Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T13832 |
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1
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Others | Others |
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 is the ligand of PROTAC . | |||
T8882 |
Vodobatinib
K-0706 |
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂,IC50=7 nM,对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。 | |||
T73941 | PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 | ||
PROTACBCR-ABL1 ligand 1,化合物 GMB-475, 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体,其以变构方式靶向 BCR-ABL1蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau,从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。 | |||
T61324 |
BCR-ABL1-IN-1
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BCR-ABL1-IN-1 is a highly potent and orally bioavailable inhibitor, displaying remarkable specificity towards ABL kinase. Notably, this compound holds significant promise for delineating the precise involvement of ABL kinases within the central nervous system, particularly in preclinical investigations [1]. | |||
T8488 |
GMB-475
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Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂,克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解 | |||
T17927 |
(S,R,S)-AHPC TFA
VH032-NH2 TFA,VHL ligand 1 TFA |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。 | |||
T2640 |
Rebastinib
DCC2036,DCC 2036,DCC-2036 |
Apoptosis; FLT; Bcr-Abl; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。 | |||
T5177 |
Asciminib
ABL001 |
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Asciminib (ABL001) 是一种有效的、选择性的变构BCR-ABL1抑制剂,能够抑制 Ba/F3 细胞生长 (IC50:0.25 nM)。 | |||
T2328 |
Radotinib
IY-5511,Supect,雷度替尼 |
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Radotinib (IY-5511) 有时被称为 IY5511,是一种用于治疗不同类型 Y 的药物,最显着的是费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML) 对其他酪氨酸激酶 Bcr-Abl 的耐药性或不耐受性抑制剂 | |||
T70167 | BP-5-087 | ||
BP-5-087 is a STAT3 inhibitor, combining with BCR-ABL1 inhibition to overcome kinase-independent resistance in chronic myeloid leukemia. | |||
T10489 |
BCR-ABL-IN-2
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Others | Others |
BCR-ABL-IN-2 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor (IC50s: 57 nM, 773 nM for ABL1 native and ABL1 T315I). | |||
T63226 | Asciminib hydrochloride | ||
Asciminib (ABL001) hydrochloride 是选择性的、有效的变构 BCR-ABL1 抑制剂,能够抑制 Ba/F3 细胞生长(IC50: 0.25 nM)。 | |||
T22067 |
CHMFL-ABL-053
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CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABL、SRC 和 p38激酶抑制剂,IC50值分别为 70、90 和 62 nM。CHMFL-ABL-053 是一种潜在有效的慢性粒细胞白血病 (CML) 候选药物 [1]。 |