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Search Results for " hsp90α "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T79323	PROTAC Hsp90α degrader 1	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	PROTACHsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一款选择性的PROTACHsp90α降解剂，专用于乳腺癌细胞研究。它对MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、及MX-1等乳腺癌细胞系表现出显著的增殖抑制作用，其IC50s值分别为51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、和11.95 μM。
T8958	PU-H54	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂，通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。
T6609	NMS-E973	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NMS-E973 是一种有效且选择性的 Hsp90 抑制剂，与 Hsp90 结合的 DC50小于 10 nM。它能够穿越血脑屏障，具有抗肿瘤效果。
T72780	HSP90/mTOR-IN-1
	HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的Hsp90和mTOR 抑制剂，IC50分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对HSP90和mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
T73835	PROTAC HSP90 degrader BP3
	PROTACHSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTACHSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTACHSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
T6118	NVP-HSP990 HSP990	Apoptosis; HSP	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。
T16994	Pimitespib TAS-116	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。
T1989	Luminespib AUY922,VER-52296,NVP-AUY922	Apoptosis; HSP; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50分别为 7.8 和 21 nM。
T7261	Grp94 Inhibitor-1	GPR; HSP	Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Metabolism
	Grp94 Inhibitor-1 是一种选择性有效的 Grp94抑制剂，IC50值为 2 nM，是比 Hsp90α 的 1000 倍。
T6558	KW-2478 KW2478	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	KW-2478 是一种非安沙霉素Hsp90α抑制剂，IC50值为 3.8 nM。它对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
T15088	Debio 0932 CUDC-305	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	Debio 0932 is an orally active inhibitor of HSP90 (IC50s: 100 and 103 nM for HSP90α and HSP90β, respectively).
T24685	PU-20F
	PU-20F is a selective inhibitor of Hsp90α and Hsp90 .
T78808	NDNA4	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NDNA4（compound 17）作为Hsp90α选择性抑制剂，具有0.34 μM的IC50值。作为永久带电的类似物，该化合物显示出低膜渗透性，并在Ovcar-8和MCF-10A细胞中表现出较低的细胞毒性（IC50>100 μM）。NDNA4能够保护hERG通道免遭破坏，同时不触发热休克反应或引起对Hsp90α依赖的客户蛋白进行降解。
T78809	NDNA3	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NDNA3 (compound 14)，一种选择性Hsp90α抑制剂，IC50为0.51 μM。该永久带电类似物具低膜渗透性，并对Ovcar-8细胞（IC50为12.66 μM）和MCF-10A细胞（IC50为11.72 μM）展现较低细胞毒性。NDNA3能够防止hERG通道成熟受损，不引发热休克反应或导致对Hsp90α依赖的客户蛋白降解。
T69365	HMS607P03
	HMS607P03 is an activator of SIRT1 which induces autophagic cell death via the AMPK-mTOR-ULK complex and induces mitophagy by the SIRT1-PINK1-Parkin pathway. HMS607P03 downregulates 14-3-3γ, catalase, profilin-1, and HSP90α.
T63528	HSP90-IN-11
	HSP90-IN-11 是 HSP90 的有效抑制剂，诱导亚 G1 期群体的显着积累。 HSP90-IN-11 具有与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。在 CRC 和 NSCLC 细胞中，HSP90-IN-11 具有显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 能够快速降解 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 。
T64261	HDAC/HSP90-IN-4
	HDAC/HSP90-IN-4 能够明显抑制 HDAC 和 HSP90 的活性，化合物20（HDACIC50= 194 nM; HSP90αIC50= 153 nM）和化合物26（(HDACIC50= 360 nM; HSP90αIC50= 77 nM) 具有较强的 HDAC 和 HSP90α抑制效果。这两种化合物都能诱导 HSP90表达并下调 HSP90客户蛋白，而 HSP90客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中发挥着重要作用。
T79486	MAO A/HSP90-IN-1	Monoamine Oxidase	Neuroscience
	MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种针对MAO A和HSP90的双重抑制剂，展现在恶性胶质瘤GL26细胞上的IC50为1.77 μM，针对HSP90α的IC50为0.019 μM。该化合物能够通过抑制MAO A活性和HSP90结合，以及降低HER2和phospho-Akt表达，进而抗击恶性胶质瘤（GMB）。同时，MAO A/HSP90-IN-1 (4-b)可减少PD-L1的表达，从而降低T细胞活化的抑制，有望用来抑制肿瘤的免疫逃逸。该化合物适用于脑肿瘤相关疾病研究。

化合物

PROTAC Hsp90α degrader 1

Cat.No: T79323

Target: HSP

Cat.No: T8958

Target: GPR

Cat.No: T6609

Target: HSP

HSP90/mTOR-IN-1

Cat.No: T72780

PROTAC HSP90 degrader BP3

Cat.No: T73835

Cat.No: T6118

Synonym: HSP990

Target: Apoptosis, HSP

Cat.No: T16994

Synonym: TAS-116

Target: HSP

Cat.No: T1989

Synonym: AUY922,VER-52296,NVP-AUY922

Target: Apoptosis, HSP, Autophagy

Grp94 Inhibitor-1

Cat.No: T7261

Target: GPR, HSP

Cat.No: T6558

Synonym: KW2478

Target: HSP

Cat.No: T15088

Synonym: CUDC-305

Target: HSP

Cat.No: T24685

Cat.No: T78808

Target: HSP

Cat.No: T78809

Target: HSP

Cat.No: T69365

Cat.No: T63528

HDAC/HSP90-IN-4

Cat.No: T64261

MAO A/HSP90-IN-1

Cat.No: T79486

Target: Monoamine Oxidase

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