Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6002 |
Enzalutamide
MDV3100,恩杂鲁胺 |
Androgen Receptor; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones |
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬,具有抗肿瘤活性,常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。 | |||
T8217 |
Enzalutamide carboxylic acid
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Androgen Receptor; Drug Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。 | |||
T19450 |
N-desmethyl Enzalutamide
4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代-1-咪唑烷基]-2-氟苯甲酰胺,N-desmethyl MDV 3100 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物,具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。 | |||
T11208 |
Enzalutamide-d3
MDV3100 D3 |
Others | Others |
Enzalutamide D3 is a deuterium labeled Enzalutamide . Enzalutamide is an androgen receptor (AR) antagonist with an IC50 of 36 nM in LNCaP prostate cells. | |||
T19449 |
N-desmethyl Enzalutamide D6
N-desmethyl MDV 3100 D6 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
N-desmethyl Enzalutamide D6 is a deuterium labeled N-desmethyl Enzalutamide. | |||
T19311 |
Enzalutamide carboxylic acid D6
MDV3100 carboxylic acid D6 |
Others | Others |
Enzalutamide carboxylic acid is an inactive metabolite of Enzalutamide. Enzalutamide carboxylic acid D6 is the deuterium labeled Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid). | |||
T13273 |
UT-34
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂,能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。 | |||
T69564 |
YK-2-69
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YK-2-69 is a highly selective DYRK2 inhibitor which specifically interacts with Lys-231 and Lys-234 in the co-crystal structure. Especially, YK-2-69 exhibits more potent anti-PCa efficacy than the first-line drug enzalutamide in vivo. | |||
T29214 |
ZEN-3694
ZEN 3694,ZEN3694 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
ZEN-3694 (ZEN 3694) 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi),在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性,可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。 | |||
T29110 |
VPC-13163
2,3-dihydro-2,3'-Bi-1H-indole,VPC13163,NSC52361,NSC 52361,VPC 13163 |
Others | Others |
VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性,而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。 | |||
T39954 |
AU-15330
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Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
AU-15330是SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂。AU-15330 能有效抑制肿瘤在前列腺癌异种移植模型中的生长,并与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺具有协同作用。AU-15330在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)模型中显示出部分治疗效果和AU-15330具有无毒性的特点。 | |||
T14318 |
ARCC-4
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Others | Others |
ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide and it is a low-nanomolar androgen receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5 nM. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy[1]. | |||
T63811 |
EPI-7170
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EPI-7170 是一种 ralaniten 类似物,是雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 的有效拮抗剂,能够阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 表现出抗肿瘤活性。 | |||
T79519 |
YXG-158
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Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
YXG-158(Compound 23-h)是具有口服活性的AR降解剂和CYP17A1抑制剂。该化合物的AR降解活性表现在其DC50值为1.28 μM,而对CYP17A1的抑制作用则体现在其IC50值为100 nM。YXG-158适用于研究恩杂鲁胺耐药性前列腺癌。 |