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mTOR

mTOR

The mammalian target of rapamycin (mTOR), sometimes also referred to as the mechanistic target of rapamycin and FK506-binding protein 12-rapamycin-associated protein 1 (FRAP1), is a kinase that in humans is encoded by the MTOR gene. mTOR is a member of the phosphatidylinositol 3-kinase-related kinase family of protein kinases.mTOR links with other proteins and serves as a core component of two distinct protein complexes, mTOR complex 1 and mTOR complex 2, which regulate different cellular processes. In particular, as a core component of both complexes, mTOR functions as a serine/threonine protein kinase that regulates cell growth, cell proliferation, cell motility, cell survival, protein synthesis, autophagy, and transcription. As a core component of mTORC2, mTOR also functions as a tyrosine protein kinase that promotes the activation of insulin receptors and insulin-like growth factor 1 receptors. mTORC2 has also been implicated in the control and maintenance of the actin cytoskeleton.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6072 BGT226 maleate
化合物BGT226
1245537-68-1 98.78%
TargetMol Chemical Structure BGT226 maleate
BGT226 maleate (NVP-BGT226) 是一种 PI3K/mTOR 双抑制剂,针对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ的 IC50分别是4 nM、63 nM、38 nM,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
T67706 MTOR inhibitor 9c
化合物 mTOR inhibitor 9c
1144075-36-4 98.73%
TargetMol Chemical Structure mTOR inhibitor 9c
mTOR inhibitor 9c 是选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.7nM 和825nM。
T6251 PF-04691502
化合物PF04691502
1013101-36-4 98.63%
TargetMol Chemical Structure PF-04691502
PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。
T14886 Cbz-B3A
化合物 Cbz-B3A
1884710-81-9 98.63%
TargetMol Chemical Structure Cbz-B3A
Cbz-B3A 是一种具有现在性的 mTORC1 信号转导抑制剂,抑制 eIF4E 结合蛋白 1 (4EBP1) 的磷酸化并阻断 68% 的翻译。
T4488 GSK-25
化合物GSK25
874119-56-9 98.59%
TargetMol Chemical Structure GSK-25
GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2...
T6303L CCT128930 hydrochloride
化合物CCT128930 hydrochloride
2453324-32-6 98.55%
TargetMol Chemical Structure CCT128930 hydrochloride
CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。
T3514 CZ415
化合物CZ415
1429639-50-8 98.44%
TargetMol Chemical Structure CZ415
CZ415 是高选择性的mTOR 抑制剂,其 pIC50=8.07。它对mTORC1和mTORC2复合体具有抑制作用。
T5S0506 Rotundic acid
铁冬青酸
20137-37-5 98.43%
TargetMol Chemical Structure Rotundic acid
Rotundic acid (Rutundic acid) 是一种从圆形肠球菌中获得的三萜类天然产物,具有抗炎和保护心脏的能力。它可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。
T6103 VS-5584
化合物VS5584
1246560-33-7 98.41%
TargetMol Chemical Structure VS-5584
VS-5584 (SB2343) 是pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂。它能够阻断mTORC2和mTORC1。它能够抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。
T67701 MTOR inhibitor 9f
化合物 mTOR inhibitor 9f
1144075-42-2 98.39%
TargetMol Chemical Structure mTOR inhibitor 9f
mTOR inhibitor 9f 是一种选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为1.25nM 和82nM。
T2475 KU-0063794
化合物KU0063794
938440-64-3 98.35%
TargetMol Chemical Structure KU-0063794
KU0063794 是一种特异性的,有效的 mTOR 抑制剂,能够抑制 mTORC1和 mTORC2,IC50值均约为 10 nM。
T36200 AZD 3147
化合物AZD 3147
1101810-02-9 98.34%
TargetMol Chemical Structure AZD 3147
AZD 3147 是一种 mTORC 抑制剂,对 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 40.7 和 5.75 nM。 AZD 3147 对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 912、5495、9333 和 6310 nM。
T6731 WYE-354
化合物WYE354
1062169-56-5 98.31%
TargetMol Chemical Structure WYE-354
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM,也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。
T36316 MTOR inhibitor-8
抑制剂8
2489196-70-3 98.11%
