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(4E)-SUN9221

(4E)-SUN9221

产品编号 T12596   CAS 222318-55-0

(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂,在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。

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(4E)-SUN9221 Chemical Structure
(4E)-SUN9221, CAS 222318-55-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 4,900 现货
5 mg ¥ 12,600 现货
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产品目录号及名称: (4E)-SUN9221 (T12596)
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产品描述 (4E)-SUN9221 is a potent dual α1-adrenergic receptor and 5-HT2 receptor antagonist that shows antihypertensive and antiplatelet aggregation activity in hypertensive rats.
靶点活性 Platelet aggregation:14 nM, Collagen:10 nM, ADP:35 nM
体外活性 在人类富含血小板的血浆(PRP)中,(4E)-SUN9221强效抑制由胶原蛋白、ADP和肾上腺素引起的血小板聚集,其IC50分别为10 nM、35 nM和14 nM。此外,(4E)-SUN9221也显示出强大的α1-肾上腺素受体拮抗活性(pA2=8.89±0.21)以及5-HT2拮抗活性(pA2=8.74±0.22)[1]。
体内活性 在有意识的自发高血压大鼠(SHR,给药剂量为1、3和10 mg/kg)中,口服(4E)-SUN9221以剂量依赖的方式降低血压。3 mg/kg的剂量的(4E)-SUN9221在SHR中显示出降压活性[1]。
分子量 454.54
分子式 C25H31FN4O3
CAS No. 222318-55-0

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1. Mizuno A, et al. Synthesis and pharmacological evaluation of pyrroloazepine derivatives as potent antihypertensive agents with antiplatelet aggregation activity. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1999 Feb;47(2):246-56.
DREADD agonist 21 Opiranserin hydrochloride Ogerin Pimethixene Tegaserod maleate Buspirone hydrochloride Cisapride hydrate Eletriptan hydrobromide

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

(4E)-SUN9221 222318-55-0 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Adrenergic Receptor SUN9221 SUN-9221 (4E)-SUN-9221 SUN 9221 (4E)SUN9221 (4E) SUN9221 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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