Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
GW274150 是一种具有口服活性,选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中,GW274150 表现出保护作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 823 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,958 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,600 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 4,560 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 6,200 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 9,240 | 现货 | ||
500 mg | 待询 | 现货 |
产品描述 | GW274150 is an orally active, selective and potent dual inhibitor of NADPH-dependent human nitric oxide synthase (iNOS) (Kd=40 nM) and rat inducible nitric oxide synthase (iNOS).GW274150 has a low activity against endothelial nitric oxide synthase (eNOS) and neuronal nitric oxide synthase (nNOS) in humans and rats. GW274150 showed protective effects in an inflammatory model of acute lung injury. |
靶点活性 | nNOS (rat):252 μM(ED50), iNOS (human):2.19 μM(kd), eNOS (human):544 μM(kd), iNOS:(kd)40 nM, iNOS (rat): 1.15 μM(ED50), nNOS (human):177 μM(kd), iNOS:40 nM(kd), iNOS (rat):1.15 μM(ED50) |
体外活性 | GW274150以时间依赖的方式抑制J774细胞内的iNOS, 其IC50值为0.2μM。[1] 在大鼠组织中,GW274150对eNOS的选择性>260倍,对nNOS的选择性为219倍。在人类组织中,该化合物对eNOS的选择性>100倍,而对nNOS的选择性>80倍。[1] |
体内活性 |
GW274150是一种长效型iNOS抑制剂(大鼠半衰期为5小时),可在单次腹腔给药后14小时抑制LPS诱导的血浆中NO2-和NO3-水平的上升(ED50=3 mg/kg)。[2] GW274150(剂量为2.5、5、10 mg/kg;i.p.;在卡拉胶注射前给药;SD大鼠)以剂量依赖性的方式减少了卡拉胶引起的肺损伤。在大鼠中,胸膜腔水肿形成和PMN浸润也在剂量依赖性的方式中显著减轻。[2] GW274150(剂量为30 mg/kg;口服;每天两次;连续7天;SD大鼠)显示出显著的神经保护作用,但在6-OHDA诱导的帕金森病(PD)大鼠模型中,高剂量却显示出钟形的神经保护效果,即在高剂量下无效。[3] |
分子量 | 219.3 |
分子式 | C8H17N3O2S |
CAS No. | 210354-22-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: 50 mg/mL (228 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
H2O | 1 mM | 4.56 mL | 22.7998 mL | 45.5996 mL | 113.9991 mL |
5 mM | 0.912 mL | 4.56 mL | 9.1199 mL | 22.7998 mL | |
10 mM | 0.456 mL | 2.28 mL | 4.56 mL | 11.3999 mL | |
20 mM | 0.228 mL | 1.14 mL | 2.28 mL | 5.7 mL | |
50 mM | 0.0912 mL | 0.456 mL | 0.912 mL | 2.28 mL | |
100 mM | 0.0456 mL | 0.228 mL | 0.456 mL | 1.14 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
GW274150 210354-22-6 Immunology/Inflammation NOS GW 274150 GW-274150 Inhibitor inhibitor inhibit