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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T79168	CBP-IN-1	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	CBP-IN-1（化合物12）是一种高效CBP抑制剂，其IC50为1.5 nM。此外，该化合物对CBP BRET和BRD4(1)的抑制作用，其IC50分别达到690 nM和3100 nM。
T7264	CBP/EP300-IN-1	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
T10717	Inobrodib CBP-IN-1	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300/CBP 抑制剂，与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。
T12537	β-catenin/CBP-IN-1	Wnt/beta-catenin	Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
	β-catenin/CBP-IN-1 is a potent and selective inhibitor of CBP/β-catenin
T15405	GNE-781	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 和 5100 nM，有抗肿瘤活性。
T4247	I-CBP112 hydrochloride	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。
T39826	CBP/p300-IN-8 CBP/p300-IN-8
	CBP/p300-IN-8 is a potent inhibitor of the CBP/P300 family of bromodomains . CBP/p300-IN-8 inhibits CBP ( IC 50 =0.01-0.1 μΜ) and BRD4 ( IC 50 =1-1000 μΜ) activity.
T62700	CBP/p300-IN-16
	CBP/p300-IN-16 (compound 1) 是一种 EP300/CBP HAT 的有效抑制剂，作用于 HAT EP300 (IC50: 0.61 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 2.24 μM)。
T40143	PROTAC CBP/P300 Degrader-1 PROTAC CBP/P300 Degrader-1
	PROTAC CBP/P300 Degrader-1 is an effective compound that degrades CBP/P300 in a potent manner. It significantly reduces cell viability in various cancer cell lines.
T79395	CBP/p300-IN-21	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 作为一种选择性CBP/p300抑制剂，展现出对p300和CBP具有差异性的IC50值，分别为0.07 μM和1.755 μM。该化合物能有效降低H3K18Ac的水平，并抑制小鼠4T1肿瘤的生长。
T15399	GNE-207	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GNE-207 is a selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP (IC50: 1 nM). It has a selective index of >2500-fold against BRD4 (1). GNE-207 displays excellent CBP potency (EC50: 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells).
T40036	Thalidomide-NH-PEG4-COOH Thalidomide-NH-PEG4-COOH
	Thalidomide-NH-PEG4-COOH is a conjugate comprising an E3 ligase ligand-linker, utilized in the synthesis of dCBP-1. dCBP-1 itself functions as a powerful and selective heterobifunctional degrader targeting p300/CBP.
T15397	GNE-049	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GNE-049 is a highly potent and selective inhibitor of CBP (IC50: 1.1 nM in TR-FRET assay). GNE-049 also inhibits BRET and BRD4(1) (IC50s: 12 nM and 4200 nM, respectively).
T79230	JET-209	PROTACs	PROTAC
	JET-209为高效PROTAC CBP/p300降解剂，DC50分别为CBP和p300的0.05 nM与0.2 nM。该化合物融合了Lenalidomide (cereblon配体)、连接子以及GNE-207 (溴结构域抑制剂)。JET-209主要应用于癌症研究领域。
T74823	Bromodomain IN-2
	BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
T69014	Sekikaic Acid
	Sekikaic acid is a phenolic lichen metabolite that has been found in H. obscurata and has diverse biological activities. It scavenges superoxide and DPPH radicals in cell-free assays when used at a concentration of 0.5 µM. Sekikaic acid is active against the rg recombinant strain of respiratory syncytial virus (RSV; IC50 = 5.69 µg/ml). It inhibits the protein-protein interaction between mixed lineage leukemia 1 (MLL1) and the GACKIX domain of CREB-binding protein (CBP; IC50 = 34 µM).
T81314	Rademikibart CBP-201
	Rademikibart (CBP-201) 是一款针对IL-4Rα的人源化单克隆抗体，其与人IL-4Rα的结合亲和力KD值为20.7 pM。该抗体不与其他物种的IL-4Rα发生交互作用。Rademikibart 能够抑制PBMC中IL-4及IL-13介导的STAT6信号通路、TF-1细胞的增殖以及TARC的产生，显示出其在中到重度Th2型炎症性疾病研究中的应用潜力。

化合物

Cat.No: T79168

Target: Epigenetic Reader Domain

CBP/EP300-IN-1

Cat.No: T7264

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T10717

Synonym: CBP-IN-1

Target: Epigenetic Reader Domain

β-catenin/CBP-IN-1

Cat.No: T12537

Target: Wnt/beta-catenin

Cat.No: T15405

Target: Epigenetic Reader Domain

I-CBP112 hydrochloride

Cat.No: T4247

Target: Epigenetic Reader Domain

CBP/p300-IN-8

Cat.No: T39826

Synonym: CBP/p300-IN-8

CBP/p300-IN-16

Cat.No: T62700

PROTAC CBP/P300 Degrader-1

Cat.No: T40143

Synonym: PROTAC CBP/P300 Degrader-1

CBP/p300-IN-21

Cat.No: T79395

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T15399

Target: Epigenetic Reader Domain

Thalidomide-NH-PEG4-COOH

Cat.No: T40036

Synonym: Thalidomide-NH-PEG4-COOH

Cat.No: T15397

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T79230

Target: PROTACs

Bromodomain IN-2

Cat.No: T74823

Cat.No: T69014

Cat.No: T81314

Synonym: CBP-201

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1567	Delphinidin chloride	Estrogen Receptor/ERR; VEGFR	Angiogenesis; Endocrinology/Hormones; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)

天然产物

Delphinidin chloride

Cat.No: TN1567

Target: Estrogen Receptor/ERR, VEGFR

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