TargetMol Chemical Structure mTOR inhibitor-8
mTOR inhibitor-8 是一种有效的 mTOR 抑制剂和自噬诱导剂,具有抗病毒和抗肿瘤活性。mTOR inhibitor-8 抑制A549细胞的生长,可用于研究非小细胞肺癌。
T5472 PQR620
化合物PQR620
1927857-56-4 98.11%
TargetMol Chemical Structure PQR620
PQR620 是一种可透过血脑屏障的,具有口服活性的mTORC1/2选择性抑制剂。
T9950 ElteN378
化合物ElteN378
1421366-99-5 98.09%
TargetMol Chemical Structure ElteN378
Elte N378 是一种高效的合成 FKBP12 抑制剂,Ki 为 0.5 nM,是一种低原子量配体,其亲和力与大环内酯类雷帕霉素相当。
T1537 Rapamycin
雷帕霉素
53123-88-9 98.09%
TargetMol Chemical Structure Rapamycin
Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物,是一种 mTOR 抑制剂,具有特异性(HEK293 细胞:IC50=0.1 nM)。Rapamycin 具有免疫抑制活性,并能诱导自噬。
T3986 SF2523
化合物SF2523
1174428-47-7 98.06%
TargetMol Chemical Structure SF2523
SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂,抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR,IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
T16156 MT 63-78
化合物MT 63-78
1179347-65-9 98.03%
TargetMol Chemical Structure MT 63-78
MT 63-78 是一种有效的直接AMPK 激活剂,EC50为 25 μM。它诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡,通过抑制脂肪生成和mTORC1途径来阻止前列腺癌的生长,具有抗肿瘤作用。
T1958 AZ20
化合物AZ20
1233339-22-4 98.02%
TargetMol Chemical Structure AZ20
AZ20 是一种有效且特异性的 ATR 激酶抑制剂,IC50值为 5 nM。它还抑制mTOR 活性,IC50值为 38 nM。
BGT226 maleate
T6072
BGT226 maleate (NVP-BGT226) 是一种 PI3K/mTOR 双抑制剂,针对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ的 IC50分别是4 nM、63 nM、38 nM,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
mTOR inhibitor 9c
T67706
mTOR inhibitor 9c 是选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.7nM 和825nM。
PF-04691502
T6251
PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。它与人 PI3Kα、β、δ、γ和 mTOR 结合的 Ki 分别为1.8、2.1、1.6、1.9和16 nM。
Cbz-B3A
T14886
Cbz-B3A 是一种具有现在性的 mTORC1 信号转导抑制剂,抑制 eIF4E 结合蛋白 1 (4EBP1) 的磷酸化并阻断 68% 的翻译。
GSK-25
T4488
GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2...
CCT128930 hydrochloride
T6303L
CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。
CZ415
T3514
CZ415 是高选择性的mTOR 抑制剂,其 pIC50=8.07。它对mTORC1和mTORC2复合体具有抑制作用。
Rotundic acid
T5S0506
Rotundic acid (Rutundic acid) 是一种从圆形肠球菌中获得的三萜类天然产物,具有抗炎和保护心脏的能力。它可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。
VS-5584
T6103
VS-5584 (SB2343) 是pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂。它能够阻断mTORC2和mTORC1。它能够抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。
mTOR inhibitor 9f
T67701
mTOR inhibitor 9f 是一种选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为1.25nM 和82nM。
KU-0063794
T2475
KU0063794 是一种特异性的,有效的 mTOR 抑制剂,能够抑制 mTORC1和 mTORC2,IC50值均约为 10 nM。
AZD 3147
T36200
AZD 3147 是一种 mTORC 抑制剂,对 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 40.7 和 5.75 nM。 AZD 3147 对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 912、5495、9333 和 6310 nM。
WYE-354
T6731
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM,也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。
mTOR inhibitor-8
T36316
mTOR inhibitor-8 是一种有效的 mTOR 抑制剂和自噬诱导剂,具有抗病毒和抗肿瘤活性。mTOR inhibitor-8 抑制A549细胞的生长,可用于研究非小细胞肺癌。
PQR620
T5472
PQR620 是一种可透过血脑屏障的,具有口服活性的mTORC1/2选择性抑制剂。
ElteN378
T9950
Elte N378 是一种高效的合成 FKBP12 抑制剂,Ki 为 0.5 nM,是一种低原子量配体,其亲和力与大环内酯类雷帕霉素相当。
Rapamycin
T1537
Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物,是一种 mTOR 抑制剂,具有特异性(HEK293 细胞:IC50=0.1 nM)。Rapamycin 具有免疫抑制活性,并能诱导自噬。
SF2523
T3986
SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂,抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR,IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
MT 63-78
T16156
MT 63-78 是一种有效的直接AMPK 激活剂,EC50为 25 μM。它诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡,通过抑制脂肪生成和mTORC1途径来阻止前列腺癌的生长,具有抗肿瘤作用。
AZ20
T1958
AZ20 是一种有效且特异性的 ATR 激酶抑制剂,IC50值为 5 nM。它还抑制mTOR 活性,IC50值为 38 nM。
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