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FLT

FLT

The fms-like tyrosine kinase (Fit) is a transmembrane receptor in the tyrosine kinase family. Expression of fit complementary DNA in COS cells conferred specific, high-affinity binding of vascular endothelial growth factor, also known as vascular permeability factor (VEGF-VPF).
TargetMol
1 2 3 4 5 6
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T9856 FLT3-IN-10
化合物FLT3-IN-10
2088735-51-5 99.60%
TargetMol Chemical Structure FLT3-IN-10
FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
T4213 NCT-503
化合物NCT503
1916571-90-8 99.56%
TargetMol Chemical Structure NCT-503
NCT-503 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,其IC50=2.5 µM。
T27011 CHMFL-FLT3-122
化合物CHMFL-FLT3-122
1839150-56-9 99.56%
TargetMol Chemical Structure CHMFL-FLT3-122
CHMFL-FLT3-122 是一种强效口服 FLT3 激酶抑制剂,用于治疗 FLT3-ITD 阳性急性髓性白血病。CHMFL-FLT3-122能显著抑制 MV4-11细胞异种移植模型(50 mg/kg)的肿瘤生长,且在体内无明显毒性。
T3455 Merestinib
化合物Merestinib
1206799-15-6 99.56%
TargetMol Chemical Structure Merestinib
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。
T6080 NVP-AEW541
化合物NVP-AEW541
475489-16-8 99.55%
TargetMol Chemical Structure NVP-AEW541
NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂,IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR,IC50为 0.14 μM。
T5466 Tyrosine kinase-IN-1
化合物Tyrosine kinase-IN-1
705946-27-6 99.55%
TargetMol Chemical Structure Tyrosine kinase-IN-1
Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。
T6020 Pacritinib
化合物Pacritinib
937272-79-2 99.52%
TargetMol Chemical Structure Pacritinib
Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y,IC50分别为 22 和 6 nM。
T16144 MRX-2843
化合物MRX-2843
1429882-07-4 99.51%
TargetMol Chemical Structure MRX-2843
MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
T17205 UNC2541
化合物UNC2541
1612782-86-1 99.46%
TargetMol Chemical Structure UNC2541
UNC2541 是 Mer 酪氨酸激酶特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合的IC50值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。它能够抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。
T6756 AMG 925
化合物AMG 925
1401033-86-0 99.42%
TargetMol Chemical Structure AMG 925
AMG 925 是一种选择性FLT3/CDK4双重抑制剂,IC50分别为 1 nM 和 3 nM。
T2066 Quizartinib
奎扎替尼
950769-58-1 99.42%
TargetMol Chemical Structure Quizartinib
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂...
T3351 Onatasertib
化合物CC223
1228013-30-6 99.41%
TargetMol Chemical Structure Onatasertib
Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂,抑制mTOR 激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
T2054 Altiratinib
化合物Altiratinib
1345847-93-9 99.39%
TargetMol Chemical Structure Altiratinib
Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制 MET (IC50:2.7 nM),TIE2 (IC50:8 nM),VEGFR2 (IC50:9.2 nM),FLT3 (IC50:9.3 nM),Trk1 (IC50:0.85 nM),Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 ...
T73300 AXL-IN-13
化合物AXL-IN-13
2376928-82-2 99.38%
TargetMol Chemical Structure AXL-IN-13
AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
T2467 R406 free base
化合物R406 free base
841290-80-0 99.31%
TargetMol Chemical Structure R406 free base
R406 free base (R406(free base)) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂,Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性,IC50为 41 nM,可减轻免疫复合物介导的炎症。它还抑制 Lyn 和 Lck,IC50分别为 63 nM 和 37 nM。
T2514 Linifanib
化合物Linifanib
796967-16-3 99.29%
TargetMol Chemical Structure Linifanib
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。
T3072 XL019
化合物XL019
945755-56-6 99.23%
TargetMol Chemical Structure XL019
XL019 是一种具有口服活性的选择性JAK2抑制剂。它对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的 50 倍以上。它对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化有抑制作用。
T0093 Sorafenib tosylate
甲苯磺酸索拉非尼
475207-59-1 99.2%
TargetMol Chemical Structure Sorafenib tosylate
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种口服活性Raf 抑制剂,也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂,对VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3和c-Kit 的IC50分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡,有抗肿瘤活性。
T6479 Dovitinib lactate hydrate
多韦替尼
915769-50-5 99.17%
TargetMol Chemical Structure Dovitinib lactate hydrate
Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
T14779 BRD7389
化合物BRD7389
376382-11-5 99.17%
TargetMol Chemical Structure BRD7389
BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
FLT3-IN-10
T9856
FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
NCT-503
T4213
NCT-503 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,其IC50=2.5 µM。
CHMFL-FLT3-122
T27011
CHMFL-FLT3-122 是一种强效口服 FLT3 激酶抑制剂,用于治疗 FLT3-ITD 阳性急性髓性白血病。CHMFL-FLT3-122能显著抑制 MV4-11细胞异种移植模型(50 mg/kg)的肿瘤生长,且在体内无明显毒性。
Merestinib
T3455
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。
NVP-AEW541
T6080
NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂,IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR,IC50为 0.14 μM。
Tyrosine kinase-IN-1
T5466
Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。
Pacritinib
T6020
Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y,IC50分别为 22 和 6 nM。
MRX-2843
T16144
MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
UNC2541
T17205
UNC2541 是 Mer 酪氨酸激酶特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合的IC50值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。它能够抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。
AMG 925
T6756
AMG 925 是一种选择性FLT3/CDK4双重抑制剂,IC50分别为 1 nM 和 3 nM。
Quizartinib
T2066
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂...
Onatasertib
T3351
Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂,抑制mTOR 激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
Altiratinib
T2054
Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制 MET (IC50:2.7 nM),TIE2 (IC50:8 nM),VEGFR2 (IC50:9.2 nM),FLT3 (IC50:9.3 nM),Trk1 (IC50:0.85 nM),Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 ...
AXL-IN-13
T73300
AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
R406 free base
T2467
R406 free base (R406(free base)) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂,Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性,IC50为 41 nM,可减轻免疫复合物介导的炎症。它还抑制 Lyn 和 Lck,IC50分别为 63 nM 和 37 nM。
Linifanib
T2514
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。
XL019
T3072
XL019 是一种具有口服活性的选择性JAK2抑制剂。它对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的 50 倍以上。它对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化有抑制作用。
Sorafenib tosylate
T0093
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种口服活性Raf 抑制剂,也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂,对VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3和c-Kit 的IC50分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡,有抗肿瘤活性。
Dovitinib lactate hydrate
T6479
Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
BRD7389
T14779
BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
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