Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T0213 |
Thalidomide
Thalomid,沙利度胺,Sedoval |
Apoptosis; TNF; Autophagy; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; Autophagy; PROTAC |
Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。 | |||
T9291 |
Thalidomide-5-OH
4 - 羟基沙利度胺,2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体,可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T12644L |
(S)-Thalidomide
(S)-(-)-Thalidomide |
Apoptosis | Apoptosis |
(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S 型异构体,具有免疫调节,抗炎,抗癌,抗血管生成活性和促凋亡活性,可用于研究麻风结节性红斑和骨髓瘤。 | |||
T17592 |
Biotin-PEG6-Thalidomide
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Biotin-PEG6-Thalidomide 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker。 | |||
T7791 |
Iberdomide
CC-220 |
Apoptosis; Ligand for E3 Ligase | Apoptosis; PROTAC |
Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。 | |||
T9381 |
Thalidomide 5-fluoride
2-(2,6-二氧代 - 哌啶-3-基)-5-氟 - 异吲哚-1,3-二酮,H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro- |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体,通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。 | |||
T60478 |
BTX161
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BTX161 是沙利度胺类似物。BTX161是有效的 CKIα降解剂。在人类 AML 细胞中,BTX161 比来那度胺更好地介导 CKIα 降解,激活 DNA 损伤反应 (DDR) 和 p53,并能稳定 p53 拮抗剂 MDM2。 |