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Karenitecin

Karenitecin

产品编号 T14703   CAS 203923-89-1
别名: BNP 1350, Cositecan

Karenitecin (Cositecan) is an inhibitor of topoisomerase I. It has potent anti-cancer activity.

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Karenitecin Chemical Structure
Karenitecin, CAS 203923-89-1
规格 价格/CNY 货期 数量
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25 mg ¥ 13,300 10-14周
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产品目录号及名称: Karenitecin (T14703)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Karenitecin (Cositecan) is an inhibitor of topoisomerase I. It has potent anti-cancer activity.
体外活性 Karenitecin is a topoisomerase I inhibitor, with potent anti-cancer activity. Karenitecin inhibits several human colon cancer cell lines such as COLO205, COLO320, LS174T, SW1398 and WiDr cells, with IC50s of 2.4 nM, 1.5 nM, 1.6 nM, 2.9 nM, and 3.2 nM, respectively[2]. Karenitecin induces DNA damage (0.01, 0.07, and 0.7 μM), and increases cyclin E and cdk2 protein expression in A253 cells (0.07, and 0.7 μM). Karenitecin inhibits cell growth of A253 cells with IC10, IC50, and IC90 values of 0.01, 0.07, and 0.7 μM after 2 h treatment. Karenitecin markedly enhances the cyclin B/cdc2-associated kinase activity at low concentration, but slightly suppresses this kinase activity at higher concentration[1].
体内活性 Karenitecin (1.0 mg/kg daily × 5 i.p.) significantly suppresses growth inhibition both in the parental Pgp-negative xenografts and in the Pgp-positive xenografts[2]. Karenitecin shows maximum growth inhibition of 61% on COLO320 cells and 54% on COLO205 colon cancer cells via i.p. administration of 1 mg/kg in mice.
别名 BNP 1350, Cositecan
分子量 448.59
分子式 C25H28N2O4Si
CAS No. 203923-89-1

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1. Yin MB, et al. Characterization of protein kinase chk1 essential for the cell cycle checkpoint after exposure of human head and neck carcinoma A253 cells to a novel topoisomerase I inhibitor BNP1350. Mol Pharmacol. 2000 Mar;57(3):453-9. 2. Van Hattum AH, et al. New highly lipophilic camptothecin BNP1350 is an effective drug in experimental human cancer. Int J Cancer. 2000 Oct 15;88(2):260-6.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Keywords

Karenitecin 203923-89-1 DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase BNP 1350 BNP-1350 BNP1350 Cositecan Inhibitor inhibitor inhibit

 

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