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Daprodustat

Daprodustat

产品编号 T3197   CAS 960539-70-2
别名: GSK1278863

Daprodustat 是一种口服具有活力的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIFPH) 抑制剂,可用于与慢性肾病相关的贫血病的研究。

基于多年药物合成经验,我们可根据您的研究需求,对此产品提供快速定制合成服务。TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规用于任何其他用途。
Daprodustat Chemical Structure
Daprodustat, CAS 960539-70-2
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 419 待询
5 mg ¥ 755 待询
10 mg ¥ 1,250 待询
25 mg ¥ 2,060 待询
50 mg ¥ 3,455 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 660 待询
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产品目录号及名称: Daprodustat (T3197)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Daprodustat (GSK1278863) is a HIF-prolyl hydroxylase inhibitor.
体外活性 GSK1278863 induces an effective EPO response and stimulates non-EPO mechanisms for erythropoiesis. [1]
激酶实验 SK Assay: A medium-throughput assay suitable for screening for inhibitors of recombinant human SK has been established. Briefly, 5 μg of purified GST-SK fusion protein are combined with 12 nM sphingosine, which contains a 100-fold dilution of [3-3H]sphingosine (20 Ci/mmol), 1 mM ATP, 1 mM magnesium chloride, and 200 μL of assay buffer [20 mM Tris HCl (pH 7.4), 20% glycerol, 1 mM beta-mercaptoethanol, 1 mM EDTA, 20 mM zinc chloride, 1 mM sodium orthovanadate, 15 mM sodium fluoride, and 0.5 mM 4-deoxypyridoxine]. Assays are run for 30 min at 25°C with shaking and contains either 1% DMSO or 5 g/mL test compound, which corresponds to concentrations of 10–25 μM. The reactions are terminated with 50 μL of concentrated ammonium hydroxide, followed by extraction of the assay mixture with chloroform:methanol (2:1). The aqueous portion is transferred to scintillation vials and radioactivity is quantified as a measure of [3H]]S1P formation using a Beckman LS 3801 Scintillation Counter. The intra-assay coefficient of variation is ~10%, whereas interassay variation is ~20%.
别名 GSK1278863
分子量 393.43
分子式 C19H27N3O6
CAS No. 960539-70-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: <1 mg/mL

H2O: <1 mg/mL

DMSO: 10 mg/mL (25.42 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5417 mL 12.7087 mL 25.4175 mL 63.5437 mL
5 mM 0.5083 mL 2.5417 mL 5.0835 mL 12.7087 mL
10 mM 0.2542 mL 1.2709 mL 2.5417 mL 6.3544 mL
20 mM 0.1271 mL 0.6354 mL 1.2709 mL 3.1772 mL

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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Brigandi RA, et al. Am J Kidney Dis. 2016. doi: 10.1053/j.ajkd.2015.11. 021.
Fenbendazole Oltipraz HIF-2α-IN-9 PX-478 EHP-101 AKBA Angiogenesis agent 1 Deoxyshikonin

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Daprodustat 960539-70-2 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIF GSK-1278863 HIF-PH Inhibitor Hypoxia-inducible factors inhibit GSK 1278863 GSK1278863 HIFs inhibitor

 

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