Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T73098 |
BACE2-IN-1
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BACE2-IN-1 是一种高选择性 BACE2抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。 | |||
T6058 |
LY2886721
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Beta-Secretase; BACE | Neuroscience |
LY2886721 是选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂,对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性,但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障,并可用于研究阿尔茨海默氏病。 | |||
T7011 |
Verubecestat
MK-8931,维罗司他 |
Beta-Secretase; BACE | Neuroscience |
Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂,Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40,并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。 | |||
T12188 |
NB-360
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BACE | Neuroscience |
NB-360 是一种有效的脑穿透性 BACE1 和 BACE2 抑制剂,对小鼠和人源 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 5、5 和 6 nM。 NB-360 对相关的天冬氨酰蛋白酶、胃蛋白酶、组织蛋白酶 E 和组织蛋白酶 D 具有出色的特异性。 | |||
T6772 |
AZD3839 free base
AZD3839 |
Beta-Secretase; BACE | Neuroscience |
AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM),对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中,它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平,可用于研究阿尔茨海默病。 | |||
T2639 |
LY2811376
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Beta Amyloid; Beta-Secretase; BACE | Neuroscience |
LY2811376 是可口服的非肽段β-secretase (BACE1)抑制剂,IC50=239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50=300 nM。 | |||
T10452 |
BACE1-IN-4
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BACE | Neuroscience |
BACE1-IN-4 is a potent and highly selective BACE1 inhibitor (IC50: 3.8 nM; Ki: 1.9 nM), more selective at BACE1 over BACE2. | |||
T10292 |
AM-6494
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BACE | Neuroscience |
AM-6494 is a potent and orally active BACE1 inhibitor (IC50: 0.4 nM) with in vivo selectivity over BACE2 (IC50: 18.6 nM). | |||
T10450 |
BACE1-IN-1
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BACE | Neuroscience |
BACE1-IN-1 is a high brain penetrant BACE1 inhibitor (IC50s: 32 and 47 nM for human BACE1 and BACE2). | |||
T61956 | BACE1/2-IN-1 | ||
BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是有效的BACE1和BACE2抑制剂,IC50分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 具有较低的 Pgp 外排比和改善的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定性降低。 | |||
T37661 |
LY 2886721 Hydrochloride
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Potent and selective β-secretase (BACE) inhibitor (IC50 values are 10.2 and 20.3 nM for human BACE2 and BACE1, respectively). Displays >5,000-fold selectivity for BACE over other proteases including cathepsin D, pepsin and renin. Inhibits Aβ1-40 and Aβ1-42 production in cells expressing mutated APP. Reduces hippocampal and cortical Aβ and sAPPβ levels in an Alzheimer's disease mouse model. | |||
T62573 |
AMG-8718
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AMG-8718 是一种选择性的、口服具有活力的、有效的 BACE1 抑制剂,能够作用于 BACE1 (IC50: 0.0007 μM) 和 BACE2 (IC50:0.005 μM)。AMG-8718 能够明显减少 CSF 和大脑中的 Aβ40水平。 | |||
T12429 |
PF-06751979
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BACE | Neuroscience |
PF-06751979 is an inhibitor of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) (IC50 of 7.3 nM in BACE1 binding assay). | |||
T13434 |
β-Secretase Inhibitor IV
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Others | Others |
β-Secretase Inhibitor IV is a potent, cell-active inhibitor of BACE-1(IC50s of 15.6 and 16.3nM under BACE-1 concentrations of 2 nM and 100 pM, respectively). |