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MEK

MEK

MEK is a member of the MAPK signaling cascade that is activated in melanoma. When MEK is inhibited, cell proliferation is blocked and apoptosis (controlled cell death) is induced.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2P2806 Hederacolchiside A1
革叶常春藤皂苷 A1
106577-39-3 99.92%
TargetMol Chemical Structure Hederacolchiside A1
Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。
T6189 Mirdametinib
化合物PD0325901
391210-10-9 99.91%
TargetMol Chemical Structure Mirdametinib
Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM),具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。
T2125 Trametinib
曲美替尼
871700-17-3 99.88%
TargetMol Chemical Structure Trametinib
Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM),具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬,诱导凋亡。
T3001 Honokiol
和厚朴酚
35354-74-6 99.87%
TargetMol Chemical Structure Honokiol
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
T2416 BIX02189
化合物BIX02189
1094614-85-3 99.86%
TargetMol Chemical Structure BIX02189
BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。
T6636 Refametinib
瑞法替尼//瑞美替尼
923032-37-5 99.84%
TargetMol Chemical Structure Refametinib
Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂,IC50分别为 19 和 47 nM。
T1144 Lidocaine hydrochloride
盐酸利多卡因
73-78-9 99.83%
TargetMol Chemical Structure Lidocaine hydrochloride
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物...
T7030 Anemarsaponin B
知母皂苷 B
139051-27-7 99.81%
TargetMol Chemical Structure anemarsaponin B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷,可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平,减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位,还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。
T6152 PD318088
化合物PD318088
391210-00-7 99.81%
TargetMol Chemical Structure PD318088
PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂,是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合,可用于癌症研究。
T21980 PD 198306
化合物PD 198306
212631-61-3 99.75%
TargetMol Chemical Structure PD 198306
PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。
T0468 Lidocaine
利多卡因
137-58-6 99.74%
TargetMol Chemical Structure Lidocaine
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物,抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道,可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。
T9321 Zapnometinib
化合物zapnometinib
303175-44-2 99.66%
TargetMol Chemical Structure zapnometinib
Zapnometinib (ATR-002) 是 CI-1040 的活性代谢物,是一种 MEK 抑制剂,IC50值为 5.7 nM,有抗流感病毒的抗病毒和抗菌活性。
T16114 Pavinetant
化合物 T16114
941690-55-7 99.60%
TargetMol Chemical Structure Pavinetant
Pavinetant 是一种小分子具有口服活性的和选择性的神经激肽-3 (NK3)受体拮抗剂,可用于治疗潮热和多囊卵巢综合征(PCOS),是治疗精神分裂症的潜在化合物。
T6692 TAK-733
化合物TAK733
1035555-63-5 99.53%
TargetMol Chemical Structure TAK-733
TAK-733 是选择性 MEK 抑制剂,IC50为 3.2 nM。
T12697 Refametinib R enantiomer
Refametinib (R对映体)
923032-38-6 99.43%
TargetMol Chemical Structure Refametinib R enantiomer
Refametinib R enantiomer (RDEA119 R enantiomer) 是一种 MEK 抑制剂,EC50为 2.0-15 nM。Refametinib R enantiomer 具有抗癌活性,可用于研究癌症。
T36631 BAY-6035
化合物BAY-6035
2247890-13-5 99.39%
TargetMol Chemical Structure BAY-6035
BAY-6035 是 SET 和 MYND 结构域蛋白 3 (SMYD3) 的抑制剂。 BAY-6035 的选择性比其他组蛋白甲基转移酶高 100 倍以上。
T7610 GW284543
化合物GW284543
790186-68-4 99.38%
TargetMol Chemical Structure GW284543
GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的MEK5抑制剂,可降低 pERK5,并下调内源性 MYC 蛋白。
T6057 URMC-099
化合物URMC099
1229582-33-5 99.32%
TargetMol Chemical Structure URMC-099
URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
T28012 MEK-IN-4
MEK抑制剂1
297744-42-4 99.26%
TargetMol Chemical Structure MEK-IN-4
MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂,可用于研究炎症性疾病和癌症。
T6324 (E/Z)-BIX02188
334949-59-6
1094614-84-2 99.21%
TargetMol Chemical Structure (E/Z)-BIX02188
BIX02188 是一种特异性 MEK5 抑制剂 (IC50: 4.3 nM),也抑制 ERK5 催化活性 (IC50: 810 nM),并且不抑制密切相关的激酶 MEK1/2、JNK2 和 ERK2。
Hederacolchiside A1
T2P2806
Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。
Mirdametinib
T6189
Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM),具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。
Trametinib
T2125
Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM),具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬,诱导凋亡。
Honokiol
T3001
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
BIX02189
T2416
BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。
Refametinib
T6636
Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂,IC50分别为 19 和 47 nM。
Lidocaine hydrochloride
T1144
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物...
anemarsaponin B
T7030
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷,可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平,减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位,还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。
PD318088
T6152
PD318088 是非 ATP 竞争性的MEK1/2变构抑制剂,是 PD184352 的结构类似物。它在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合,可用于癌症研究。
PD 198306
T21980
PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。
Lidocaine
T0468
Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物,抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道,可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。
zapnometinib
T9321
Zapnometinib (ATR-002) 是 CI-1040 的活性代谢物,是一种 MEK 抑制剂,IC50值为 5.7 nM,有抗流感病毒的抗病毒和抗菌活性。
Pavinetant
T16114
Pavinetant 是一种小分子具有口服活性的和选择性的神经激肽-3 (NK3)受体拮抗剂,可用于治疗潮热和多囊卵巢综合征(PCOS),是治疗精神分裂症的潜在化合物。
TAK-733
T6692
TAK-733 是选择性 MEK 抑制剂,IC50为 3.2 nM。
Refametinib R enantiomer
T12697
Refametinib R enantiomer (RDEA119 R enantiomer) 是一种 MEK 抑制剂,EC50为 2.0-15 nM。Refametinib R enantiomer 具有抗癌活性,可用于研究癌症。
BAY-6035
T36631
BAY-6035 是 SET 和 MYND 结构域蛋白 3 (SMYD3) 的抑制剂。 BAY-6035 的选择性比其他组蛋白甲基转移酶高 100 倍以上。
GW284543
T7610
GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的MEK5抑制剂,可降低 pERK5,并下调内源性 MYC 蛋白。
URMC-099
T6057
URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
MEK-IN-4
T28012
MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂,可用于研究炎症性疾病和癌症。
(E/Z)-BIX02188
T6324
BIX02188 是一种特异性 MEK5 抑制剂 (IC50: 4.3 nM),也抑制 ERK5 催化活性 (IC50: 810 nM),并且不抑制密切相关的激酶 MEK1/2、JNK2 和 ERK2。
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