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GABA Receptor

GABA Receptor

The GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory compound in the mature vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors); whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors, also called metabotropic receptors.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T7557 Guvacine hydrochloride
去甲槟榔次碱
6027-91-4 98.96%
TargetMol Chemical Structure Guvacine hydrochloride
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的一种生物碱,是 GABA 摄取抑制剂,IC50为 10 μM。它对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性。
T10618 Broflanilide
溴虫氟苯双酰胺
1207727-04-5 98.95%
TargetMol Chemical Structure Broflanilide
Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂,可代谢为 Desmethyl-Broflanilide,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50值为 1.3 nM。
T11061 DMCM hydrochloride
化合物DMCM盐酸盐
1215833-62-7 98.95%
TargetMol Chemical Structure DMCM hydrochloride
DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
T38205 3-Aminopropylphosphonic Acid
3-氨基丙烷磷酸
13138-33-5 98.9%
TargetMol Chemical Structure 3-Aminopropylphosphonic Acid
3-Aminopropylphosphonic Acid 是与膦酸的磷相连的氢被3-氨基丙基取代的膦酸,是 GABAB 受体(GABABR)的部分激动剂和基础催乳素分泌拮抗剂。
T23339 SCS
亚水杨基水杨基肼
3232-36-8 98.89%
TargetMol Chemical Structure SCS
SCS 是 α2β1γ1θ GABA(A) 受体的有效选择性抑制剂,抑制率为 56+/-5%,IC50 为 32 nM。
T11277 FG 7142
化合物FG 7142
78538-74-6 98.81%
TargetMol Chemical Structure FG 7142
FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力,Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量,表达 α1 亚基,EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
T22301 L-838417 D9
化合物L-838417 D9
1213669-91-0 98.81%
TargetMol Chemical Structure L-838417 D9
L-838417 D9 (C-21191) 是 L-838417 的氘代物。其中L-838417 是亚型选择性GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
T23104 Ocinaplon
奥西普隆
96604-21-6 98.78%
TargetMol Chemical Structure Ocinaplon
Ocinaplon (DOV 273547) 是一种GABAA 受体的阳性变构调节剂,在 α1 亚基处有较高的活性。
T28900 T-2000
化合物T-2000
97846-21-4 98.75%
TargetMol Chemical Structure T-2000
T-2000 (DMMDPB) 是一种 GABA 受体激动剂,可用于研究肌阵挛和本质性震颤。
TN1217 2'-O-Methylisoliquiritigenin
4,4'-二羟基-2'-甲氧基查耳酮
51828-10-5 98.75%
TargetMol Chemical Structure 2'-O-Methylisoliquiritigenin
2'-O-Methylisoliquiritigenin 是从洋甘草中分离出来的一种天然产物,是由 NR 中特异性诱导的酶合成的。它上调 5-HT、NE、DA 和 GABA 途径,对 NE 通路有显著影响。
T12930 SKF89976A hydrochloride
化合物SKF89976A hydrochloride
85375-15-1 98.72%
TargetMol Chemical Structure SKF89976A hydrochloride
SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) 是GABA 转运蛋白GAT-1的选择性抑制剂,抑制 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
T15212 Emamectin Benzoate
甲胺基阿维菌素苯甲酸盐
155569-91-8 98.68%
TargetMol Chemical Structure Emamectin Benzoate
Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物,其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一,具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。
T3318 Wogonoside
汉黄芩苷
51059-44-0 98.66%
TargetMol Chemical Structure Wogonoside
Wogonoside (Wogonin 7-O-glucuronide) 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类天然产物,具有抗炎作用。它是 GABAA 受体苯二氮卓位点的正变构调节剂,可通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。
T11822 LAU159
化合物LAU159
2055050-87-6 98.65%
TargetMol Chemical Structure LAU159
LAU159 是一种功能选择性的阳性 α1β3 GABA(A) 受体调节剂,EC50是2.2 μM。
T77796 DL-Borneol
(endo)龙脑
507-70-0 98.61%
TargetMol Chemical Structure DL-Borneol
