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Minalrestat

产品编号 T33389 CAS 129688-50-2

别名: ARI509, WAY-121509, WAY121509, WAYARI-509, ARI-509, WAY-ARI-509

Minalrestat(ARI-509) 是一种具有口服活性和有效性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂，可用于研究糖尿病患者微血管反应性受损。

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Minalrestat, CAS 129688-50-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,780	现货
5 mg	￥ 4,480	现货
10 mg	￥ 6,380	现货
25 mg	￥ 9,620	现货
50 mg	￥ 12,900	现货

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产品描述	Minalrestat(ARI-509) is an orally active and potent aldose reductase inhibitor for the study of impaired microvascular reactivity in diabetic patients.
体外活性	Minalrestat (100 μM) reduces intracellular sorbitol content in primary cultured rat cells without affecting intracellular glucose levels.[3] Minalrestat (100 μM, 48 h) causes the accumulation of PKC-α and -β2 in primary cultured rat mesangial cells.[3]
体内活性	The diabetic group was treated from 3 days after the alloxan injection with Minalrestat (10 mg/kg/day) for 30 days and the Minalrestat treatment (10 mg/kg/day/7 days) of galactosemic rats started concomitantly with the induction of galactosemia. The impaired responses to bradykinin, histamine, and platelet-activating factors of arterioles and venules observed in diabetic and galactosemic rats were completely prevented by Minalrestat. Neither diabetes nor galactosemia affected responses to acetylcholine and sodium nitroprusside. Responses to these agents were not modified by aldose reductase inhibition. The restoring effect of Minalrestat was reversed by inhibition of nitric oxide (NO) synthesis with N(omega)-nitro-L-arginine methyl ester, by blocking K(+) channel with tetraethylammonium but not by cyclooxygenase inhibition with diclofenac.[1]

别名	ARI509, WAY-121509, WAY121509, WAYARI-509, ARI-509, WAY-ARI-509
分子量	449.2
分子式	C19H11BrF2N2O4
CAS No.	129688-50-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (100.18 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2262 mL	11.1309 mL	22.2618 mL	55.6545 mL
	5 mM	0.4452 mL	2.2262 mL	4.4524 mL	11.1309 mL
	10 mM	0.2226 mL	1.1131 mL	2.2262 mL	5.5654 mL
	20 mM	0.1113 mL	0.5565 mL	1.1131 mL	2.7827 mL
	50 mM	0.0445 mL	0.2226 mL	0.4452 mL	1.1131 mL
	100 mM	0.0223 mL	0.1113 mL	0.2226 mL	0.5565 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Akamine EH, et al. Minalrestat, an aldose reductase inhibitor, corrects the impaired microvascular reactivity in diabetes. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Mar;304(3):1236-42. 2. Tse SY, et al. Determination of minalrestat (an aldose reductase inhibitor) in rat, dog and human plasma by high-performance liquid chromatography. J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 1998 May 8;709(1):127-35. 3. El-Kabbani O, et al. Ultrahigh resolution drug design. II. Atomic resolution structures of human aldose reductase holoenzyme complexed with Fidarestat and Minalrestat: implications for the binding of cyclic imide inhibitors. Proteins. 2004 Jun 1;55(4):805-13. 4. Cruz JW, et al. Minalrestat and leukocyte migration in diabetes mellitus. Diabetes Metab Res Rev. 2003 May-Jun;19(3):223-31. 5. Kapor-Drezgic J, et al. Effect of high glucose on mesangial cell protein kinase C-delta and -epsilon is polyol pathway-dependent. J Am Soc Nephrol. 1999 Jun;10(6):1193-203.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Minalrestat 129688-50-2 Endocrinology/Hormones Metabolism Reductase ARI509 WAY-121509 ARI 509 WAY-ARI509 WAY-ARI 509 WAY121509 WAYARI 509 WAYARI-509 WAY 121509 ARI-509 WAYARI509 WAY-ARI-509 Inhibitor inhibitor inhibit

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