MEK

MEK is a member of the MAPK signaling cascade that is activated in melanoma. When MEK is inhibited, cell proliferation is blocked and apoptosis (controlled cell death) is induced.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T6419	BMS-536924 胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂	468740-43-4	99.19%
T6419	BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。
T6039	TAK-285 化合物TAK-285	871026-44-7	99.17%
T6039	TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂，IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障，有抗肿瘤活性，对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。
T6077	ZM-447439 化合物ZM 447439	331771-20-1	99.11%
T6077	ZM 447439是一种极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A 和B 的IC50值分别为110和130 nM。
T2443	CI-1040 化合物CI-1040	212631-79-3	99.1%
T2443	CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。
T21635	PD184161 化合物PD 184161	212631-67-9	99.09%
T21635	PD 184161 是一种口服有效的，时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂，IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。
T5S2361	Epiberberine 表小檗碱	6873-09-2	98.95%
T5S2361	Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
T6843	GDC-0623 化合物GDC-0623	1168091-68-6	98.95%
T6843	GDC-0623 (RG 7421) 是一种 ATP 竞争性的MEK1抑制剂，Ki 值为 0.13 nM。它对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50值为 7 nM，而对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50值为 42 nM。
TN1459	Bufarenogin 伪异沙蟾毒精	17008-65-0	98.77%
TN1459	Bufarenogin (3beta,12beta,14-Trihydroxy-11-oxo-5beta-bufa-20,22-dienolide) 是一种从古巴地方性蟾蜍 Peltophryne fustiger 的腮腺分泌物中分离出来的蟾蜍二烯内酯。 Bufarenogin 显示出抗肿瘤活性。
T6218	Selumetinib 司美替尼	606143-52-6	98.73%
T6218	Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的MEK1/2抑制剂，抑制 MEK1 的IC50为14 nM。它抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
T6083	AZD8330 化合物AZD8330	869357-68-6	98.72%
T6083	AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。
T6223	U0126-EtOH 化合物U0126-EtOH	1173097-76-1	98.65%
T6223	U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。
T6760	APS-2-79 hydrochloride 化合物APS-2-79	2002381-31-7	98.64%
T6760	APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂，可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断 Ras-MAPK 信号通路...
T2623	PD98059 化合物PD 98059	167869-21-8	98.52%
T2623	PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。
T27242	EF24 化合物EF24	342808-40-6	98.47%
T27242	EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物，口服生物利用度高，抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平，并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ER...
T2327	Pelitinib 培利替尼	257933-82-7	98.37%
T2327	Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
TN1819	Kaempferol 3-neohesperidoside 堪非醇 3-新橙皮糖苷	32602-81-6	98.34%
TN1819	Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮，对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。
T6971	Ro 5126766 化合物RO5126766	946128-88-7	98.3%
T6971	Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂，抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。
T5412	RO4987655 化合物RO4987655	874101-00-5	98.21%
T5412	RO4987655 (RG7167) 是一种具有口服活性和高选择性的 MEK 抑制剂，抑制MEK1/MEK2，IC50为 5.2 nM。
T6131	Pimasertib 化合物Pimasertib	1236699-92-5	98.15%
T6131	Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂，可用于癌症研究。
T2508	Binimetinib 化合物Binimetinib	606143-89-9	98.03%
T2508	Binimetinib (ARRY-162) 是一种可口服的选择性 MEK1/2抑制剂，抑制MEK 的IC50为 12 nM。