5, >1000, >1000 nM. This compound demonstrates notable antinociceptive, anti-inflammatory, and peripheral analgesic properties. Therefore, Adenosine receptor inhibitor 1 holds great promise for investigating cancer and neurodegenerative diseases [1].
T60987	Androgen receptor antagonist 3
	Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 具有抗癌活性。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 2.4 μM)。
T63960	A3AR antagonist 1
	A3AR antagonist 1 是一种有效的、选择性的人 A3adenosine receptor (AR)拮抗剂 (Ki: 4.63)，且对大鼠的 A3AR 无亲和力。
T78811	PROTAC AR-NTD degrader 1	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs，它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD)，能有效诱导前列腺癌细胞凋亡，并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。
T79465	Anticancer agent 135	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	Anticanceragent 135（compound 26h）为一有效的雄激素受体（AR）拮抗剂，能够阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，以抑制下游基因转录。该化合物在前列腺癌异种移植模型中展现出显著疗效。
T60687	A1AR antagonist 1
	A1AR antagonist 1 (compound 18g) 是A1腺苷受体的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 1对 hA1, hA2A，hA2B 受体的Ki 值分别为 2.08、6.91 和 31.2 nM。
T79027	A1/A3 AR antagonist 3	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	A1/A3 AR antagonist 3为A1R/A3R双重拮抗剂，展现出低微摩尔至低纳摩尔浓度范围的高亲和力，并广泛应用于慢性心脏病研究领域。
T78945	WCA-814	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	WCA-814是雄激素受体(AR)拮抗剂与Hsp90抑制剂的融合化合物，能够诱导全长AR及AR-V7降解，并展现出对前列腺癌细胞的细胞毒性(IC50: LNCaP细胞为171.2 nM，22Rv1细胞为26.5 nM)。
T60580	A1AR antagonist 2
	A1AR antagonist 2 (compound 18h) 是 A1腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 的有效的选择性拮抗剂。A1AR antagonist 2对于 hA1, hA2A，hA2B 的Ki 值分别为 1.49、10.2 和 50.1 nM。
T9451	Bopindolol
	Bopindolol 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1- 和 β2-ARs 无选择性，对β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 是 Pindolol 的前体药物，可迅速代谢为活性水解形式。Bopindolol 可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
T72091	ADRA1D receptor antagonist 1 free base
	ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s)，是口服高效、强效及选择性的人类α1D-肾上腺素受体（α1D-AR）拮抗剂，具有Ki值为1.6 nM。该化合物能剂量依赖性降低膀胱收缩，IC30值为15 nM，适用于膀胱过度活动症（包括尿急、尿频和尿失禁）的研究。

化合物

AR antagonist 1

Cat.No: T10359

Target: Androgen Receptor, Ligand for E3 Ligase, Ligands for Target Protein for PROTAC

A2A/A1 AR antagonist-1

Cat.No: T60732

A2A/A3 AR antagonist-1

Cat.No: T74606

A1/A3 AR antagonist 1

Cat.No: T62134

5-HT6/5-HT2AR antagonist-1

Cat.No: T61837

Cat.No: T9179

Synonym: 2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE

Target: Androgen Receptor

Cat.No: T13273

Target: Androgen Receptor

Androgen receptor antagonist 1

Cat.No: T10320

Target: Others

Androgen receptor antagonist 4

Cat.No: T60988

AR antagonist 3

Cat.No: T60719

Adenosine receptor inhibitor 1

Cat.No: T61850

Androgen receptor antagonist 3

Cat.No: T60987

A3AR antagonist 1

Cat.No: T63960

PROTAC AR-NTD degrader 1

Cat.No: T78811

Target: Androgen Receptor

Anticancer agent 135

Cat.No: T79465

Target: Androgen Receptor

A1AR antagonist 1

Cat.No: T60687

A1/A3 AR antagonist 3

Cat.No: T79027

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T78945

Target: Androgen Receptor

A1AR antagonist 2

Cat.No: T60580

Cat.No: T9451

ADRA1D receptor antagonist 1 free base

Cat.No: T72091

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T75702	Galloylalbiflorin
	Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 为芍药根部提取的雄性激素受体 (AR) 拮抗剂，具IC50值为53.3 μM，展现抗雄激素活性。

天然产物

Galloylalbiflorin

Cat.No: T75702

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