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VU0422288

产品编号 T29135 CAS 1630936-95-6

别名: VU-0422288, ML-396, ML396, VU 0422288, ML 396

VU0422288 (ML396) 是一种有效的 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 正变构调节剂。VU0422288在钙动员试验中对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 显示出抑制作用。VU0422288 可用于研究 Rett 综合症 (RTT)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

VU0422288, CAS 1630936-95-6

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 745	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,370	现货
50 mg	￥ 3,530	现货
100 mg	￥ 4,970	现货
500 mg	￥ 10,700	现货

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产品描述	VU0422288 (ML396) is a potent orthosteric modulator of type III mGlu receptors (mGlus).VU0422288 shows inhibition of mGluR4, mGluR7, and mGluR8 in a calcium mobilization assay.VU0422288 can be used to study Rett syndrome (RTT).
靶点活性	mGluR4:108 nM (EC50), mGluR7:146 nM (EC50), mGluR8:128 nM (EC50)
体外活性	In coronal slices containing the hippocampus, VU0422288 (1 μM; 5 minutes) enhances the reduction in slope of the field excitatory postsynaptic potentials (fEPSPs) induced by 30 μM LSP4-2022[1].However, when administered alone for 10 minutes at a concentration of 1 μM, VU0422288 does not alter the slope of fEPSP, indicating that under stimulation conditions, mGlu7 does not possess reinforcing activity in Mecp2-/y slices[1].
体内活性	In Mecp2+/- mice, VU0422288 (30 mg/kg; intraperitoneal injection; once daily for 17 days) rescues synaptic plasticity deficits and learning-memory phenotypes, reduces the frequency of respiratory pause, while showing no effect in Mecp2+/+ animals[1]. A single dose of VU0422288 (10 mg/kg; intraperitoneal injection) in adult male Sprague-Dawley rats exhibits a plasma/brain partition coefficient of 1.67, predicting a free brain concentration of approximately 40 nM[1].

别名	VU-0422288, ML-396, ML396, VU 0422288, ML 396
分子量	360.19
分子式	C17H11Cl2N3O2
CAS No.	1630936-95-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL(55.53 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7763 mL	13.8816 mL	27.7631 mL	69.4078 mL
	5 mM	0.5553 mL	2.7763 mL	5.5526 mL	13.8816 mL
	10 mM	0.2776 mL	1.3882 mL	2.7763 mL	6.9408 mL
	20 mM	0.1388 mL	0.6941 mL	1.3882 mL	3.4704 mL
	50 mM	0.0555 mL	0.2776 mL	0.5553 mL	1.3882 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gogliotti RG, et al. mGlu7 potentiation rescues cognitive, social, and respiratory phenotypes in a mouse model of Rett syndrome. Sci Transl Med. 2017 Aug 16;9(403):eaai7459. 2. Jalan-Sakrikar N, et al. Identification of positive allosteric modulators VU0155094 (ML397) and VU0422288 (ML396) reveals new insights into the biology of metabotropic glutamate receptor 7. ACS Chem Neurosci. 2014 Dec 17;5(12):1221-37.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VU0422288 1630936-95-6 Neuroscience GluR VU-0422288 ML-396 ML396 VU 0422288 ML 396 Inhibitor inhibitor inhibit

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