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MEN11467

产品编号 T12000 CAS 214487-46-4

MEN11467 是一种可口服的新型有效且具有选择性的拟肽速激肽 NK 1 受体拮抗剂，可用于研究急性结肠癌。

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MEN11467, CAS 214487-46-4

规格	价格/CNY		货期	数量
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产品描述	MEN11467 is a novel, orally available, potent and selective peptidomimetic tachykinin NK 1 receptor antagonist for the study of acute colon cancer.
靶点活性	[Sar9]-SP-induced 35SO4 output:0.3 μM, NK1 receptor:9.4 (pKi)
体外活性	MEN11467 强效抑制了[3H] 物质P(SP)与人类胸腺激育素NK1受体在IM9淋巴母细胞系的结合（pKi=9.4±0.1），对NK1受体具有高度特异性，并展现出对胸腺激育素NK2和NK3受体以及与胸腺激育素受体无关的30多种受体离子通道的特异性配体结合几乎没有影响（pKi<6）。在饱和结合实验中，MEN11467对NK1受体的拮抗作用是不可逆的，能明显、浓度依赖性地降低SP的KD和Bmax（0.3-10 nM）。在豚鼠离体回肠中，MEN11467（0.03-1 nM）产生了非平行向右的浓度-反应曲线移位，伴随着对激动剂的最大效应（Emax）的降低（pKB=10.7±0.1）。此外，即使经过长时间冲洗，MEN11467的拮抗作用几乎不可逆[1]。在体外研究貂气管抗原诱导的粘液分泌中，伪肽类胸腺激育素NK1受体拮抗剂MEN11467用于研究胸腺激育素参与的机制。MEN11467（1 nM-10 μM）以浓度依赖性方式抑制[Sar9]SP诱导的35SO4产出，其IC50约为0.3 μM[3]。
体内活性	MEN11467 在麻醉豚鼠上表现出持久的（超过2-3小时）剂量依赖性拮抗作用，针对由选择性促肽激酶NK1受体激动剂[Sar9, Met(O2)11]SP诱导的支气管收缩（静脉、鼻腔和十二指肠给药的半数抑制剂量分别为29±5、31±12和670±270 μg/kg）。此效应不影响由甲胆碱诱导的支气管收缩。口服给药后，MEN11467 剂量依赖性抑制豚鼠支气管内由[Sar9, Met(O2)11]或致敏动物抗原挑战所致的血浆蛋白外渗（半数抑制剂量分别为6.7±2 mg/kg和1.3 mg/kg）。静脉给药时，MEN11467 对沙土鼠GR 73632诱导的轻微跳足行为有弱抑制作用（半有效剂量为2.96±2 mg/kg），暗示其对中枢促肽激酶NK1受体的阻断能力较差[1]。连续两周每周两次使用MEN11467（1 mmol/kg）处理后，U373 MG移植瘤的生长暂时性停止，持续大约10天到最后一次MEN11467给药（肿瘤体积指数TVI%=56）。随后肿瘤再次成长。MEN11467的抗肿瘤活性可部分被同时给予等量剂量的外源性物质P（SP）逆转，表明促肽激酶NK1受体激活在胶质瘤生长中的特异性。持续皮下给药较高剂量的MEN11467（1.7 mmol/kg，每周五次，持续6周）可以完全抑制U373 MG肿瘤的生长[2]。

分子量	600.75
分子式	C38H40N4O3
CAS No.	214487-46-4

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参考文献

1. Cirillo R, et al. Pharmacology of MEN 11467: a potent new selective and orally- effective peptidomimetic tachykinin NK(1) receptor antagonist. Neuropeptides. 2001 Jun-Aug;35(3-4):137-47. 2. Palma C, et al. Anti-tumour activity of tachykinin NK1 receptor antagonists on human glioma U373 MG xenograft. Br J Cancer. 2000 Jan;82(2):480-7. 3. Khan S, et al. Effect of the long-acting tachykinin NK(1) receptor antagonist MEN 11467 on tracheal mucus secretion in allergic ferrets. Br J Pharmacol. 2001 Jan;132(1):189-96.

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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MEN11467 214487-46-4 GPCR/G Protein Neuroscience Neurokinin receptor MEN 11467 MEN-11467 Inhibitor inhibitor inhibit

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