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TCMDC-135051

TCMDC-135051

产品编号 T13102   CAS 2413716-15-9

TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
TCMDC-135051 Chemical Structure
TCMDC-135051, CAS 2413716-15-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,320 现货
5 mg ¥ 3,230 现货
10 mg ¥ 4,730 现货
25 mg ¥ 7,490 现货
50 mg ¥ 9,870 现货
100 mg ¥ 13,600 现货
500 mg ¥ 27,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,360 现货
产品目录号及名称: TCMDC-135051 (T13102)
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纯度: 98.21%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 TCMDC-135051 is a potent and selective PfCLK3 protein kinase inhibitor demonstrating significant antiparasiticidal activity (EC50=320 nM) while exhibiting minimal off-target toxicity. It effectively hinders the transition from trophozoite to schizont, impairs transcription, and diminishes transmission to the mosquito vector.
体外活性 In a liver invasion and development assay, TCMDC-135051 shows potent activity against P. berghei sporozoites in which the compound shows a pEC50 value of 6.17 (EC50=0.40 μM). The kinase assays using recombinant PvCLK3 (P. vivax) and PbCLK3 (P. berghei) show that TCMDC-135051 has near-equipotent inhibition at these two orthologs, with pIC50 values of 7.47 (IC50=0.033 μM) and 7.86 (IC50=0.013 μM), respectively[1].
分子量 471.59
分子式 C29H33N3O3
CAS No. 2413716-15-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 225 mg/mL (477.1 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1205 mL 10.6024 mL 21.2049 mL 53.0122 mL
5 mM 0.4241 mL 2.1205 mL 4.241 mL 10.6024 mL
10 mM 0.212 mL 1.0602 mL 2.1205 mL 5.3012 mL
20 mM 0.106 mL 0.5301 mL 1.0602 mL 2.6506 mL
50 mM 0.0424 mL 0.212 mL 0.4241 mL 1.0602 mL
100 mM 0.0212 mL 0.106 mL 0.212 mL 0.5301 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Alam MM, et al. Validation of the protein kinase PfCLK3 as a multistage cross-species malarial drug target. Science. 2019 Aug 30;365(6456). pii: eaau1682.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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