DL-Borneol ((endo)-Borneol) 是一种从中药中提取的小分子,是一种可口服的生物佐剂,可以改善药物向大脑的输送,常用作治疗心脑血管疾病的中药的辅助成分。
T27310 Fengabine
酚加宾
80018-06-0 98.54%
TargetMol Chemical Structure Fengabine
Fengabine (SL-79229) 是 GABA 受体激动剂,具有抗抑郁活性,可用于治疗抑郁症。
T28887 Suriclone
舒立克隆
53813-83-5 98.52%
TargetMol Chemical Structure Suriclone
Suriclone (RP 31264) 是一种具有选择性的环吡咯酮类化合物,具有镇静和抗焦虑活性,但镇静作用不显著。Suriclone 通过调节 GABA-A 受体显示出其作用。
T3782 Jujuboside A
酸枣仁皂苷 A
55466-04-1 98.49%
TargetMol Chemical Structure Jujuboside A
Jujuboside A 是从中药酸枣仁中提取的一种糖苷,可用于失眠和焦虑的相关研究。
T1860 Imepitoin
伊匹妥英
188116-07-6 98.45%
TargetMol Chemical Structure Imepitoin
Imepitoin (AWD 131-138) 是一种新型的低亲和力部分苯二氮卓受体激动剂,有抗惊厥和抗焦虑作用。
T14983 Clomethiazole
氯美噻唑
533-45-9 98.43%
TargetMol Chemical Structure Clomethiazole
Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂,可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体,CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。
Guvacine hydrochloride
T7557
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的一种生物碱,是 GABA 摄取抑制剂,IC50为 10 μM。它对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性。
Broflanilide
T10618
Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂,可代谢为 Desmethyl-Broflanilide,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50值为 1.3 nM。
DMCM hydrochloride
T11061
DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
3-Aminopropylphosphonic Acid
T38205
3-Aminopropylphosphonic Acid 是与膦酸的磷相连的氢被3-氨基丙基取代的膦酸,是 GABAB 受体(GABABR)的部分激动剂和基础催乳素分泌拮抗剂。
SCS
T23339
SCS 是 α2β1γ1θ GABA(A) 受体的有效选择性抑制剂,抑制率为 56+/-5%,IC50 为 32 nM。
FG 7142
T11277
FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力,Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量,表达 α1 亚基,EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
L-838417 D9
T22301
L-838417 D9 (C-21191) 是 L-838417 的氘代物。其中L-838417 是亚型选择性GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
Ocinaplon
T23104
Ocinaplon (DOV 273547) 是一种GABAA 受体的阳性变构调节剂,在 α1 亚基处有较高的活性。
T-2000
T28900
T-2000 (DMMDPB) 是一种 GABA 受体激动剂,可用于研究肌阵挛和本质性震颤。
2'-O-Methylisoliquiritigenin
TN1217
2'-O-Methylisoliquiritigenin 是从洋甘草中分离出来的一种天然产物,是由 NR 中特异性诱导的酶合成的。它上调 5-HT、NE、DA 和 GABA 途径,对 NE 通路有显著影响。
SKF89976A hydrochloride
T12930
SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) 是GABA 转运蛋白GAT-1的选择性抑制剂,抑制 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
Emamectin Benzoate
T15212
Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物,其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一,具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。
Wogonoside
T3318
Wogonoside (Wogonin 7-O-glucuronide) 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类天然产物,具有抗炎作用。它是 GABAA 受体苯二氮卓位点的正变构调节剂,可通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。
LAU159
T11822
LAU159 是一种功能选择性的阳性 α1β3 GABA(A) 受体调节剂,EC50是2.2 μM。
DL-Borneol
T77796
DL-Borneol ((endo)-Borneol) 是一种从中药中提取的小分子,是一种可口服的生物佐剂,可以改善药物向大脑的输送,常用作治疗心脑血管疾病的中药的辅助成分。
Fengabine
T27310
Fengabine (SL-79229) 是 GABA 受体激动剂,具有抗抑郁活性,可用于治疗抑郁症。
Suriclone
T28887
Suriclone (RP 31264) 是一种具有选择性的环吡咯酮类化合物,具有镇静和抗焦虑活性,但镇静作用不显著。Suriclone 通过调节 GABA-A 受体显示出其作用。
Jujuboside A
T3782
Jujuboside A 是从中药酸枣仁中提取的一种糖苷,可用于失眠和焦虑的相关研究。
Imepitoin
T1860
Imepitoin (AWD 131-138) 是一种新型的低亲和力部分苯二氮卓受体激动剂,有抗惊厥和抗焦虑作用。
Clomethiazole
T14983
Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂,可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体,CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。
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