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Atiratecan

Atiratecan

产品编号 T14340   CAS 867063-97-6
别名: TP300

Atiratecan (TP300) is a prodrug of camptothecin analog CH0793076. Atiratecan shows antitumor activity against both breast cancer resistance protein (BCRP)-positive and -negative xenografts in mouse xenograft models[1]. Atiratecan does not inhibit acetylcholinesterase (AChE) activities.

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Atiratecan Chemical Structure
Atiratecan, CAS 867063-97-6
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 24,900 10-14周
50 mg ¥ 33,300 10-14周
100 mg ¥ 43,500 10-14周
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产品目录号及名称: Atiratecan (T14340)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Atiratecan (TP300) is a prodrug of camptothecin analog CH0793076. Atiratecan shows antitumor activity against both breast cancer resistance protein (BCRP)-positive and -negative xenografts in mouse xenograft models[1]. Atiratecan does not inhibit acetylcholinesterase (AChE) activities.
体外活性 Atiratecan (TP300) is stable in an acidic solution. However it is rapidly converted to CH0793076 under physiological pH conditions such as in sera[1]. Atiratecan has antiproliferative activity against camptothecin-resistant cell lines and it also has IC50s of 9.4 nM and 1.1 nM for A2780 and A2780/SN75 cells, respectively[1].
体内活性 The eVective dose range of Atiratecan is between 0.30 and 47 mg/kg (MTD/ED50=157). The toxic dose is 63 mg/kg for Atiratecan[1]. Atiratecan (24 mg/kg; IV; once per week for 6 weeks) in combination with capecitabine results in synergistic eVects in the HCT116 human colon cancer and NCI-N87 human gastric cancer xenograft models and an additive eVect in the WiDr human colon cancer xenograft model which is BCRP-positive and CPT-11-insensitive[1]. Atiratecan (TP300; 47 mg/kg; IV; once per week for 3 weeks) shows more than 50% of tumor growth inhibition in all nine models, regardless of the expression of BCRP[1].
别名 TP300
分子量 586.64
分子式 C31H34N6O6
CAS No. 867063-97-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Endo M, et al. A water soluble prodrug of a novel camptothecin analog is efficacious against breast cancerresistance protein-expressing tumor xenografts. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jan;65(2):363-71.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
% ddH2O
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