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Ecopladib

产品编号 T11149 CAS 381683-92-7

别名: PLA 725

Ecopladib (PLA 725) 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂，在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中，IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。

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Ecopladib, CAS 381683-92-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 13,900	现货
5 mg	￥ 27,800	现货
10 mg	￥ 37,800	现货
25 mg	￥ 56,200	现货
50 mg	￥ 75,900	现货
100 mg	￥ 98,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 36,200	现货

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纯度: 99.02%

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产品描述	Ecopladib (PLA 725) is a sub-micromolar inhibitor of cytosolic phospholipase A2α (cPLA2α), with IC50s of 0.15 μM and 0.11 μM in the GLU micelle and rat whole blood assays, respectively.
靶点活性	CPLA2α (GLU micelle):0.15 μM , CPLA2α (rat blood):0.11 μM
体外活性	Ecopladib在20μM的浓度下对COX-1和COX-2均无活性，而这个浓度是其在MC-9细胞中IC50的近100倍。Ecopladib能够抑制通过12-lipoxygenase和15-lipoxygenase途径从花生四烯酸衍生的12-和15-HETE，其IC50约为0.3μM。在PAPE脂质体测定中，Ecopladib在37nM的浓度下对cPLA2α的抑制率为73%，而在1μM的浓度下对sPLA2的抑制率为16%。Ecopladib抑制前列腺素（PGF2α）及白三烯（LTB4和LTC4/D4/E4）的生成，这些化合物的IC50较为接近，约为20-30nM[1]。
体内活性	剂量-反应研究显示，口服 Ecopladib可降低卡拉胶诱导的爪肿胀，其ED50为40 mg/kg。在该模型中，Ecopladib展现出8 mg/kg的ED50，证明其能够在体内抑制COX-2衍生的PGE2形成[1]。

别名	PLA 725
分子量	748.11
分子式	C39H33Cl3N2O5S
CAS No.	381683-92-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.48 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.3367 mL	6.6835 mL	13.367 mL	33.4175 mL
	5 mM	0.2673 mL	1.3367 mL	2.6734 mL	6.6835 mL
	10 mM	0.1337 mL	0.6684 mL	1.3367 mL	3.3418 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lee KL, et al. Discovery of Ecopladib, an indole inhibitor of cytosolic phospholipase A2alpha. J Med Chem. 2007 Mar 22;50(6):1380-400. Epub 2007 Feb 17.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ecopladib 381683-92-7 Metabolism Phospholipase PLA-725 PLA725 PLA 725 Inhibitor inhibitor inhibit

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