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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9623	RORγt inverse agonist 13	ROR	Metabolism
	RORγt inverse agonist 13 是一种口服有效的RORγt 选择性反向激动剂，IC50为 63.8 nM。
T12753	RORγt Inverse agonist 6	ROR	Metabolism
	RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。
T39038	RORγt inhibitor 1
	RORγt inhibitor 1 is a RORγt allosteric inhibitor with an IC 50 value of 1 nM.
T40043	RORγt Inverse agonist 10
	RORγt Inverse agonist 10 is a highly potent and orally bioavailable compound that acts as an antagonist for the retinoic acid receptor-related orphan nuclear receptor gamma t (RORγt). With an IC50 of 51 nM, it effectively inhibits the activity of RORγt, a prominent transcription factor involved in the regulation of genes associated with the pathogenesis of psoriasis, including IL-17A, IL-22, and IL-23R.
T39720	RORγt inverse agonist 23
	RORγt inverse agonist 23, an orally available novel retinoic acid receptor-related orphan receptor γt inverse agonist, is a potent and selective RORγt inverse agonist.
T12751	RORγt agonist 1	Others	Others
	RORγt agonist 1 is a potent, orally bioavailable agonist of RORγt(EC50 of 20.8 nM).
T12754	RORγt Inverse agonist 8	ROR	Metabolism
	RORγt Inverse agonist 8 is a potent, selective, orally bioavailable RORγt inverse agonist(human RORγt-LBD with an IC50 of 19 nM).
T12752	RORγt Inverse agonist 3	Others	Others
	RORγt Inverse agonist 3 is a potent, selective and orally active inverse agonist of RORγ(EC50s of 0.22 μM and 0.15 μM for hRORγ and RORγt (human IL-17 cells), respectively).
T12755	RORγt Inverse agonist 2	Others	Others
	RORγt Inverse agonist 2 is a selective, orally active inverse agonist of RORγt(EC50 of 119 nM).
T63124	RORγt modulator 4
	RORγt modulator 4 是一种 RORγt 调节剂。RORγt modulator 4 能够调节源自小鼠脾脏的细胞中 IL-17A 产生的活性。
T72596	RORγt modulator 5
	RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂，Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病。
T63678	RORγt modulator 2
	RORγt modulator 2 是一种类视黄醇相关孤儿受体 γt (RORyt) 的调节剂 (IC50<50 nM)，能够用于 RORγt 介导的疾病的研究，如疼痛、炎症、哮喘、类风湿性关节炎、COPD、多发性硬化、银屑病、结肠炎、神经退行性疾病和癌症。
T64017	RORγt agonist 3
	RORγt agonist 3 是 RORγt 的有效激动剂。RORγt agonist 3 能够促使 Th17 细胞分化，增加促炎细胞因子水平，进而提高淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 3 能够阻碍调节性 T 细胞的产生，并免疫反应产生抑制作用。
T64140	RORγt agonist 2
	RORγt agonist 2 是 RORγt 的有效的激动剂。RORγt agonist 2 能够诱导 Th17 细胞分化，增加促炎细胞因子水平，进而增强淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 对调节性 T 细胞的产生表现出抑制作用，能够抑制免疫反应。
T72595	RORγt inhibitor 2
	RORγt inhibitor 2 是一种有效的RORγt 抑制剂，IC50为 9.2 nM。RORγt inhibitor 2可用于研究由RORγt 介导的癌症、炎症或自身免疫性疾病。
T63609	RORγt modulator 3
	RORγt modulator 3 是一种类视黄醇相关孤儿受体 γt (RORγt) 的调节剂，能够用于研究 RORγt 介导的疾病，如疼痛、COPD、炎症、哮喘、结肠炎、多发性硬化、类风湿性关节炎、银屑病、神经退行性疾病和癌症。
T63874	RORγt inverse agonist 28
	RORγt inverse agonist 28 是有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 能够调节 Th17 细胞的分化，并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 对炎症和自身免疫性疾病表现出研究潜力。
T64145	RORγt/DHODH-IN-1
	RORγt/DHODH-IN-1 (compound (R)-14d) 是一种有效的、口服具有活力 RORγt (IC50: 0.083 μM) 和 DHODH (IC50: 0.172 μM) 的双重抑制剂。RORγt/DHODH-IN-1 具有明显的体内抗炎作用。
T62564	RORγt inverse agonist 30
	RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂 (IC50: 46 nM)。靶向核受体 RORγt 能够有效治疗自身免疫性疾病。
T64146	RORγt/DHODH-IN-3
	RORγt/DHODH-IN-3 (compound (S)-14d) 是一种有效的、口服具有活力 RORγt (IC50: 0.098 μM) 和 DHODH (IC50: 0.432 μM) 的双重抑制剂。RORγt/DHODH-IN-1 具有明显的体内抗炎作用。
T79470	RORγt inverse agonist 31	ROR	Metabolism
	RORγt inverse agonist 31 (14g) 为一有效RORγt反向激动剂，具备0.428 μM的IC50值。该化合物能够缓解Imiquimod诱发的小鼠牛皮癣症状。
T62462	RORγt/DHODH-IN-2
	RORγt/DHODH-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 RORγt/DHODH 双重抑制剂，能够用于研究炎症性肠病 (IBD)。
T72254	RORγt inverse agonist 26
	RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。
T62956	RORγt inverse agonist 29
	RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 值为 21 nM。RORγt inverse agonist 29 能够用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
T72252	RORγt inverse agonist 14	ROR	Metabolism
	RORγt inverse agonist 14 (8e) 是一种高效、口服活性及选择性 RORγt 反向激动剂（EC50 为 2.5 nM），具有抗炎作用，主要应用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
