21
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T78870 |
TWIK-1/TREK-1-IN-3
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Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TWIK-1/TREK-1-IN-3 是一种具有选择性和有效性的钾通道 TREK-1 抑制剂,对含有双孔域钾(K2p)通道的TREK-1同二聚体和TWIK-1/TREK-1异二聚体有抑制作用。TWIK-1/TREK-1-IN-3 具有抗抑郁活性,可用于研究抑郁症。 | |||
T0386L |
Ropivacaine
LEA-103 HCl,罗哌卡因 |
Potassium Channel; Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Ropivacaine (LEA-103 HCl) 是有效的钠通道阻断剂,通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50值为 402.7 μM。Ropivacaine 可以用于神经性疼痛的缓解的相关研究。 | |||
T0386 |
Ropivacaine hydrochloride
盐酸罗哌卡因,Ropivacaine monohydrochloride |
Potassium Channel; Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Ropivacaine hydrochloride (Ropivacaine monohydrochloride) 是钠通道阻断剂,通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine hydrochloride 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中,Ropivacaine hydrochloride 可用于神经性疼痛的缓解。 | |||
T78868 | TWIK-1/TREK-1-IN-1 | Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是一种针对 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂,有效抑制 TREK-1 的双孔域钾 (K2p) 通道,阻止其二聚化形成 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体。作为抗抑郁治疗的潜在靶点,TWIK-1/TREK-1-IN-3 对 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体表现出相当的选择性,IC50s 分别是 9.36 μM 和 14.6 μM,显示出抗抑郁样活性。 | |||
T78869 | TWIK-1/TREK-1-IN-2 | Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TWIK-1/TREK-1-IN-2(Compound 2g)为特异性TWIK-1/TREK-1抑制剂,其针对TREK-1同二聚体的IC50值为10.13 μM,以及针对TWIK-1/TREK-1异二聚体的IC50为15.5 μM,表现为潜在的抗抑郁化合物。 | |||
T6645 |
Ropivacaine hydrochloride monohydrate
Ropivacaine HCl,Ropivacaine HCl monohydrate,LEA 103,盐酸罗哌卡因,盐酸罗哌卡因一水合物,LEA-103 HCl |
Potassium Channel; Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Ropivacaine hydrochloride monohydrate (LEA-103 HCl) 是钠通道阻断剂,通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine HCl monohydrate 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中,Ropivacaine HCl monohydrate 可用于神经性疼痛的缓解。 | |||
T16109 |
ML402
ZINC3671497,N-[2-(4-chloro-2-methylphenoxy)ethyl]thiophene-2-carboxamide |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
ML402 (ZINC3671497) 是 TREK-1 和 TREK-2 的激动剂,EC50 为 13.7 μM 和 5.9 μM。 | |||
T4224 |
ML335
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Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
ML335 是一种有效的 TREK-1和 TREK-2选择性激活剂。 | |||
T8700 |
TKIM
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Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TKIM 是一种 TWIK 相关的钾通道 1 (TREK-1) 抑制剂,与 TREK-1 的中间 (IM) 状态的口袋结合。 | |||
T22178L |
Spadin Acetate
Spadin Acetate(1270083-24-3 Free base) |
Others | Others |
Spadin Acetate 是一种天然肽,来源于血液中释放的前肽。 Spadin Acetate 能够阻断 TREK-1 通道活动。 Spadin Acetate 与 TREK-1 特异性结合,亲和力为 10 nM。 | |||
T14666 |
BL-1249
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Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂,具有抗炎活性,可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。 | |||
T67917 |
ML353
VU0478006 |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
ML353 (VU0478006)是 TREK-1和 TREK-2的选择性激活剂,是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体(Ki =18.2 nM)。 ML353 有作为解决 SAM 体内固有活性或药物阻断的潜力。 | |||
T7774 |
A2793
2-[(5-氯-8-喹啉基)氧基]乙酸乙酯 |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
A2793 是 TWIK 相关酸敏感 K+通道 1(TASK-1)/TRESK 的双重抑制剂,对 mTRESK 的 IC50为 6.8 μM。它对 TRESK 选择性更好, 对 TREK-1 和 TALK-1 相对弱一些。 | |||
T7775 |
A2764 dihydrochloride
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Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
A2764 dihydrochloride 是高选择性的TRESK (K2P18.1)抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有抑制作用。它相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。它可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,在探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用中具有研究的价值。 | |||
T16112 |
ML67-33
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HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
ML67-33 rapidly and reversibly affects K2P2.1 (TREK-1) (EC50s: 36.3 μM and 9.7 μM in cell-free and HEK293 cells, respectively). ML67-33 is a selective activator of temperature- and mechano-sensitive K2P channels. | |||
T71955 |
C3001a
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C3001a is a selective activator for TREK, against other two-pore domain K+(K2P) channels. C3001a binds to the cryptic binding site formed by P1 and TM4 in TREK-1. C3001a targets TREK channels in the peripheral nervous system to reduce the excitability of nociceptive neurons. In neuropathic pain, C3001a alleviated spontaneous pain and cold hyperalgesia. In a mouse model of acute pancreatitis, C3001a alleviated mechanical allodynia and inflammation. C3001a represents a lead compound which could a... | |||
T75944 |
Spadin TFA
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Spadin TFA 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50值为 10 nM。Spadin TFA 增强小鼠中缝背核 5-HT 神经传递,诱导海马 CREB 激活和神经发生。Spadin TFA 可用于抗抑郁研究。 | |||
T76311 |
PE 22-28
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PE 22-28为TREK-1抑制剂,具有0.12 nM的IC50值。该化合物也是包含7个氨基酸的肽,作为通过化学修饰与氨基酸替换来制备类似物的关键序列。PE 22-28可用于抑郁症研究。 | |||
T61475 | Ropivacaine mesylate | ||
Ropivacaine mesylate 是一种高效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂,通过可逆性抑制钠离子内流 (sodium ion influx),引致神经纤维脉冲传导阻滞。此外,Ropivacaine 还能抑制 K2P(双孔钾通道)TREK-1,其在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。 | |||
T71852 |
Lig4-4
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Lig4-4 is a TREK-1 current inhibitor (IC50 = 2.06 μM) that has demonstrated potential for use as a protective agent against cerebral ischemia. It has been postulated that the neuroprotective effects of Lig4-4 against cerebral ischemia may be attributed to the modulation of Bcl-2 and cleaved-caspase-3 expression, leading to the inhibition of neuronal apoptosis. | |||
T83962 |
C 101248
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C 101248是一种选择性且强效的小鼠和人类串联孔道卤素抑制K+通道1(THIK-1, IC50= 50 nM)抑制剂,对K2P家族成员TREK-1和TWIK-2以及Kv2.1无活性。C 101248能够阻断小鼠海马微胶质细胞中THIK-1 K+电流的整细胞膜片钳记录中的音调和ATP激发的电流。C 101248通过防止NLRP3依赖性IL-1β的释放,从而减少在分离的微胶质细胞中的神经炎症。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T37709 |
2,2,2-Trichloroethanol
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Potassium Channel; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
2,2,2-Trichloroethanol 是非经典的 K2P 通道 TREK-1和 TRAAK 的激动剂。 |