Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T73108 |
EGFR-IN-30
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EGFR-IN-30 是一种有效的EGFR 抑制剂,对EGFR(WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的IC50分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病,类如肿瘤等研究的潜力。 | |||
T72890 | VEGFR-2-IN-30 | ||
VEGFR-2-IN-30为一种针对VEGFR-2的抑制剂(IC50:66 nM),同时对PDGFR、EGFR及FGFR1亦有一定抑制作用,其IC50s分别为180、98、82 nM。此外,VEGFR-2-IN-30能够阻止癌细胞在S期的进展并诱导早期以及晚期的细胞凋亡(apoptosis)。 | |||
T2610 |
BMS-599626
AC480 |
EGFR; MEK; HER; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂,IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM,可抑制肿瘤细胞增殖,有治疗肿瘤的潜力。 | |||
T35423 |
7-oxo Staurosporine
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7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S. platensis with diverse biological activites. It inhibits PKC, PKA, phosphorylase kinase, EGFR, and c-Src in vitro (IC50s = 9, 26, 5, 200, and 800 nM, respectively). 7-oxo Staurosporine induces cell cycle arrest in the G2/M phase in human leukemia K562 cells with a minimal effective dose (MED) of 30 ng/ml. It is cytotoxic to P388 mouse leukemia cells that are resistant and susceptible to doxorubicin . 7-oxo Staurosporine inhibits gr... | |||
T83890 |
Flavokawain 1i
Flavokavain 1i |
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Flavokawain 1i是chalcones的派生物,包括flavokawain A、flavokawain B和flavokawain C,具有抗癌和抗病毒活性。在30 µM浓度下,Flavokawain 1i能够抑制gefitinib抵抗性的H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的增殖率达到36%,同时降低热休克蛋白90(Hsp90)客体蛋白EGFR、c-Met、HER2、Akt和细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)的蛋白水平,并提高Hsp70蛋白水平,这是Hsp90抑制的标志。肌肉内给药的Flavokawain 1i能够降低感染猪生殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)猪只的病毒滴度。 | |||
T83911 |
CYY292
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CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂(IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM)。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4(IC50 > 1,000 nM),但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R;IC50分别为67、33、36和75 nM),以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)/cyclin D3和MET(IC50分别为128、198、214和396 nM)。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖(IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM)。在0.3和0.5 µM的浓度下,它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292(30 mg/kg)在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。 |