T16832	S18-000003	ROR	Metabolism
	S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究，胸腺畸变风险较低。
T9635	Cedirogant ABBV-157	ROR	Metabolism
	Cedirogant (ABBV-157) 是一种口服有活性的 RORγt 反向激动剂，可用于研究银屑病。
T4670	SR0987	ROR	Metabolism
	SR0987是SR1078 的类似物，是RORγt 的激动剂，其EC50=800 nM。它可上调IL17 的表达，并且抑制PD-1 的表达。
T13172L1	TMP-778	ROR	Metabolism
	TMP-778是一种RORγt 的选择性逆向激动剂。
T39250	Bevurogant	ROR	Metabolism
	Bevurogant 是 RORγt 受体的拮抗剂，可用于治疗慢性炎症性疾病的研究。
T37587	ML 209	ROR	Metabolism
	ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
T7388	GSK805	ROR	Metabolism
	GSK805 是能够生物利用的、具有 CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。
T24984	5J-4	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	5J-4 是一种有效的钙释放激活钙通道 (CRAC) 和钙池操纵性钙内流(SOCE) 阻滞剂。 5J-4 减少 IL-17 的产生并降低 RORα 和 RORγt 的表达。
T5163	SR1001	ROR	Metabolism
	SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂，其Ki 分别为 172 和 111 nM。
T13172	TMP780	ROR	Metabolism
	TMP780 is an inverse RORγt agonist (IC50: 13 nM). RORγt is a tractable drug target for the treatment of cutaneous inflammatory disorders.
T17108	TMP920	ROR	Metabolism
	TMP920 inhibits RORγt binding to the SRC1 peptide (IC50: 0.03 μM). TMP920 is a highly potent and selective RORγt antagonist.
T13067	TAK-828F	ROR	Metabolism
	TAK-828F is a potent, selective, and orally available retinoic acid receptor-related orphan receptor γt (RORγt) inverse agonist (IC50=1.9 nM, reporter gene IC50=6.1 nM).
T11308	FM26	ROR	Metabolism
	FM26 has a distinct isoxazole chemotype and effectively reduces IL-17a mRNA production in EL4 cells. FM26 is a potent and allosteric retinoic acid receptor-related orphan receptor γt (RORγt) inverse agonists with an IC50 of 264 nM.
T40123	BMS-986251
	BMS-986251 is a potent and specific RORγt inverse agonist that exerts its action via oral administration. It shows an EC 50 of 12 nM for RORγt GAL4. In human whole blood assay, BMS-986251 effectively inhibits IL-17 with an EC 50 of 24 nM. Furthermore, BMS-986251 exhibits strong therapeutic effects in mouse acanthosis and Imiquimod-induced models, which are commonly used preclinical models for psoriasis.
T10210	A-9758	ROR	Metabolism
	A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 drive
T69770	BMS-986313
	BMS-986313 is a RORγt Inverse Agonist with RORγt EC50 = 3.6 nM and WB EC50 = 50 nM.
T25557	JNJ-3534 JNJ 3534,JNJ3534
	JNJ-3534 is an oral active modulator of RORγt.
T13172L	TMP778	Others	Others
	TMP778 is an effective and selective RORγt inverse agonist (IC50: 7 nM in FRET assay).
T23793	BIO399 BIO 399
	BIO399 is an agonist of the RORγt inverse.
T23794	BIO592 BIO-592,BIO 592
	BIO592 is a modulator of RORγt. BIO592 triggers inverse agonism of RORγ.
T24727	ROR Modulator I ROR-Modulator-I,RORModulatorI
	ROR Modulator I is the first potent inverse agonist of the retinoid-related orphan receptor. It also has dual selectivity for RORβ and RORγt.
T36998	7β,27-dihydroxy Cholesterol 7β,27-DHC,7β,27-dihydroxy Cholesterol
	7β,27-dihydroxy Cholesterol is an oxysterol and agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor γ (RORγ) and RORγt. [1] It activates RORγ- or RORγt-dependent signaling with EC50 values of 691 and 1,045 nM, respectively, in reporter assays using HEK293T cells expressing the recombinant human receptors. 7β,27-dihydroxy Cholesterol is selective for RORγ and RORγt over a panel of eight additional nuclear receptors at 30 &#181M. It increases IL-17A production in Th17-polarized isolated hum...
T70065	JNJ-61803534
	JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
T62622	MRL-871
	MRL-871 (compound 3) 是一种有效的异生维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (IC50: 264 nM)。MRL-871 表现出独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的产生。
T64300	Vimirogant hydrochloride
	Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种口服具有活力的、选择性的 RORγt 抑制剂 (IC50: 17 nM, Ki: 3.5 nM)，选择性比 RORα 和 RORβ 大于 1000 倍。Vimirogant hydrochloride 能够抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌，其 IC50 值为 57 nM，且不影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride 能够用于自身免疫性疾病的研究。

