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KDOAM-25 citrate

KDOAM-25 citrate

产品编号 T11750   CAS 2448475-08-7

KDOAM-25 citrate 是有效且具有高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的IC50分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。用KDOAM-25 citrate 处理的多发性骨髓瘤 MM1S 细胞显示转录起始位点的整体 H3K4 甲基化增加,增殖受损。

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KDOAM-25 citrate Chemical Structure
KDOAM-25 citrate, CAS 2448475-08-7
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 10,800 10-14周
产品目录号及名称: KDOAM-25 citrate (T11750)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 KDOAM-25 citrate is a potent and highly selective histone lysine demethylases 5 (KDM5) inhibitor with IC 50 s of 71 nM, 19 nM, 69 nM, 69 nM for KDM5A, KDM5B, KDM5C, KDM5D, respectively. Multiple myeloma MM1S cells treated with KDOAM-25 citrate show increased global H3K4 methylation at transcriptional start sites and impaired proliferation [1].
靶点活性 KDM5A:71 nM , KDM5D:69 nM , KDM5B:19 nM , KDM5C:69 nM
体外活性 KDOAM-25 citrate inhibits most potently KDM5B with an IC 50 of ~50 μM and the other KDM5 family members at concentrations above 100 μM. KDOAM-25 citrate is inactive against any of the other tested JmjC family members [1]. KDOAM-25 citrate is able to reduce the viability of MM1S cells with an IC 50 of ~30 μM after a delay of 5-7 days [1]. KDOAM-25 citrate treatment results in a G1 cell-cycle arrest with an increased proportion of MM1S in G1 and a decrease of the proportion of cells in G2 without an increase in the proportion of cells in the apoptotic sub-G1 phase [1]. KDOAM-25 citrate (50 μM) increases with approximately twice as much H3K4me3 in in multiple myeloma cells [1].
分子量 499.51
分子式 C21H33N5O9
CAS No. 2448475-08-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/mL (400.39 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.002 mL 10.0098 mL 20.0196 mL 50.049 mL
5 mM 0.4004 mL 2.002 mL 4.0039 mL 10.0098 mL
10 mM 0.2002 mL 1.001 mL 2.002 mL 5.0049 mL
20 mM 0.1001 mL 0.5005 mL 1.001 mL 2.5025 mL
50 mM 0.04 mL 0.2002 mL 0.4004 mL 1.001 mL
100 mM 0.02 mL 0.1001 mL 0.2002 mL 0.5005 mL

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1. Tumber A, et al. Potent and Selective KDM5 Inhibitor Stops Cellular Demethylation of H3K4me3 at Transcription Start Sites and Proliferation of MM1S Myeloma Cells. Cell Chem Biol. 2017 Mar 16;24(3):371-380.

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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