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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T79714 HDAC3-IN-2

HDAC Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种具有纳摩尔级效力的吡嗪酰肼基HDAC3抑制剂,IC50值为14 nM,针对三阴性乳腺癌细胞表现出高效抑制作用。该化合物在细胞内毒性测定中显示,对4T1细胞株的IC50为0.55 μM,对MDA-MB-231细胞株的IC50为0.74 μM。HDAC3-IN-2通过增加乙酰化水平(如H3K9、H3K27和H4K12),促进细胞凋亡(涉及caspase-3、caspase-7和细胞色素c的水平提升),并抑制细胞增殖相关蛋白(如Bcl-2、CD44、EGFR和Ki-67)的表达,从而在荷瘤小鼠模型中表现出显著的体内抗肿瘤作用。
T74003 HDAC3/6-IN-2

HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种高效的HDAC6和HDAC3抑制剂,IC50值分别为0.368 μM和0.635 μM。此化合物不仅具备抗肿瘤活性,能够诱导癌细胞凋亡,同时通过降低HDAC6和HDAC3水平,与H3乙酰化和α-微管蛋白的上调有关。
T2294 BG45

Apoptosis; HDAC Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
BG45是一个 HDAC I 型抑制剂,选择性抑制 HDAC3,IC50为289 nM。它抑制 HDAC1/2/6的效力大大降低,IC50分别为22.2和>20μM。
T30579 BRD4097

HDAC Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
BRD4097是HDAC1/2/3/8检测中的阴性对照品,是一种选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC3)抑制剂,可用于保护b 细胞和改善胰岛素抵抗,有助于促进认知功能和增强学习和记忆的形成。
T78708 JAK/HDAC-IN-2

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK/HDAC-IN-2 是一款高效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂,能在纳摩尔浓度范围内有效抑制 HDAC3/6 与 JAK1/2。此化合物不仅促进细胞凋亡,还能抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化,对血液肿瘤和实体肿瘤细胞展现出了显著的抗增殖效果。
T21719 CBHA

m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的HDAC 抑制剂,在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的ID50值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 也可诱导细胞凋亡并且抑制肿瘤生长。
T21898 MI-192

MI-192 是一种选择性 HDAC2HDAC3抑制剂,IC50分别为 30 nM 和 16 nM。MI-192 比其他 HDAC 异构体对 HDAC2/3 具有更高选择性。MI-192 诱导髓系白血病细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌和神经保护活性。
T79452 Tubulin/HDAC-IN-2

Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 为TubulinHDAC的双重抑制剂,IC50分别对HDAC1、HDAC2HDAC3HDAC6为0.403 μM、0.591μM、3.552μM和0.459μM。该化合物能够导致细胞周期在G2期的阻滞及诱导细胞凋亡。Tubulin/HDAC-IN-2 有效抑制血肿和实体瘤细胞增殖,降低肿瘤转移,并在肝肿瘤同种异体移植的小鼠模型中抑制肿瘤生长。
T63664 CDK/HDAC-IN-2

CDK/HDAC-IN-2 是有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,能够作用于 HDAC1 (IC50: 6.4 nM)、HDAC2 (IC50: 0.25 nM)、HDAC3 (IC50: 45 nM)、HDAC6,8 (IC50>1000 nM)、CDK1 (IC50: 8.63 nM)、CDK2 (IC50: 0.30 nM)、CDK4,6,7 (IC50>1000 nM)。CDK/HDAC-IN-2 能够将细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK/HDAC-IN-2 具有优异的抗增殖效果,显示出显著的抗肿瘤作用。
T62072 HDAC-IN-47

HDAC-IN-47 是一种口服具有活力的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂,对 HDAC1、HDAC2HDAC3HDAC6、HDAC8 的 IC50 值分别为 19.75 nM、57.8 nM、40.27 nM、5.63 nM、302.73 nM。HDAC-IN-47 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,抑制细胞自噬,能够利用 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡,在体内具有抗癌活性。
T36629 Givinostat

Givinostat (ITF-2357) is a HDAC inhibitor with an IC50 of 198 and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively. Givinostat (ITF2357) suppresses total LPS-induced IL-1β production robustly compared with the reduction by ITF3056. At 25, 50, and 100 nM, Givinostat reduced IL-1β secretion more than 70%. Givinostat (ITF-2357) suppresses the production of IL-6 in PBMCs stimulated with TLR agonists as well as the combination of IL-12 plus IL-18. IL-6 secretion decreases to 50% at 50 nM Givinostat, but at 1...
T79683 HDAC/CD13-IN-1

Others Others
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 作为HDAC/CD13抑制剂, 对hCD13的IC50为0.34 μM, 猪CD13为0.53 μM, 对HDAC1/2/3的IC50分别为0.03、0.06、0.02 μM。此化合物有效抑制MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60细胞增殖, IC50范围为0.25-2.04 μM,并诱导癌细胞凋亡。同时表现出抗转移和抗侵袭的特性。

化合物

HDAC3-IN-2
Cat.No: T79714
Synonym:
Target: HDAC
HDAC3/6-IN-2
Cat.No: T74003
Synonym:
Target:
BG45
Cat.No: T2294
Synonym:
Target: Apoptosis, HDAC
BRD4097
Cat.No: T30579
Synonym:
Target: HDAC
JAK/HDAC-IN-2
Cat.No: T78708
Synonym:
Target: JAK
CBHA
Cat.No: T21719
Synonym:
Target:
MI-192
Cat.No: T21898
Synonym:
Target:
Tubulin/HDAC-IN-2
Cat.No: T79452
Synonym:
Target:
CDK/HDAC-IN-2
Cat.No: T63664
Synonym:
Target:
HDAC-IN-47
Cat.No: T62072
Synonym:
Target:
Givinostat
Cat.No: T36629
Synonym:
Target:
HDAC/CD13-IN-1
Cat.No: T79683
Synonym:
Target: Others
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6S0033 Crotonoside

巴豆苷;异鸟苷,巴豆苷,Isoguanosine,2-HYDROXYADENOSINE

Others; FLT; HDAC Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Crotonoside (Isoguanosine) 是从中草药巴豆中分离出来的一种天然产物。 它抑制 FLT3HDAC3/6,有治疗急性髓性白血病 (AML)的研究潜力。

天然产物

Crotonoside
Cat.No: T6S0033
Synonym: 巴豆苷;异鸟苷,巴豆苷,Isoguanosine,2-HYDROXYADENOSINE
Target: Others, FLT, HDAC
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