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PF-00489791

产品编号 T28360 CAS 853003-48-2

别名: PF-4634817, PF 4634817, PF00489791, PF 00489791, PF4634817

PF-00489791 (PF4634817) 是一种长效 PDE5 抑制剂，具有降血压活性，可用于研究糖尿病肾病。

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PF-00489791, CAS 853003-48-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,080	现货
5 mg	￥ 2,320	现货
10 mg	￥ 3,490	现货
25 mg	￥ 5,580	现货
50 mg	￥ 7,580	现货

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产品描述

PF-00489791 (PF4634817) is a long-acting PDE5 inhibitor with hypotensive activity for the study of diabetic nephropathy.

体内活性

The novel, highly specific, and long-acting PDE5 inhibitor, PF-00489791, was assessed in a multinational, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group trial of subjects with type 2 diabetes mellitus and overt nephropathy receiving angiotensin-converting enzyme inhibitor or angiotensin receptor blocker background therapy. In total, 256 subjects with an eGFR between 25 and 60 ml/min per 1.73 m2 and macroalbuminuria defined by a urinary albumin-to-creatinine ratio >300 mg/g, were randomly assigned 3:1, respectively, to receive PF-00489791 (20 mg) or placebo orally, once daily for 12 weeks. Using the predefined primary assessment of efficacy (Bayesian analysis with informative prior), we observed a significant reduction in the urinary albumin-to-creatinine ratio of 15.7% (ratio 0.843; 95% credible interval 0.73 to 0.98) in response to the 12-week treatment with PF-00489791 compared with placebo. PF-00489791 was safe and generally well tolerated in this patient population. Most common adverse events were mild in severity and included headache and upper gastrointestinal events. In conclusion, the safety and efficacy profile of PDE5 inhibitor PF-00489791 supports further investigation as a novel therapy to improve renal outcomes in DN.[1]

别名	PF-4634817, PF 4634817, PF00489791, PF 00489791, PF4634817
分子量	476.55
分子式	C20H28N8O4S
CAS No.	853003-48-2

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

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容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Scheele W, Diamond S, Gale J, Clerin V, Tamimi N, Le V, Walley R, Grover-Páez F, Perros-Huguet C, Rolph T, El Nahas M. Phosphodiesterase Type 5 Inhibition Reduces Albuminuria in Subjects with Overt Diabetic Nephropathy. J Am Soc Nephrol. 2016 Apr 25. pii: ASN.2015050473. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 27113485. 2. Afsar B, et al. Phosphodiesterase type 5 inhibitors and kidney disease. Int Urol Nephrol. 2015 Sep;47(9):1521-8. 3. Wolk R, et al. Blood pressure lowering effects of a new long-acting inhibitor of phosphodiesterase 5 in patients with mild to moderate hypertension. Hypertension. 2009 Jun;53(6):1091-7.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-00489791 853003-48-2 Metabolism PDE PF-4634817 PF 4634817 PF00489791 PF 00489791 PF4634817 Inhibitor inhibitor inhibit

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