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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9674 KRAS G12D inhibitor 1

KRAS G12D inhibitor 1 (例 243) 是一种KRAS G12D 抑制剂，对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的IC50值为0.8 nM。
T11224 Rineterkib

ERK-IN-1

 ERK; Raf MAPK
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
T9533 BC-LI-0186

4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide

 Others Others
BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长，能够用于肺癌的相关研究。
T78170 Kras4B G12D-IN-1

Ras GPCR/G Protein; MAPK
Kras4B G12D-IN-1为Kras4B G12D的抑制剂，表现出抗癌活性。在降低Kras4B G12D表达的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中减少Kras蛋白水平。
T37130 MRTX1133 formic

MRTX1133 is a highly selective, first-in-class inhibitor of KRAS G12D. MRTX1133 targets the KRAS G12D protein in both active and inactive states. MRTX1133 selectively inhibits KRAS G12D mutant, but not KRAS wild-type, tumor cells[1][2]. MRTX1133 demonstrates dose-dependent inhibition of the KRAS pathway tumor regression in G12D mutant tumor models[2]. [1]. Xiaolun Wang, et al.Kras g12d inhibitors.WO2021041671A1.[2]. KRAS G12D Inhibitor: MRTX1133. [(accessed on 22 April 2021)];2021 Available onli...
T74607 KRAS G12D inhibitor 15

KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移。
T74663 KRAS G12D inhibitor 17

KRAS G12D inhibitor 17 (example 8) 是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物，可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。KRAS G12D inhibitor 17 是一种 PTOTAC。
T79092 TH-Z827

Ras GPCR/G Protein; MAPK
TH-Z827为特异性针对KRAS(G12D)突变的抑制剂，IC50值为2.4 μM。此化合物不与KRAS(WT)或KRAS(G12C)结合，并可抑制KRAS(G12D)与CRAF的相互作用，其IC50值为42 μM。
T79673 LUNA18

Ras GPCR/G Protein; MAPK
LUNA18作为口服活性KRAS抑制剂，其对KRASG12D-SOS的IC50值<2 nM，适用于癌症研究。
T74755 TUS-007

TUS-007是一种经蛋白酶体抑制剂修饰的CANDDY分子。尽管如此，TUS-007几乎不影响蛋白酶体活性。它是口服有效的KRASG12D/V降解剂，适用于KRAS G12D/V的无细胞化学敲除，并展现出抑制肿瘤的效果。【CANDDY：具亲和力及降解动力学的化学敲除】。
T78661 TH-Z835

Ras GPCR/G Protein; MAPK
TH-Z835为突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂，具IC50为1.6 μM。该化合物能够抑制mantGMPPNP/GPPNP交换及GPPNP/mantGMPPNP交换。
T79800 pan-KRAS-IN-2

Ras GPCR/G Protein; MAPK
Pan-KRAS-IN-2（compound 6）是一种抑制剂，对KRAS WT及其多种突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H）表现出极高的抑制活性，其IC50均不超过10 nM；然而对KRAS G13D的抑制活性较低，IC50超过10 μM。
T76059 SAH-SOS1A TFA

SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

化合物

KRAS G12D inhibitor 1
Cat.No: T9674
Synonym:
Target:
Rineterkib
Cat.No: T11224
Synonym: ERK-IN-1
Target: ERK, Raf
BC-LI-0186
Cat.No: T9533
Synonym: 4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide
Target: Others
Kras4B G12D-IN-1
Cat.No: T78170
Synonym:
Target: Ras
MRTX1133 formic
Cat.No: T37130
Synonym:
Target:
KRAS G12D inhibitor 15
Cat.No: T74607
Synonym:
Target:
KRAS G12D inhibitor 17
Cat.No: T74663
Synonym:
Target:
TH-Z827
Cat.No: T79092
Synonym:
Target: Ras
LUNA18
Cat.No: T79673
Synonym:
Target: Ras
TUS-007
Cat.No: T74755
Synonym:
Target:
TH-Z835
Cat.No: T78661
Synonym:
Target: Ras
pan-KRAS-IN-2
Cat.No: T79800
Synonym:
Target: Ras
SAH-SOS1A TFA
Cat.No: T76059
Synonym:
Target:
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