化合物

RORγt inverse agonist 13

Cat.No: T9623

Target: ROR

RORγt Inverse agonist 6

Cat.No: T12753

Target: ROR

RORγt inhibitor 1

Cat.No: T39038

RORγt Inverse agonist 10

Cat.No: T40043

RORγt inverse agonist 23

Cat.No: T39720

RORγt agonist 1

Cat.No: T12751

Target: Others

RORγt Inverse agonist 8

Cat.No: T12754

Target: ROR

RORγt Inverse agonist 3

Cat.No: T12752

Target: Others

RORγt Inverse agonist 2

Cat.No: T12755

Target: Others

RORγt modulator 4

Cat.No: T63124

RORγt modulator 5

Cat.No: T72596

RORγt modulator 2

Cat.No: T63678

RORγt agonist 3

Cat.No: T64017

RORγt agonist 2

Cat.No: T64140

RORγt inhibitor 2

Cat.No: T72595

RORγt modulator 3

Cat.No: T63609

RORγt inverse agonist 28

Cat.No: T63874

RORγt/DHODH-IN-1

Cat.No: T64145

RORγt inverse agonist 30

Cat.No: T62564

RORγt/DHODH-IN-3

Cat.No: T64146

RORγt inverse agonist 31

Cat.No: T79470

Target: ROR

RORγt/DHODH-IN-2

Cat.No: T62462

RORγt inverse agonist 26

Cat.No: T72254

RORγt inverse agonist 29

Cat.No: T62956

RORγt inverse agonist 14

Cat.No: T72252

Target: ROR

Cat.No: T16832

Target: ROR

Cat.No: T9635

Synonym: ABBV-157

Target: ROR

Cat.No: T4670

Target: ROR

Cat.No: T13172L1

Target: ROR

Cat.No: T39250

Target: ROR

Cat.No: T37587

Target: ROR

Cat.No: T7388

Target: ROR

Cat.No: T24984

Target: Calcium Channel

Cat.No: T5163

Target: ROR

Cat.No: T13172

Target: ROR

Cat.No: T17108

Target: ROR

Cat.No: T13067

Target: ROR

Cat.No: T11308

Target: ROR

Cat.No: T40123

Cat.No: T10210

Target: ROR

Cat.No: T69770

Cat.No: T25557

Synonym: JNJ 3534,JNJ3534

Cat.No: T13172L

Target: Others

Cat.No: T23793

Synonym: BIO 399

Cat.No: T23794

Synonym: BIO-592,BIO 592

ROR Modulator I

Cat.No: T24727

Synonym: ROR-Modulator-I,RORModulatorI

7β,27-dihydroxy Cholesterol

Cat.No: T36998

Synonym: 7β,27-DHC,7β,27-dihydroxy Cholesterol

Cat.No: T70065

Cat.No: T62622

Vimirogant hydrochloride

Cat.No: T64300

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T13502	3-Oxo-5β-cholanoic acid 3-氧代-5β-胆烷酸,Dehydrolithocholic acid	ROR	Metabolism
	3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。

天然产物

3-Oxo-5β-cholanoic acid

Cat.No: T13502

Synonym: 3-氧代-5β-胆烷酸,Dehydrolithocholic acid

Target: ROR

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