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Topovale

Topovale

产品编号 T9088   CAS 500214-53-9
别名: ARC111, ARC 111, ARC-111, Topoval

Topovale (ARC111) 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 抑制缺氧介导的缺氧诱导因子 1alpha 的积累。 Topovale 对一组癌细胞表现出低 nM 细胞毒性。与 P388 细胞相比,在 CPT 抗性拓扑异构酶 I (TOP1) 缺陷的 P388/CPT45 细胞中,Topovale 细胞毒性和 Topovale 诱导的细胞凋亡减少了 < 100 倍。

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Topovale Chemical Structure
Topovale, CAS 500214-53-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 849 现货
5 mg ¥ 1,730 现货
10 mg ¥ 2,470 现货
25 mg ¥ 4,170 现货
50 mg ¥ 5,950 现货
100 mg ¥ 8,230 现货
产品目录号及名称: Topovale (T9088)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Topovale (ARC111) is a potent inhibitor of topoisomerase I. Topovale inhibits hypoxia-mediated accumulation of hypoxia-inducible factor-1alpha. Topovale exhibited low nM cytotoxicity against a panel of cancer cells. Topovale cytotoxicity as well as Topovale-induced apoptosis was reduced > 100-fold in CPT-resistant topoisomerase I (TOP1)-deficient P388/CPT45 cells as compared with P388 cells.
别名 ARC111, ARC 111, ARC-111, Topoval
分子量 421.45
分子式 C23H23N3O5
CAS No. 500214-53-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Insoluble

计算器

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参考文献

1. Zhou W, Dai Z, Chen Y, Wang H, Yuan Z. High-Dimensional descriptor selection and computational QSAR modeling for antitumor activity of ARC-111 analogues Based on Support Vector Regression (SVR). Int J Mol Sci. 2012;13(1):1161-72. doi: 10.3390/ijms13011161. PubMed PMID: 22312310; PubMed Central PMCID: PMC3269744. 2. Li TK, Houghton PJ, Desai SD, Daroui P, Liu AA, Hars ES, Ruchelman AL, LaVoie EJ, Liu LF. Characterization of ARC-111 as a novel topoisomerase I-targeting anticancer drug. Cancer Res. 2003 Dec 1;63(23):8400-7. PubMed PMID: 14679002. 3. Feng W, Satyanarayana M, Tsai YC, Liu AA, Liu LF, LaVoie EJ. Novel topoisomerase I-targeting antitumor agents synthesized from the N,N,N-trimethylammonium derivative of ARC-111, 5H-2,3-dimethoxy-8,9-methylenedioxy-5-[(2-N,N,N-trimethylammonium)ethyl]dibenzo[c ,h][1,6]naphthyridin-6-one iodide. Eur J Med Chem. 2009 Sep;44(9):3433-8. doi: 10.1016/j.ejmech.2009.02.004. PubMed PMID: 19299037; PubMed Central PMCID: PMC2766012. 4. Kurtzberg LS, Battle T, Rouleau C, Bagley RG, Agata N, Yao M, Schmid S, Roth S, Crawford J, Krumbholz R, Ewesuedo R, Yu XJ, Wang F, Lavoie EJ, Teicher BA. Bone marrow and tumor cell colony-forming units and human tumor xenograft efficacy of noncamptothecin and camptothecin topoisomerase I inhibitors. Mol Cancer Ther. 2008 Oct;7(10):3212-22. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-08-0568. PubMed PMID: 18852125.
Daunorubicin hydrochloride SN-38 Ellipticine 1,4-Naphthoquinone Pixantrone dimaleate Enoxacin hydrate Exatecan mesylate dihydrate Aurintricarboxylic acid

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Topovale 500214-53-9 DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase ARC111 ARC 111 ARC-111 Topoval Inhibitor inhibitor inhibit

 

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