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TG4-155

产品编号 T5482 CAS 1164462-05-8

TG4-155 是一种脑渗透性 EP2 拮抗剂，对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。它作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM，比对 DP1 受体的选择性高 14 倍，比对 EP1、EP3、EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。

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TG4-155, CAS 1164462-05-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
2 mg	￥ 433	现货
5 mg	￥ 739	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,490	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 5,380	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 815	现货

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纯度: 99.14%

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参考文献

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产品描述	TG4-155 is a brain penetrant EP2 antagonist (KB = 2.4 nM) that is over 1000-fold less effective at EP4 (KB = 11.4 μM) and a panel of other receptors and channels
靶点活性	EP2 receptor:9.9 nM (Ki)
体外活性	TG4-155 is a brain penetrant EP2 antagonist (KB = 2.4 nM) that is over 1000-fold less effective at EP4 (KB = 11.4 μM) and a panel of other receptors and channels[1].
体内活性	TG4-155 significantly reduces neurodegeneration in a mouse model of status epilepticus, induced by pilocarpine. It inhibits proliferation, invasion, and inflammatory cytokine expression in cancer cells treated with butaprost[2].
细胞实验	Cytotoxicity of TG4-155 was examined with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay by measuring cellular ATP level, which correlates with cell viability.?Briefly, C6G cells were plated in 384-well plates at 2,000 cells/well in 25 μl DMEM plus test compound and incubated for 2 days.?CellTiter-Glo reagent (25 μl) was then added to each well.?The contents were mixed for 2 minutes on an orbital shaker to induce cell lysis and incubated at room temperature for 10 minutes.?Relative viability is proportional to luminescence intensity as measured by a microplate reader with an integration time of 1 second[2].
动物实验	C57BL/6 mice (8 12 wk old) were injected with pilocarpine (280 mg/kg, i.p.) to induce status epilepticus (SE). SE was allowed for 1 h and terminated by pentobarbital (30 mg/kg, i.p.). Mice were then randomized by assignment to a random number stream and received two doses of vehicle or TG4-155 (5 mg/kg, i.p.) at 1 and 12 h after SE termination. Mice were euthanized under deep isoflurane anesthesia 24 h after SE and brains were collected for histology[1].

分子量	394.46
分子式	C23H26N2O4
CAS No.	1164462-05-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (316.89 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5351 mL	12.6756 mL	25.3511 mL	63.3778 mL
	5 mM	0.507 mL	2.5351 mL	5.0702 mL	12.6756 mL
	10 mM	0.2535 mL	1.2676 mL	2.5351 mL	6.3378 mL
	20 mM	0.1268 mL	0.6338 mL	1.2676 mL	3.1689 mL
	50 mM	0.0507 mL	0.2535 mL	0.507 mL	1.2676 mL
	100 mM	0.0254 mL	0.1268 mL	0.2535 mL	0.6338 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jiang J , Ganesh T , Du Y , et al. Small molecule antagonist reveals seizure-induced mediation of neuronal injury by prostaglandin E2 receptor subtype EP2[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2012, 109(8):3149-3154. 2. Jiang J , Dingledine R . Role of Prostaglandin Receptor EP2 in the Regulations of Cancer Cell Proliferation, Invasion, and Inflammation[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2012, 344(2):360-367.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TG4-155 1164462-05-8 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Prostaglandin Receptor inhibit TG-4-155 TG4155 TG4 155 Inhibitor inhibitor

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