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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2190	Methiothepin mesylate Ro 8-6837 mesylate,Metitepine mesylate,马来酸甲硫替平	Dopamine Receptor; 5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Methiothepin mesylate (Metitepine mesylate) 是一种有效且非选择性的 5-HT2 受体拮抗剂，用作抗精神病药。
T6241	Quetiapine hemifumarate Quetiapine Fumarate,ICI-204636,富马酸喹硫平	Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Quetiapine hemifumarate (ICI-204636) 是5-HT 受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂，对人5-HT1A 和人D2的pEC50值分别为 4.77 和 6.33，具有抗抑郁和抗焦虑作用。
T17101	Tiopinac 硫平酸,RS 40974	Others	Others
	Tiopinac 是一种三环化合物，对动物具有高效的抗炎、镇痛和解热作用，能够抑制前列腺素合成，对人类具有适度的抗血小板聚集特性。
T12618	Quetiapine-d4 fumarate Quetiapine D4 fumarate,富马酸奎硫平 D4	Others	Others
	Quetiapine D4 fumarate is the deuterium labeled Quetiapine fumarate. Quetiapine fumarate is a agonist of 5-HT receptors and a antagonist of dopamine receptor,with antidepressant and anxiolytic.
T12618L	Quetiapine-d4 hemifumarate 半富马酸奎硫平 D4	Others	Others
	Quetiapine D4 hemifumarate is the deuterium labeled Quetiapine hemifumarate. Quetiapine hemifumarate is a agonist of 5-HT receptors and a antagonist of dopamine receptor,with ntidepressant and anxiolytic.
T12619L	Quetiapine sulfoxide dihydrochloride Quetiapine S-oxide dihydrochloride,喹硫平亚砜双盐酸盐	Others	Others
	Quetiapine sulfoxide dihydrochloride is a main Quetiapinem metabolite. Quetiapine is a agonist of 5-HT receptors and a antagonist of dopamine receptor.Quetiapine is a second-generation antipsychotic.
T7703	PK11007	Reactive Oxygen Species; p53	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
	PK11007 是一种温和的硫醇烷基化剂，具有抗癌活性。它通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53。它通过增加活性氧水平诱导突变的 p53癌细胞死亡。
T76461	[Nle8] Somatostatin (1-28)
	[Nle8] Somatostatin (1-28)为生长抑素(1-28)的衍生物，其特征在于第8位的甲硫氨酸被正亮氨酸所替代。该化合物能够促使淀粉酶的释放，并增加胰腺腺泡中的环AMP水平。
T83898	S-(N-Methylsulfinylbutylthiocarbamoyl)-L-cysteine SFN-Cys,D,L-Sulforaphane-L-cysteine
	S-(N-Methylsulfinylbutylthiocarbamoyl)-L-cysteine (SFN-Cys) 是一种异硫氰酸酯衍生物及第一类和第二类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂和抗癌剂硫代硫酸烯醇醚的活性代谢产物。它通过巯基乙酸途径酶从硫代硫酸烯醇醚经DL-硫代硫酸烯醇醚谷胱甘肽和硫代硫酸烯醇醚半胱氨酸甘肽中间体形成。SFN-Cys (20 µM) 通过创伤愈合和腔室分析实验，分别减少了U87MG和U373 MG胶质母细胞瘤细胞的侵袭和迁移。在45 µM的浓度下，它降低了对紫杉醇耐药的A549肺癌细胞（A549/T）中的α-微管蛋白、βIII-微管蛋白、司他敏1和X连锁抑制剂的凋亡（XIAP）的水平，并减少了细胞密度。使用30 µM浓度的SFN-Cys诱导U87MG和U373 MG细胞凋亡和G2/M期细胞周期停滞。
T78043	S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine S-Carboxyethylcysteine
	S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine（S-羧乙基半胱氨酸）为一非蛋白质(改性)硫氨基酸，在Acacia种子中被发现。该化合物能够影响大鼠对种子蛋白质的利用效率，并可能抑制由蛋氨酸诱发的大鼠生长速度，同时对大鼠血浆氨基酸水平产生不利影响。
T80040	Polyphemusin I
	Polyphemusin I 是一种具有卓越抗菌活性的天然抗菌肽，能有效对抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。该化合物由 18 个氨基酸组成，并通过两个二硫桥形成稳定的两亲性反向平行 β-发夹结构。
T74247	TPE-MI
	TPE-MI（Tetraphenylethene maleimide）在与马来酰亚胺与硫醇反应前不具荧光性。在与游离的半胱氨酸硫醇标记时，其荧光被激活，后者多在球形蛋白质的核心，仅在展开时显露。TPE-MI适用于测量细胞中未折叠蛋白质的负荷，并能在亨廷顿病诱导的多能干细胞模型中监测蛋白质平衡失衡，以及在形成可见聚合体之前，监测转染突变亨廷顿外显子1的细胞的状况。此外，TPE-MI用于检测双氢青蒿素处理后疟疾寄生虫的蛋白质损伤。应暗处储存。
T75389	Catechol O-methyltransferase
	Catechol O-methyltransferase (COMT) 在镁的作用下，通过将 S-腺苷甲硫氨酸的甲基转移至多巴胺的羟基，生成3-甲氧基酪胺，从而参与调节大脑中肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺的水平。存在于组织中的Catechol O-methyltransferase有两种形态：可溶性形式(S-COMT)和膜结合形式(MB-COMT)。
T83682	Tat-Gap 19 TFA
	Tat-Gap 19是一种针对连接蛋白43 (Cx43) 半通道的肽抑制剂，由HIV-1 Tat蛋白传导域与对应于Cx43第128-136残基的九氨基酸肽连接而成。Tat-Gap 19 (10 µM) 能够抑制初级大鼠肝细胞中由谷氨酸引发的ATP释放，这是Cx43半通道活性的标志。在通过中脑动脉堵塞(MCAO)诱导的小鼠脑缺血再灌注损伤模型中，以25 mg/kg的剂量进行给药，可减少梗死体积。腹腔内注射Tat-Gap 19 (1 mg/kg 每天) 能够减少硫代乙酰胺引起的小鼠肝损伤模型中的纤维化病灶面积及表达α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的肝星状细胞（成纤维细胞的前体）面积，并提高同种小鼠分离的肝细胞中超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。
T83768	Zofenoprilat Zofenopril-SH,SQ 26,333
	Zofenoprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 8 nM for the rabbit lung enzyme)的抑制剂，同时也是前体药zofenopril的活性代谢产物。它能够抑制分离的豚鼠小肠中由血管紧张素I或缓激肽诱导的收缩(EC50s = 3 and 1 nM, respectively)。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中，Zofenoprilat (10 nM)降低基础内皮素-1分泌和一氧化氮(NO)生成，并阻止TNF-α诱导的活性氧种(ROS)增加以及谷胱甘肽(GSH)水平降低。Zofenoprilat (10 µM)保护初级人类心脏微血管内皮细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性。此外，Zofenoprilat (10 µM)还能增加HUVECs中的硫化氢(H2S)生成，以及细胞的黏着、迁移和增殖。在以400 µM浓度使用时，它可以减少Langendorff分离的大鼠心脏灌流缺血再灌注损伤模型中的舒张末压和乳酸脱氢酶(LDH)释放。

