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KDOAM-25 trihydrochloride (2230731-99-2 free base)

KDOAM-25 trihydrochloride (2230731-99-2 free base)

产品编号 T11750L   CAS T11750L
别名: KDOAM-25 trihydrochloride

KDOAM-25 trihydrochloride increases global H3K4 methylation at transcriptional start sites and impairs proliferation in multiple myeloma MM1S cells. KDOAM-25 trihydrochloride is a potent and highly selective histone lysine demethylases 5 (KDM5) inhibitor with IC50s of 71 nM, 19 nM, 69 nM, 69 nM for KDM5A, KDM5B, KDM5C, KDM5D, respectively.

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KDOAM-25 trihydrochloride (2230731-99-2 free base) Chemical Structure
KDOAM-25 trihydrochloride (2230731-99-2 free base), CAS T11750L
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产品目录号及名称: KDOAM-25 trihydrochloride (2230731-99-2 free base) (T11750L)
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参考文献
产品描述 KDOAM-25 trihydrochloride increases global H3K4 methylation at transcriptional start sites and impairs proliferation in multiple myeloma MM1S cells. KDOAM-25 trihydrochloride is a potent and highly selective histone lysine demethylases 5 (KDM5) inhibitor with IC50s of 71 nM, 19 nM, 69 nM, 69 nM for KDM5A, KDM5B, KDM5C, KDM5D, respectively.
靶点活性 KDM5A:71 nM , KDM5D:69 nM , KDM5B:19 nM , KDM5C:69 nM
体外活性 KDOAM-25 trihydrochloride is able to reduce the viability of MM1S cells with an IC50 of ~30 μM after a delay of 5-7 days. KDOAM-25 trihydrochloride treatment results in a G1 cell-cycle arrest with an increased proportion of MM1S in G1 and a decrease of the proportion of cells in G2 without an increase in the proportion of cells in the apoptotic sub-G1 phase. KDOAM-25 trihydrochloride (50 μM) increases with approximately twice as much H3K4me3 in in multiple myeloma cells. KDOAM-25 trihydrochloride inhibits most potently KDM5B with an IC50 of ~50 μM and the other KDM5 family members at concentrations above 100 μM. KDOAM-25 trihydrochloride shows no cellular activity on any of the other tested JmjC family members.
别名 KDOAM-25 trihydrochloride
分子量 416.77
分子式 C15H28Cl3N5O2
CAS No. T11750L

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1. Tumber A, et al. Potent and Selective KDM5 Inhibitor Stops Cellular Demethylation of H3K4me3 at Transcription Start Sites and Proliferation of MM1S Myeloma Cells. Cell Chem Biol. 2017 Mar 16;24(3):371-380.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
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