Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T0458 |
Indomethacin
Indocin,Indometacine,吲哚美辛,Indomethacine,Indometacin |
Phospholipase; COX; PDE; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
Indomethacin (Indometacin) 是一种可透过血脑屏障的,非选择性的COX1和COX2抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 18 nM 和 26 nM。它通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流,是一种非甾体抗炎药。 | |||
T7882 |
Indomethacin farnesil
吲哚美辛法呢酯,Infree |
Others; COX; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Neuroscience; Others |
Indomethacin farnesil (Infree) 是具有口服活性的 Indomethacin 前药,可通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流,有抗炎和抗风湿作用。它是一种可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1和 COX2抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 18 nM 和 26 nM。 | |||
T22346 |
Indomethacin sodium hydrate
Indometacin sodium hydrate |
COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种口服活性、竞争性和可逆性的 COX1/2 抑制剂,具有潜在的抗炎活性,可诱发的偏头痛,诱导的胃肠道损伤,可用于研究成人继发于严重创伤性脑损伤的颅内压增高和类风湿性关节。 | |||
T6417 |
BML-190
2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮,Indomethacin morpholinylamide,吲哚美辛吗啉代酰胺,IMMA,BML 190 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
BML-190 (Indomethacin morpholinylamide) 是一种 CB2 受体的配体,其对 CB2 受体 (Ki:435 nM) 和 CB1受体 (Ki> 2 μM)。 | |||
T11655 |
Indomethacin-D4
Indometacin-D4,吲哚美辛-D4 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Indomethacin-D4 is a deuterium labeled Indomethacin. Indomethacin is a potent and nonselective inhibitor of COX1 and COX2, with IC50s of 18 nM and 26 nM for human COX-1 and COX-2, respectively, in CHO cells. | |||
T10355 |
Apyramide
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COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Apyramide 是一种抗炎试剂 (NSAID),是吲哚美辛的前药。Indomethacin 是一种强效的、血脑通透的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂。 | |||
T36214 |
16,16-dimethyl Prostaglandin E1
16,16-dimethyl Prostaglandin E1 |
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16,16-dimethyl Prostaglandin E1 是 PGE1 (T1626) 类似物,可诱导支气管收缩和血管平滑肌收缩,并抑制吲哚美辛诱导的细胞伸长。 | |||
T61910 |
COX-2/5-LOX-IN-2
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COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 对COX-2和5-LOX 均有抑制作用。COX-2/5-LOX-IN-2 抑制 COX-1、COX-2 和 5-LOX 的IC50s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的镇痛和抗炎活性。 | |||
T23676 |
AHR-10037
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AHR-10037是一种非甾体抗炎药,具有镇痛和解热特性以及高治疗指数,低胃毒性,它在抑制急性(伊文思蓝卡拉胶胸腔积液)和慢性(佐剂诱导的关节炎)炎症方面与吲哚美辛相当。研究表明,它在体内转化为环氧合酶抑制剂的前药。 | |||
T83856 |
AP-1
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AP-1是一种微型化的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC),由吲哚美辛(±)连接的间变性淋巴瘤激酶(ALK)配体和E3泛素连接酶配体通过超短连接器相连。在10至300 nM浓度范围内使用时,AP-1能高效降解Karpas-299细胞中高表达的ALK融合蛋白NPM-ALK,此效应可被蛋白酶体抑制剂MG-132阻断。它还能降解在SN-N-SH和NCI H3122细胞中表达的ALK融合蛋白EML4-ALK及含有苯丙氨酸至亮氨酸替换突变(ALKF1174L)的ALK。AP-1对依赖ALK的Karpas-299细胞具有细胞毒性(IC50 = 0.1265 nM),但对非ALK依赖的THP-1细胞无细胞毒性(IC50 = 2,704 nM)。在给药剂量为25, 50, 和100 mg/kg时,能减小NCI H3122小鼠移植瘤模型中的肿瘤体积。 |