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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T73098 BACE2-IN-1

BACE2-IN-1 是一种高选择性 BACE2抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
T6058 LY2886721

Beta-Secretase; BACE Neuroscience
LY2886721 是选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂,对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性,但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障,并可用于研究阿尔茨海默氏病。
T7011 Verubecestat

MK-8931,维罗司他

Beta-Secretase; BACE Neuroscience
Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂,Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40,并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。
T12188 NB-360

BACE Neuroscience
NB-360 是一种有效的脑穿透性 BACE1 和 BACE2 抑制剂,对小鼠和人源 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 5、5 和 6 nM。 NB-360 对相关的天冬氨酰蛋白酶、胃蛋白酶、组织蛋白酶 E 和组织蛋白酶 D 具有出色的特异性。
T6772 AZD3839 free base

AZD3839

Beta-Secretase; BACE Neuroscience
AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM),对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中,它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平,可用于研究阿尔茨海默病。
T2639 LY2811376

Beta Amyloid; Beta-Secretase; BACE Neuroscience
LY2811376 是可口服的非肽段β-secretase (BACE1)抑制剂,IC50=239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50=300 nM。
T10452 BACE1-IN-4

BACE Neuroscience
BACE1-IN-4 is a potent and highly selective BACE1 inhibitor (IC50: 3.8 nM; Ki: 1.9 nM), more selective at BACE1 over BACE2.
T10292 AM-6494

BACE Neuroscience
AM-6494 is a potent and orally active BACE1 inhibitor (IC50: 0.4 nM) with in vivo selectivity over BACE2 (IC50: 18.6 nM).
T10450 BACE1-IN-1

BACE Neuroscience
BACE1-IN-1 is a high brain penetrant BACE1 inhibitor (IC50s: 32 and 47 nM for human BACE1 and BACE2).
T61956 BACE1/2-IN-1

BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是有效的BACE1和BACE2抑制剂,IC50分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 具有较低的 Pgp 外排比和改善的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定性降低。
T37661 LY 2886721 Hydrochloride

Potent and selective β-secretase (BACE) inhibitor (IC50 values are 10.2 and 20.3 nM for human BACE2 and BACE1, respectively). Displays >5,000-fold selectivity for BACE over other proteases including cathepsin D, pepsin and renin. Inhibits Aβ1-40 and Aβ1-42 production in cells expressing mutated APP. Reduces hippocampal and cortical Aβ and sAPPβ levels in an Alzheimer's disease mouse model.
T62573 AMG-8718

AMG-8718 是一种选择性的、口服具有活力的、有效的 BACE1 抑制剂,能够作用于 BACE1 (IC50: 0.0007 μM) 和 BACE2 (IC50:0.005 μM)。AMG-8718 能够明显减少 CSF 和大脑中的 Aβ40水平。
T12429 PF-06751979

BACE Neuroscience
PF-06751979 is an inhibitor of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) (IC50 of 7.3 nM in BACE1 binding assay).
T13434 β-Secretase Inhibitor IV

Others Others
β-Secretase Inhibitor IV is a potent, cell-active inhibitor of BACE-1(IC50s of 15.6 and 16.3nM under BACE-1 concentrations of 2 nM and 100 pM, respectively).

化合物

BACE2-IN-1
Cat.No: T73098
Synonym:
Target:
LY2886721
Cat.No: T6058
Synonym:
Target: Beta-Secretase, BACE
Verubecestat
Cat.No: T7011
Synonym: MK-8931,维罗司他
Target: Beta-Secretase, BACE
NB-360
Cat.No: T12188
Synonym:
Target: BACE
AZD3839 free base
Cat.No: T6772
Synonym: AZD3839
Target: Beta-Secretase, BACE
LY2811376
Cat.No: T2639
Synonym:
Target: Beta Amyloid, Beta-Secretase, BACE
BACE1-IN-4
Cat.No: T10452
Synonym:
Target: BACE
AM-6494
Cat.No: T10292
Synonym:
Target: BACE
BACE1-IN-1
Cat.No: T10450
Synonym:
Target: BACE
BACE1/2-IN-1
Cat.No: T61956
Synonym:
Target:
LY 2886721 Hydrochloride
Cat.No: T37661
Synonym:
Target:
AMG-8718
Cat.No: T62573
Synonym:
Target:
PF-06751979
Cat.No: T12429
Synonym:
Target: BACE
β-Secretase Inhibitor IV
Cat.No: T13434
Synonym:
Target: Others
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