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GKI-1

产品编号 T11402 CAS 2444764-03-6

GKI-1是 Greatwall (GWL)激酶抑制剂，对 hGWLFL 具有抑制，其 IC50为4.9。GKI-1对 hGWL-KinDom 也具有抑制作用，其 IC50 为 2.5 µM。GKI-1 对 ROCK1抑制效果比 hGWLFL 和hGWL-KinDom 好，其IC50为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

GKI-1, CAS 2444764-03-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,490	现货
5 mg	￥ 3,730	现货
10 mg	￥ 5,390	现货
25 mg	￥ 8,350	现货
50 mg	￥ 11,200	现货
100 mg	￥ 15,180	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 4,120	现货

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参考文献

产品描述	GKI-1 is a Greatwall (GWL) kinase inhibitor that inhibits hGWLFL with an IC50 of 4.9. GKI-1 also inhibited hGWL-KinDom, and its IC50 was 2.5 µM. The inhibitory effect of GKI-1 on ROCK1 was better than that of hGWLFL and hGWL-KinDom, and its IC50 was 11 µM, which only weakly inhibited PKA.
靶点活性	GWL-KinDom (human):4.9 µM , GWLFL (human):4.9 µM , GWLFL (human):4.9 µM, GWL-KinDom (human):2.5 µM, ROCK1:11 µM
体外活性	Treatment of HeLa cells with GKI-1 (25 and 50µM, 0-8.5 h) reduced ENSA/ARPP19 phosphorylation levels, resulting in reduced mitotic events, mitotic arrest/cell death, and cell division failure. GKI-1 inhibited full-length human GWL and showed cellular effects[1]

分子量	269.73
分子式	C15H12ClN3
CAS No.	2444764-03-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 180.0 mg/mL (667.3 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.7074 mL	18.5371 mL	37.0741 mL	92.6853 mL
	5 mM	0.7415 mL	3.7074 mL	7.4148 mL	18.5371 mL
	10 mM	0.3707 mL	1.8537 mL	3.7074 mL	9.2685 mL
	20 mM	0.1854 mL	0.9269 mL	1.8537 mL	4.6343 mL
	50 mM	0.0741 mL	0.3707 mL	0.7415 mL	1.8537 mL
	100 mM	0.0371 mL	0.1854 mL	0.3707 mL	0.9269 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ocasio CA, et al. A first generation inhibitor of human Greatwall kinase, enabled by structural and functional characterisation of a minimal kinase domain construct. Oncotarget. 2016 Nov 1;7(44):71182-71197.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +