store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
EC359 是一种具有高效性和选择性的白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,是一种有效的具有抗癌活性,阻断 LIF/LIFR 相互作用,可用于研究白血病和子宫内膜癌。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,150 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 1,690 | 5日内发货 | ||
5 mg | ¥ 2,980 | 现货 |
产品描述 | EC359 is a potent and selective inhibitor of leukemia inhibitory factor receptor (LIFR), a potent inhibitor with anticancer activity, blocks LIF/LIFR interaction, and can be used in the study of leukemia and endometrial cancer. |
靶点活性 | LIFR:10.2 nM (Kd) |
体外活性 | EC359(0-100 nM)对BT-549、SUM-159、MDA-MB-231、MDA-MB-468和HCC1806细胞进行3天治疗,导致细胞存活率呈剂量依赖性下降[1]。在MDA-MB-231和BT-549细胞中,用EC359以20 nM和25 nM的浓度处理72小时显著增加caspase-3/7活性和Annexin V阳性细胞比例。EC359在抑制侵袭和促进三阴性乳腺癌(TNBC)细胞凋亡方面表现出显著的抑制活性[1]。在BT549细胞中,用EC359以100 nM的浓度处理12小时显著降低若干已知STAT3靶基因(包括STAT1、TGFB1、JUNB、MCL-1等)的表达[1]。在MDA-MB-231和BT-549细胞中,用EC359以100 nM的浓度处理1小时可大幅减少由LIF、OSM和CNTF诱导的STAT3激活。此外,EC359治疗显著减少AKT、mTOR、S6和ERK1/2的磷酸化。EC359治疗还增强了BT549细胞中促凋亡的p38MAPK的磷酸化[1]。 |
体内活性 | 皮下注射EC359,剂量为每公斤5毫克,每周三次,连续25天,能显著抑制女性无胸腺裸鼠的肿瘤进展。值得注意的是,接受EC359治疗组的鼠体重保持不变,这证实了EC359的低毒性[1]。 |
别名 | EC-359 |
分子量 | 540.68 |
分子式 | C36H38F2O2 |
CAS No. | 2012591-09-0 |
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 100 mg/mL (184.95 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.8495 mL | 9.2476 mL | 18.4952 mL | 46.2381 mL |
5 mM | 0.3699 mL | 1.8495 mL | 3.699 mL | 9.2476 mL | |
10 mM | 0.185 mL | 0.9248 mL | 1.8495 mL | 4.6238 mL | |
20 mM | 0.0925 mL | 0.4624 mL | 0.9248 mL | 2.3119 mL | |
50 mM | 0.037 mL | 0.185 mL | 0.3699 mL | 0.9248 mL | |
100 mM | 0.0185 mL | 0.0925 mL | 0.185 mL | 0.4624 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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