化合物

Methiothepin mesylate

Cat.No: T2190

Synonym: Ro 8-6837 mesylate,Metitepine mesylate,马来酸甲硫替平

Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor

Quetiapine hemifumarate

Cat.No: T6241

Synonym: Quetiapine Fumarate,ICI-204636,富马酸喹硫平

Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor, Adrenergic Receptor

Cat.No: T17101

Synonym: 硫平酸,RS 40974

Target: Others

Quetiapine-d4 fumarate

Cat.No: T12618

Synonym: Quetiapine D4 fumarate,富马酸奎硫平 D4

Target: Others

Quetiapine-d4 hemifumarate

Cat.No: T12618L

Synonym: 半富马酸奎硫平 D4

Target: Others

Quetiapine sulfoxide dihydrochloride

Cat.No: T12619L

Synonym: Quetiapine S-oxide dihydrochloride,喹硫平亚砜双盐酸盐

Target: Others

Cat.No: T7703

Target: Reactive Oxygen Species, p53

[Nle8] Somatostatin (1-28)

Cat.No: T76461

S-(N-Methylsulfinylbutylthiocarbamoyl)-L-cysteine

Cat.No: T83898

Synonym: SFN-Cys,D,L-Sulforaphane-L-cysteine

S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine

Cat.No: T78043

Synonym: S-Carboxyethylcysteine

Cat.No: T80040

Cat.No: T74247

Catechol O-methyltransferase

Cat.No: T75389

Cat.No: T83682

Cat.No: T83768

Synonym: Zofenopril-SH,SQ 26,333

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T83915	Norbixin hydrate
	Norbixin是一种在B. orellana中发现的类胡萝卜素，具有多样的生物活性。在无细胞测试中，它与过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)结合（Ki = 1.15 µM）。在心脑血管代谢综合征大鼠模型中，Norbixin (47.7 mg/kg) 能够减轻高血糖、高胰岛素血症和胰岛素抗性，降低血清脂质水平及心脏中硫代巴比妥酸反应性物质（TBARS）和谷胱甘肽（GSH）的水平。在胆固醇诱导的动脉粥样硬化兔模型中，它降低氧化型LDL和主动脉蛋白氧化水平，并减少动脉粥样硬化面积。Norbixin（每天0.1和1 mg/kg）减少汞诱导的大鼠肝细胞和白细胞DNA损伤。此外，它还能预防与年龄相关的黄斑变性（AMD）Abca4-/- Rdh8-/-小鼠模型中的光感受器退化。

天然产物

Norbixin hydrate

Cat.No: T83915

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