Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T81469 |
PI3Kα-IN-14
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kα-IN-14(复合物F8)是一款高度选择性的PI3Kα抑制剂,其IC50值为0.14 nM 。此化合物能显著降低线粒体膜的完整性,并在U87-MG细胞中引起G1期细胞周期的停滞以及凋亡现象。此外,PI3Kα-IN-14在不同来源的肿瘤细胞系中均展现出明显的抗增殖能力,其中PC-3的IC50为0.28 μM,HCT-116的IC50为0.57 μM,以及U87-MG的IC50为1.37 μM。 | |||
T79658 |
PI3Kδ-IN-14
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kδ-IN-14(化合物(S)-29)是一种高选择性PI3Kδ抑制剂,具有出色的靶点亲和力(IC50为0.8 nM,Kd为84.8 nM)。该化合物特异性结合至PI3Kδ激酶的ATP结合位点,并通过抑制PI3K/AKT信号通路发挥抗炎作用。此外,PI3Kδ-IN-14在改善急性肺损伤(ALI)方面显示出潜在效果。 | |||
T1916 |
Apitolisib
RG 7422,GNE 390,GDC-0980 |
Apoptosis; PI3K; mTOR | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性,IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,抑制 mTOR,Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。 | |||
T2619 |
CH5132799
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PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
CH5132799 是一种选择性的 I 类PI3K 抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,其 IC50=14 nM。 | |||
T36085 |
PKI-179 hydrochloride
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PKI-179 is an orally bioavailable dual inhibitor of PI3K and mammalian target of rapamycin (mTOR). In an in vitro enzymatic assay, it potently inhibits PI3K (IC50s = 8, 24, 17, and 74 nM for isoforms α, β, δ, and γ, respectively), two common PI3Kα mutants, E545K and H1047R (IC50s = 14 and 11 nM, respectively), and mTOR (IC50 = 0.42 nM). PKI-179 is selective for PI3K and mTOR over a panel of 361 other kinases at IC50 values up to 50 μM, hERG (IC50 > 30 μM), and cytochrome P450 (CYP) isoforms (IC5... |