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Gabapentin enacarbil

Gabapentin enacarbil

产品编号 T15366   CAS 478296-72-9
别名: XP-13512, 加巴喷丁酯

Gabapentin enacarbil (XP-13512) 是抗惊厥和镇痛药物加巴喷丁的前药。Gabapentin enacarbil 提供持续剂量比例的 Gabapentin 暴露和可预测的生物利用度。

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Gabapentin enacarbil Chemical Structure
Gabapentin enacarbil, CAS 478296-72-9
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,070 5日内发货
25 mg ¥ 4,140 6-8周
50 mg ¥ 5,380 6-8周
100 mg ¥ 8,120 6-8周
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产品目录号及名称: Gabapentin enacarbil (T15366)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Gabapentin enacarbil (XP-13512) is a prodrug for the anticonvulsant and analgesic drug gabapentin. Gabapentin enacarbil provides sustained dose-proportional exposure to gabapentin and predictable bioavailability.
体外活性 Gabapentin enacarbil demonstrated active apical to basolateral transport across Caco-2 cell monolayers and pH-dependent passive permeability across artificial membranes. XP13512 inhibited uptake of (14)C-lactate by human embryonic kidney cells expressing monocarboxylate transporter type-1, and direct uptake of prodrug by these cells was confirmed using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. XP13512 inhibited uptake of (3)H-biotin into Chinese hamster ovary cells overexpressing human sodium-dependent multivitamin transporter (SMVT) [1].
体内活性 In 4 studies of healthy volunteers (136 subjects total), the pharmacokinetics of Gabapentin enacarbil immediate- and extended-release formulations were compared with those of oral gabapentin. Gabapentin enacarbil immediate-release (up to 2800 mg single dose and 2100 mg twice daily) was well absorbed (>68%, based on urinary recovery of gabapentin), converted rapidly to gabapentin, and provided dose-proportional exposure, whereas absorption of oral gabapentin declined with increasing doses to <27% at 1200 mg. Compared with 600 mg gabapentin, an equimolar Gabapentin enacarbil extended-release dose provided extended gabapentin exposure (time to maximum concentration, 8.4 vs 2.7 hours) and superior bioavailability (74.5% vs 36.6%) [2].
别名 XP-13512, 加巴喷丁酯
分子量 329.39
分子式 C16H27NO6
CAS No. 478296-72-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 95 mg/mL (288.41 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 95 mg/mL (288.41 mM)

H2O: 0.6 mg/mL (1.82 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO / H2O 1 mM 3.0359 mL 15.1796 mL 30.3591 mL 75.8979 mL
Ethanol / DMSO 5 mM 0.6072 mL 3.0359 mL 6.0718 mL 15.1796 mL
10 mM 0.3036 mL 1.518 mL 3.0359 mL 7.5898 mL
20 mM 0.1518 mL 0.759 mL 1.518 mL 3.7949 mL
50 mM 0.0607 mL 0.3036 mL 0.6072 mL 1.518 mL
100 mM 0.0304 mL 0.1518 mL 0.3036 mL 0.759 mL

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1. Cundy KC, et al. XP13512 [(+/-)-1-([(alpha-isobutanoyloxyethoxy)carbonyl] aminomethyl)-1-cyclohexane acetic acid], a novel gabapentin prodrug: I. Design, synthesis, enzymatic conversion to gabapentin, and transport by intestinal solute transporters. J Pha 2. Cundy KC, et al. Clinical pharmacokinetics of XP13512, a novel transported prodrug of gabapentin. J Clin Pharmacol. 2008 Dec;48(12):1378-88.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Gabapentin enacarbil 478296-72-9 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Others Calcium Channel XP-13512 inhibit XP 13512 Inhibitor Ca channels XP13512 加巴喷丁酯 Ca2+ channels inhibitor

 

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