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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1265 Amrinone

Inamrinone,Inocor,氨力农,Wincoram

TNF; PDE Apoptosis; Metabolism
Amrinone (Inocor) 是一种正性肌力血管扩张剂,是一种具有口服活性的,非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂,也是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂,能够防止环磷酸腺苷分解,从而增加环磷酸腺苷水平。
T2137 Ibudilast

AV-411,KC-404,MN-166,异丁司特

PDE Metabolism
Ibudilast (MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有抗血小板聚集作用。它能够抑制气管平滑肌收缩性,可用于研究哮喘。它可对抗活化小胶质细胞的神经毒性,可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物。
T76133 Phosphodiesterase II

PhosphodiesteraseII,即磷酸二酯酶 2,主要参与水解重要的第二信使环磷酸腺苷 (cAMP) 和环磷酸鸟苷 (cGMP),常用于生化研究。PhosphodiesteraseII 表达于多种组织,如肾上腺髓质、脑、心脏、血小板、巨噬细胞和内皮细胞,可参与调节许多不同的细胞内过程。
T63776 PDE1-IN-4

PDE1-IN-4 是有效的、选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂,能够作用于 PDE1C (IC50: 10 nM)、PDE1A (IC50: 145 nM) 和 PDE1B (IC50: 354 nM)。PDE1-IN-4 能够调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷) 和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷),表现出抗纤维化效果。PDE1-IN-4 能够抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 能够用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。

化合物

Amrinone
Cat.No: T1265
Synonym: Inamrinone,Inocor,氨力农,Wincoram
Target: TNF, PDE
Ibudilast
Cat.No: T2137
Synonym: AV-411,KC-404,MN-166,异丁司特
Target: PDE
Phosphodiesterase II
Cat.No: T76133
Synonym:
Target:
PDE1-IN-4
Cat.No: T63776
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TCO2745 Cyclic AMP

Adenosine 3',5'-cyclophosphate,cAMP,腺苷环磷酸酯,环磷腺苷,Cyclic 3',5'-monophosphate adenosine,3',5'-AMP,Adenosine Cyclophosphate

Others; Endogenous Metabolite Metabolism; Others
Cyclic AMP (cAMP)(Adenosine 3',5'-cyclophosphate) 是有丝分裂信使,可以促进 G1期到 S 期的细胞周期进程。
T3783 Fraxin

Fraxoside,Fraxetin-8-O-glucoside,Paviin,秦皮甙

OAT; transporter; PDE Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Fraxin (Fraxoside) 是一种白蜡树内酯的糖苷,可从Acer tegmentosum,F. ornus 和A. hippocastanum 等分离得到,具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。它能够抑制环腺苷酸磷酸二酯酶,具有抗氧化作用。
T4S0792 Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside

(+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside; (+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside

Others Others
(+)-pinoresinol-β-D-glucoside; (+)-pinor 是连翘中主要的活性呋喃类木脂素。它显示出抗氧化、降血压和环磷酸腺苷 (cAMP) 磷酸二酯酶抑制活性。
T8787 Drotaverine hydrochloride

PDE Metabolism
Drotaverine hydrochloride 是磷酸二酯酶 4 (PDE4)的抑制剂,也是 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。它在体内有抗痉挛效果,但无抗胆碱能的效果。
T0892 Diphylline

二羟丙茶碱,Dyphylline,Diprophylline

PDE; Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Diphylline (Diprophylline) 是一种A1/A2腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
TN3013 4,5-Dimethoxycanthin-6-one

Methylnigakinone

P450; Antibacterial; PDE Metabolism; Microbiology/Virology
4,5-Dimethoxycanthin-6-one 从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae)是一种从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到生物碱。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂(IC50 : 1.7 μM, Ki : 2.6 μM),对环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶有很强的抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 对肿瘤细胞株 U937 和 HepG2 具有细胞毒性。

天然产物

Cyclic AMP
Cat.No: TCO2745
Synonym: Adenosine 3',5'-cyclophosphate,cAMP,腺苷环磷酸酯,环磷腺苷,Cyclic 3',5'-monophosphate adenosine,3',5'-AMP,Adenosine Cyclophosphate
Target: Others, Endogenous Metabolite
Fraxin
Cat.No: T3783
Synonym: Fraxoside,Fraxetin-8-O-glucoside,Paviin,秦皮甙
Target: OAT, transporter, PDE
Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Cat.No: T4S0792
Synonym: (+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside; (+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside
Target: Others
Drotaverine hydrochloride
Cat.No: T8787
Synonym:
Target: PDE
Diphylline
Cat.No: T0892
Synonym: 二羟丙茶碱,Dyphylline,Diprophylline
Target: PDE, Adenosine Receptor
4,5-Dimethoxycanthin-6-one
Cat.No: TN3013
Synonym: Methylnigakinone
Target: P450, Antibacterial, PDE
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