store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
CRA-026440(PCI-34051) 是一种高效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC10 具有抑制作用, Ki 值分别为 4,14,11,15,7 和 20 nM。CRA-026440 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可用于研究结肠癌。
产品描述 | CRA-026440(PCI-34051) is a highly potent HDAC inhibitor with inhibitory effects on HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8 and HDAC10 with Ki values of 4,14,11,15,7 and 20 nM, respectively. CRA-026440 has anti-tumor and anti-angiogenic activity and can be used to study colon cancer. |
靶点活性 | HDAC6:15 nM (ki), HDAC8:7 nM (ki), HDAC1:4 nM (ki), HDAC3:11 nM (ki), HDAC2:14 nM (ki), HDAC10:20 nM (Ki) |
体外活性 | CRA-026440对HUVEC内皮细胞表现出抗增殖效果,其GI50值为1.41 μM[1]。在肿瘤细胞中,用CRA-026440(0.1-10 μM;18小时)处理可以导致乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的积累,进而抑制肿瘤细胞生长并诱导凋亡[1]。此外,CRA-026440(0.1-10 μM;5天)能剂量依赖性地抑制体外血管生成[1]。 |
体内活性 | 通过静脉给药的方式连续三天每天给药剂量为100 mg/kg。CRA-026440显著减缓了携带HCT116或U937人类肿瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长[1]。 |
别名 | PCI-34051 |
分子量 | 420.46 |
分子式 | C23H24N4O4 |
CAS No. | 847460-34-8 |
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 90 mg/mL (214.05 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.3783 mL | 11.8917 mL | 23.7835 mL | 59.4587 mL |
5 mM | 0.4757 mL | 2.3783 mL | 4.7567 mL | 11.8917 mL | |
10 mM | 0.2378 mL | 1.1892 mL | 2.3783 mL | 5.9459 mL | |
20 mM | 0.1189 mL | 0.5946 mL | 1.1892 mL | 2.9729 mL | |
50 mM | 0.0476 mL | 0.2378 mL | 0.4757 mL | 1.1892 mL | |
100 mM | 0.0238 mL | 0.1189 mL | 0.2378 mL | 0.5946 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
CRA-026440 847460-34-8 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC PCI-34051 CRA 026440 CRA026440 Inhibitor inhibitor inhibit