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OPC-51803

产品编号 T28257 CAS 192514-54-8

别名: SOU-003, SOU 003, SOU003, OPC51803, OPC 51803

OPC-51803是一种可口服的非肽加压素（AVP）V（2）受体选择性激动剂，可用于治疗尿失禁和夜尿。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

OPC-51803, CAS 192514-54-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,350	现货
5 mg	￥ 5,630	现货
10 mg	￥ 7,790	现货
25 mg	￥ 11,200	现货
50 mg	￥ 13,800	现货
100 mg	￥ 17,500	现货
500 mg	￥ 34,800	现货

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产品描述	OPC-51803 is an orally available nonapeptidylpressor (AVP) V(2) receptor selective agonist for the treatment of urinary incontinence and nocturia.
靶点活性	V2 receptor:91.9+10.8 nM(Ki), cAMP:189+/-14 nM(EC50), V2 receptor:189+14 Nm(EC50), V1a receptor:819+39 nM(Ki)
体外活性	OPC-51803 and dDAVP displaced [(3)H]-AVP binding to human V(2)- and V(1a)-receptors with K(i) values of 91.9+/-10.8 nM (n = 6) and 3.12+/-0.38 nM (n = 6) for V(2)-receptors, and 819+/-39 nM (n = 6) and 41.5+/-9.9 nM (n = 6) for V(1a)-receptors, indicating that OPC-51803 was about nine times more selective for V(2)-receptors, similar to the selectivity of dDAVP.[5] OPC-51803 concentration-dependently increased cyclic adenosine 3', 5'-monophosphate (cyclic AMP) production in HeLa cells expressing human V(2)-receptors with an EC(50) value of 189+/-14 nM (n = 6).[5]
体内活性	OPC-51803 shows antidiuretic action in dogs. OPC-51803 (0.03 to 0.3 mg/kg; oral) decreased urine volume and increased urinary osmolality in a dose-dependent manner in water-loaded dogs.[4] OPC-51803 infusions (0.3 and 3 microg x kg(-1) x min(-1); Intravenous ) did not affect renal or systemic hemodynamics in anesthetized dogs.[4]

别名	SOU-003, SOU 003, SOU003, OPC51803, OPC 51803
分子量	454
分子式	C26H32ClN3O2
CAS No.	192514-54-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (99.12 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2026 mL	11.0132 mL	22.0264 mL	55.0661 mL
	5 mM	0.4405 mL	2.2026 mL	4.4053 mL	11.0132 mL
	10 mM	0.2203 mL	1.1013 mL	2.2026 mL	5.5066 mL
	20 mM	0.1101 mL	0.5507 mL	1.1013 mL	2.7533 mL
	50 mM	0.0441 mL	0.2203 mL	0.4405 mL	1.1013 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nakamura S, et al. Antidiuretic effects of a nonpeptide vasopressin V(2)-receptor agonist, OPC-51803, administered orally to rats. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):1005-11. 2. Nakamura S, et al. Effects of OPC-51803, a novel, nonpeptide vasopressin V2-receptor agonist, on micturition frequency in Brattleboro and aged rats. J Pharmacol Sci. 2003 Dec;93(4):484-8. 3. Mishra S, et al. Enantioselective Alkyne Conjugate Addition Enabled by Readily Tuned Atropisomeric P,N-Ligands. J Am Chem Soc. 2017 Feb 21. 4. Nakamura S, et al. Antidiuretic effects of a novel nonpeptide vasopressin V(2)-receptor agonist, OPC-51803, administered orally to dogs. J Pharmacol Sci. 2004 Apr;94(4):426-33. 5. Nakamura S, et al. Characterization of a novel nonpeptide vasopressin V(2)-agonist, OPC-51803, in cells transfected human vasopressin receptor subtypes. Br J Pharmacol. 2000;129(8):1700-1706.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

OPC-51803 192514-54-8 GPCR/G Protein Vasopressin Receptor SOU-003 SOU 003 SOU003 OPC51803 OPC 51803 Inhibitor inhibitor inhibit

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