store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂,在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。
产品描述 | (4E)-SUN9221 is a potent dual α1-adrenergic receptor and 5-HT2 receptor antagonist that shows antihypertensive and antiplatelet aggregation activity in hypertensive rats. |
靶点活性 | Platelet aggregation:14 nM, Collagen:10 nM, ADP:35 nM |
体外活性 | 在人类富含血小板的血浆(PRP)中,(4E)-SUN9221强效抑制由胶原蛋白、ADP和肾上腺素引起的血小板聚集,其IC50分别为10 nM、35 nM和14 nM。此外,(4E)-SUN9221也显示出强大的α1-肾上腺素受体拮抗活性(pA2=8.89±0.21)以及5-HT2拮抗活性(pA2=8.74±0.22)[1]。 |
体内活性 | 在有意识的自发高血压大鼠(SHR,给药剂量为1、3和10 mg/kg)中,口服(4E)-SUN9221以剂量依赖的方式降低血压。3 mg/kg的剂量的(4E)-SUN9221在SHR中显示出降压活性[1]。 |
分子量 | 454.54 |
分子式 | C25H31FN4O3 |
CAS No. | 222318-55-0 |
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
(4E)-SUN9221 222318-55-0 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Adrenergic Receptor SUN9221 SUN-9221 (4E)-SUN-9221 SUN 9221 (4E)SUN9221 (4E) SUN9221 Inhibitor inhibitor inhibit