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Lidorestat

Lidorestat

产品编号 T15756   CAS 245116-90-9
别名: IDD-676

Lidorestat (IDD-676) 是一种醛糖还原酶抑制剂(IC50: 5 nM),具有有效性,选择性和口服活性。Lidorestat 改善神经传导,减少白内障的形成。Lidorestat 可用于治疗慢性糖尿病并发症。

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Lidorestat Chemical Structure
Lidorestat, CAS 245116-90-9
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 394 现货
50 mg ¥ 1,995 现货
100 mg ¥ 3,215 现货
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产品目录号及名称: Lidorestat (T15756)
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参考文献
产品描述 Lidorestat (IDD-676) is an aldose reductase inhibitor (IC50: 5 nM) with effective, selective and oral activity. Lidorestat improves nerve conduction and reduces the formation of cataracts. Lidorestat can be used to treat complications of chronic diabetes.
靶点活性 Rldose reductase:5 nM
体外活性 Lidorestat has a reported IC50 against recombinant human aldose reductase (/h/-ALR2) of 5 μM, from in vitro experiments. Against recombinant human aldehyde reductase (/h/-ALR1) yielding a selectivity of /h/-ALR1//h/-ALR2 of 5400:1 [1,2].
体内活性 Lidorestat (25 mg/kg/day; oral administration; twice daily; 6 weeks) in diabetic mice results in reduced fructose levels and lower mortality rates in hAR-expressing mice. And Lidorestat does not affect weight.[1]
别名 IDD-676
分子量 376.35
分子式 C18H11F3N2O2S
CAS No. 245116-90-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.0 mg/mL (119.6 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6571 mL 13.2855 mL 26.571 mL 66.4275 mL
5 mM 0.5314 mL 2.6571 mL 5.3142 mL 13.2855 mL
10 mM 0.2657 mL 1.3286 mL 2.6571 mL 6.6428 mL
20 mM 0.1329 mL 0.6643 mL 1.3286 mL 3.3214 mL
50 mM 0.0531 mL 0.2657 mL 0.5314 mL 1.3286 mL
100 mM 0.0266 mL 0.1329 mL 0.2657 mL 0.6643 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Noh HL, et al. Regulation of plasma fructose and mortality in mice by the aldose reductase inhibitor lidorestat. J Pharmacol Exp Ther. 2009;328(2):496-503. 2. Van Zandt MC, et al. Discovery of 3-[(4,5,7-trifluorobenzothiazol-2-yl)methyl]indole-N-acetic acid (lidorestat) and congeners as highly potent and selective inhibitors of aldose reductase for treatment of chronic diabetic complications. J Med Chem. 2005;48(9):3141-3152. 3. Maccari R, et al. Identification of new non-carboxylic acid containing inhibitors of aldose reductase. Bioorg Med Chem. 2010;18(11):4049-4055.
Fidarestat Epalrestat Quercetin 3-gentiobioside 2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)benzimidazole Tectoridin Poliumoside Alpha-Estradiol Danshenol A

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Lidorestat 245116-90-9 Endocrinology/Hormones Metabolism Reductase IDD676 IDD-676 IDD 676 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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