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LIXIVAPTAN

LIXIVAPTAN

产品编号 T7303   CAS 168079-32-1
别名: VPA-985, 利伐普坦, WAY-VPA 985

Lixivaptan (VPA-985) 是一种具有口服活性的选择性加压素受体 V2 拮抗剂,对人和大鼠的IC50值分别为 1.2 和 2.3 nM。

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LIXIVAPTAN Chemical Structure
LIXIVAPTAN, CAS 168079-32-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 269 现货
2 mg ¥ 379 现货
5 mg ¥ 598 现货
10 mg ¥ 995 现货
25 mg ¥ 2,290 现货
50 mg ¥ 3,990 现货
100 mg ¥ 5,680 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 666 现货
产品目录号及名称: LIXIVAPTAN (T7303)
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纯度: 99.33%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Lixivaptan (VPA-985) is an orally active and selective vasopressin receptor V2 antagonist(Ki = 2.3 nM)
靶点活性 rat V2:2.3 nM (IC50), human V2:1.2 nM (IC50)
体内活性 Consistent with the development of a polycystic kidney phenotype, control PCK rats showed enlarged kidneys, extensive cyst formation, and early signs of serum creatinine elevation at 12 weeks of age.?Compared to controls, PCK rats treated with low-dose lixivaptan showed a 26% reduction in % kidney weight/body weight (p < 0.01);?a 54% reduction in kidney cystic score (p < 0.001), a histomorphometric measure of cystic burden;?a 23% reduction in kidney cAMP levels (p < 0.05), a biochemical marker of disease;?and a 13% reduction in plasma creatinine (p < 0.001), indicating preserved renal function.?These reductions were associated with 3-fold increases in 24-h urine output, demonstrating the potent aquaretic effect of lixivaptan[1].
动物实验 Four-week old PCK rats were fed rodent chow with 0.5% lixivaptan (low dose) or 1% lixivaptan (high dose), or chow only (control) for 8 weeks.?Urine output was measured at weeks 7 and 10 of age.?Animals were killed at 12 weeks of age;?kidneys and livers were collected, weighted, and analyzed for cyclic adenosine 3',5'-monophosphate (cAMP) levels and cystic burden and fibrosis;?serum creatinine and sodium were measured[1].
别名 VPA-985, 利伐普坦, WAY-VPA 985
分子量 473.93
分子式 C27H21ClFN3O2
CAS No. 168079-32-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 150 mg/mL (316.50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.11 mL 10.5501 mL 21.1002 mL 52.7504 mL
5 mM 0.422 mL 2.11 mL 4.22 mL 10.5501 mL
10 mM 0.211 mL 1.055 mL 2.11 mL 5.275 mL
20 mM 0.1055 mL 0.5275 mL 1.055 mL 2.6375 mL
50 mM 0.0422 mL 0.211 mL 0.422 mL 1.055 mL
100 mM 0.0211 mL 0.1055 mL 0.211 mL 0.5275 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Wang X, Constans MM, Chebib FT.et al.Effect of a Vasopressin V2 Receptor Antagonist on Polycystic Kidney Disease Development in a Rat Model[J].Am J Nephrol. 2019;49(6):487-493. 2. Di Mise A, Venneri M, Ranieri M.et al.Lixivaptan, a New Generation Diuretic, Counteracts Vasopressin-Induced Aquaporin-2 Trafficking and Function in Renal Collecting Duct Cells.Int J Mol Sci. 2019 Dec 26;21(1).
Conopressin S acetate(111317-90-9 free base) Invopressin Felypressin acetate Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA) RG7713 Fuscoside Atosiban acetate d[Cha4]-AVP acetate(500170-27-4 free base)

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌临床化合物库 临床期小分子药物库 临床前化合物库 口服活性化合物库 人代谢物化合物库 GPCR靶点分子库 已知活性化合物库 经典已知活性库 ReFRAME 相关化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LIXIVAPTAN 168079-32-1 GPCR/G Protein Vasopressin Receptor VPA-985 inhibit 利伐普坦 Inhibitor VPA 985 VPA985 WAY-VPA 985 WAY-VPA-985 WAY-VPA985 inhibitor

 

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